Спарфлоксацин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sparfloxacin, 5-аміно-1-циклопропіл-7-(цис-3,5-диметил-піперазиніл)-6,8-дифлуоро-1,4-дигідро-4-оксо-3-кинолін карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору (для дози 100 мг) або оранжевого кольору (для дози 200 мг), або від світло-зеленого до зеленого кольору (для дози 400 мг);

склад: 1 таблетка містить спарфлоксацину 100 мг або 200 мг, або 400 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, натрію метилпарабен, тальк, магнію стеарат, полівінілпіролідон, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, хінолін жовтий (для дози 100 мг) або барвник Sunset yellow (для дози 200 мг), або тартразин жовтий, діамантовий синій (для дози 400 мг).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат із групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01MA09.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії. Інгібує ДНК–гіразу бактерії, запобігаючи реплікації бактеріальної ДНК. На грампозитивні мікроорганізми впливає бактерицидно лише в період поділу, на грамнегативні організми – і в період спокою, оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, але й викликає лізис клітинної стінки.

Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу. Внаслідок його дії не відбувається паралельне вироблення стійкості до інших антибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним відносно бактерій, які стійкі до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів та ін.

Спарфлоксацин-Здоров’я високоактивний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аеробних грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Також препарат активний відносно Chlamydia pneumoniae, Mycroplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включаючи множинно–резистентні штами) і помірно активний відносно Pseudomonas aeruginosa. Чутливість метицилінрезистентних штамів стафілококів до спарфлоксацину може коливатися в значних межах.

Фармакокінетика. Спарфлоксацин повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, С_max досягається через 3–6 год. і становить 1,2–1,6 мг/л. Абсолютна біодоступність дорівнює 92%. Зв’язування з білками плазми – 45%.

Добре розподіляється у тканинах організму (за винятком тканини, багатої на жири, наприклад, нервова тканина), концентрація у тканинах і рідинах нижніх дихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Виявляється у високих концентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаються у слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м’язах, синовіальній рідині, перитонеальній рідині, шкірі. У спинно-мозковій рідині і внутрішньоочній рідині виявляється в 10%-концентрації у порівнянні з плазмовою.

Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Метаболізується спарфлоксацин шляхом зв’язування з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивного метаболіту. 60% спарфлоксацину виводиться з організму позанирковим шляхом. Т_1/2 становить 15–20 годин.

Показання для застосування. Захворювання, що викликані чутливими до препарату збудниками:

–інфекції дихальних шляхів (у т. ч. пневмонія, загострення хронічних обструктивних хвороб легенів);

–інфекції ЛОР–органів (у т. ч. гострий синусит, зовнішній та середній отит, мастоїдит);

–інфекції шкіри та м’яких тканин (у т. ч. інфіковані рани, абсцеси, піодермія, фурункульоз, інфекційний дерматит, інфекційні ускладнення опіків);

–сальмонельоз;

–шигеліоз,

–інфекції нирок та сечовивідних шляхів (у т. ч. цистит, уретрит, пієлонефрит, простатит);

–гострий та рецидивуючий хламідіоз;

–гостра і хронічна гонорея;

–хірургічні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.

У перший день призначають препарат в дозі 400 мг 1 раз на добу (вранці), надалі – по 200 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від тяжкості хвороби та клінічних проявів.

Хворим з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок необхідне зменшення дози.

Побічна дія. Нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту; запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тремор; сонливість, периферична паралгезія, пітливість, черепно-мозкова гіпертензія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції, подовження інтервалу QT, тромбоз церебральних артерій; порушення смаку, порушення зору, зниження слуху; тахікардія; зміна показників крові, анемія; підвищення активності “печінкових” трансаміназ, холестатична жовтяниця; гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія; гіперглікемія, гематурія; кристалурія (насамперед, при підвищенні рівня лужної фосфатази і низькому діурезі); алергічні реакції; гепатит, гепатонекроз; набряк обличчя, судин або гортані; задишка; артралгія, артрит; загальна слабкість, м’язовий біль, фотосенсибілізація.

Протипоказання. Підвищена чутливість до спарфлоксацину або інших препаратів групи хінолонів. Недостатність глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази.

Дитячий вік до 15 років. Період вагітності і годування груддю.

Передозування. У разі передозування відзначається посилення проявів побічної дії. Специфічного антидоту немає. Рекомендується симптоматична терапія.

Особливості застосування. Хворим з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок необхідне зменшення дози. Пацієнтам похилого віку та хворим з порушенням функції печінки корекція доз не потрібна.

В період лікування Спарфлоксацином-Здоров’я та протягом 5 днів після його закінчення хворим слід уникати УФ–опромінювання.

Щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідне достатнє споживання рідини і підтримання кислої реакції сечі.

Під час лікування слід утримуватися від керування транспортом та від занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід уникати застосування спарфлоксацину у хворих, що приймають терфенадин, астемізол, еритроміцин, антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, оскільки, як і спарфлоксацин, вони збільшують інтервал QT.

При одночасному застосуванні Спарфлоксацину-Здоров’я, сульфату заліза, сукралфату та антацидних засобів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, спостерігається зменшення всмоктування спарфлоксацину. Тому Спарфлоксацин-Здоров’я слід приймати за 1–2 год. або через 4 год. після прийому вказаних препаратів.

На відміну від інших фторхінолонів, спарфлоксацин практично не впливає на фармакокінетику теофіліну, але збільшує концентрацію дигоксину в крові, тому при одночасному прийомі цих препаратів необхідний пильний контроль.

Цизаприд прискорює всмоктування спарфлоксацину, але не впливає на його біодоступність.

Їжа також уповільнює швидкість всмоктування, однак не змінює його повноту, тому пік концентрації препарату відмічається приблизно на 30 хв пізніше, ніж при прийомі натще.

Під час лікування Спарфлоксацином-Здоров’я слід виключити вживання алкоголю.

Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.