Теразозин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: terazosin; (RS)-піперазин, 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хиназолініл)-4-[(тетрагідро-2-фураніл)карбоніл]-, моногідрохлорид, дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовто-оранжевого кольору, круглої форми, з пласкою поверхнею, зі скошеними краями, з лінією розділу з однієї сторони та відбитком цифри “1” (для дози 1 мг), цифри “2” (для дози 2 мг) та цифри “5” (для дози 5 мг) з іншої сторони;

склад: 1 таблетка містить теразозину гідрохлориду 1 мг або 2 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, натрію гліколят крохмалю, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, піразолоновий жовтий, барвник оранжево-жовтий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Теразозин. Код АТС G04CA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний блокатор постсинаптичних a₁–адренорецепторів. Блокуючи вказані рецептори артеріальних судин, викликає їх розширення, що призводить до зменшення загального периферичного судинного опору та зниження артеріального тиску. Зменшує післянавантаження на серце. На відміну від неселективних блокаторів a₁–, a₂–адренорецепторів не викликає значної тахікардії. Після прийому одноразової дози гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год.

Теразозин має деяку гіполіпідемічну дію: на фоні його застосування спостерігається зменшення рівня холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, ліпопротеїдів дуже низької щільності (механізм виникнення цих ефектів не визначений). Блокуючи постсинаптичні a₁–адренорецептори гладеньких м’язів передміхурової залози та шийки сечового міхура, теразозин сприяє нормалізації сечовиведення у хворих з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо теразозин швидко і практично повністю всмоктується. Біодоступність становить 90 %, С_max досягається через 1 год. після прийому препарату в дозі 1 г, Т_1/2 становить 12 год. Метаболізується теразозин у печінці, виводиться з сечею та через кишечник. У хворих з нирковою недостатністю, а також у хворих похилого віку змін фармакокінетичних параметрів не відмічено.

Показання для застосування. Доброякісна гіпертрофія передміхурової залози, артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, незалежно від прийому їжі.

При доброякісній гіпертрофії передміхурової залози початкова доза становить 1 мг/добу перед сном. Поступово дозу підвищують до 2–10 мг/добу до досягнення оптимального ефекту. Добова доза становить 10 мг. Терапевтичний ефект відмічається через 2 тижні від початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування повинен становити 4–6 тижнів. Підтримуюча доза – 5–10 мг 1 раз на добу, максимальна добова доза – 20 мг.

При артеріальній гіпертензії препарат призначають у початковій дозі 1 мг/добу перед сном. Збільшують дозу поступово до досягнення бажаного ефекту. Підтримуюча доза становить 1–5 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг. У разі тимчасового припинення прийому теразозину лікування відновлюють за тією ж схемою.

Побічна дія. Ортостатична гіпотензія аж до стану непритомності (“феномен першої дози”), а також при підвищенні дози, стенокардія, задишка, тахікардія, набряки, слабість, сонливість, головний біль, запаморочення, астенія, гіпотензія, аритмії, порушення чіткості зорового сприйняття; закладеність носа, нудота, збільшення маси тіла, імпотенція; зниження гематокриту, анемія, лейкопенія, гіпопротеїнемія, гіпоальбумінемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до теразозину, артеріальна гіпотензія (нижче 90 мм.рт.ст), період вагітності і годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: тахікардія, гіпотензія, ортостатичний колапс.

Лікування: Хворого слід покласти в горизонтальне положення з припіднятими ногами. За необхідністю – внутрішньовенне введення рідини, гіпертензивних засобів (гутрон, кортинефф); для виведення із стану шоку необхідно збільшити об’єм циркулюючої крові з наступним введенням вазопресорних речовин. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. З обережністю слід призначати пацієнтам, в анамнезі яких є схильність до ортостатичної гіпотензії, а також за наявності гіповолемії та дефіциту натрію.

Для запобігання ортостатичного колапсу початкова доза не повинна перевищувати 1 мг і призначати її необхідно перед сном (у лежачому положенні). Необхідно знижувати дозу Теразозину при додатковому включенні в схему діуретиків або інших антигіпертензивних препаратів. Ризик ортостатичних реакцій на фоні підвищеної фізичної активності, за умов жаркої погоди.

Теразозин з обережністю слід призначати при ішемічній хворобі серця або інших захворюваннях серця, порушенні мозкового кровообігу, гіпертензивній ринопатії ІІІ–IV ступеня, інсулінозалежному цукровому діабеті, печінковій та/або нирковій недостатності, хворим похилого віку.

Перед початком лікування Теразозином доброякісної гіпертрофії передміхурової залози слід виключити злоякісне новоутворення передміхурової залози, а в процесі лікування (при корекції доз) контролювати артеріальний тиск.

З обережністю слід призначати Теразозин при феохромоцитомі та за необхідності хірургічного втручання.

На початку лікування та при збільшенні доз не рекомендується займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги та координації рухів, слід утримуватися від керування автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює гіпотензивну активність сечогінних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, міотропних засобів (баклофен, сирдалуд, мідокалм) і препаратів, що пригнічують систему ренин-ангіотензин-альдостерон.

Гіпотензивний ефект Теразозину посилюють інші антигіпертензивні препарати, алкоголь.

Антациди та адсорбенти знижують всмоктування. Адреноміметики послаблюють ефективність.

Ефективність Теразозину зменшують нестероїдні протизапальні засоби (індометацин), естрогени.

Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.