Овестин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: естріол;

основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки білого кольору зі скошеним краєм і розподільчою рискою та маркуванням на таблетці в 1 мг з одного боку DG 7, а з іншого - “Оrganon*; на таблетці 2 мг з одного боку DG 8, з іншого - “Оrganon*".

склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить естріолу 1 мг або 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, амілопектин, магнію стеарат, лактози моногідрат, повідон, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Естрогени. Код АТС G03CA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодимаміка. Таблетки “Овестин” містять природний жіночий гормон естріол. У період, що безпосередньо передує менопаузі і після неї (менопауза може бути як природною, так і хірургічно зумовленою), естріол може застосовуватися для лікування симптомів, пов’язаних із дефіцитом естрогенів. Естріол особливо ефективний для лікування урогенітальної симптоматики. У випадках атрофії піхви естріол зумовлює нормалізацію вагінального епітелію і таким чином сприяє відновленню нормальної мікрофлори та фізіологічного рН у піхві. Внаслідок цього підвищується резистентність клітин вагінального епітелію до інфекцій та запалень.

На відміну від інших естрогенів, естріол має короткочасну дію, оскільки він лише на короткий час затримується в ядрах клітин ендометрію. Тому не слід чекати проліферації, якщо рекомендована повна добова доза приймається відразу. Тому циклічне застосування прогестагенів не обов’язкове, адже постменопаузальні кровотечі не виникають.

Фармакокінетика. Після перорального прийому естріол швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний рівень концентрації некон’югованого естріолу в плазмі досягається протягом 1-2 годин після прийому. Естріол майже повністю (90%) зв’язується з альбуміном плазми; на відміну від інших естрогенів, естріол майже не зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Метаболізм естріолу полягає головним чином у кон’югації та декон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції. Естріол, кінцевий продукт метаболізму, виводиться в основному з сечею в кон’югованій формі. Лише незначна частина (± 2%) виводиться з калом, переважно у вигляді некон’югованого естріолу.

Показання для застосування.

- Атрофія нижніх відділів сечостатевого тракту, зумовлена естрогенною недостатністю, зокрема:

для лікування таких проявів як диспареунія, сухість, свербіж піхви;

для запобігання інфекцій піхви та нижніх сечовивідних шляхів, що рецидивують;

для лікування порушень сечовиведення (підвищена частота сечовиділення, дизурія) та нетримання сечі легкого ступеня.

- Перед- та післяопераційне лікування жінок у постменопаузальному періоді, що потребують операції на піхві.

- Клімактеричні симптоми, такі як гарячі “припливи” та нічна пітливість.

- Допоміжний засіб діагностики у випадках виділень з атрофічної шийки матки.

- Безпліддя, пов’язане із цервікальним фактором.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту, зумовленої естрогенною недостатністю: 4 - 8 мг на день протягом перших 4 тижнів, з наступним поступовим зменшенням, відповідно до послаблення симптоматики, до досягнення підтримуючої дози (близько 1 - 2 мг на день).

Для перед- та післяопераційного лікування при операціях на піхві в постменопаузальному періоді: 4 - 8 мг на день протягом 2 тижнів перед операцією; 1 - 2 мг на день протягом 2 тижнів після операції.

Для усунення клімактеричних симптомів (“припливи” та нічна пітливість): 4 - 8 мг на день протягом тижня, з наступним поступовим зменшенням дози. Для підтримуючої терапії повинна використовуватися мінімальна ефективна доза.

Як допоміжний діагностичний засіб: 2 - 4 мг на день протягом 7 днів до взяття наступного мазка.

Для лікування безпліддя: призначають, як правило, 1 - 2 мг на день з 6-го по 15-й день менструального циклу. Однак у деяких пацієнток добова доза може варіювати від 1 до 8 мг. Дозу слід збільшувати кожен місяць до досягнення оптимального ефекту на шийковий слиз.

Якщо жінка пропустила прийом чергової дози і запізнення становить не більш 12 годин, необхідно негайно ії прийняти. Якщо запізнення становить більше 12 годин, слід пропустити один прийом і надалі приймати препарат у звичайний час.

Таблетки приймають, запиваючи водой, бажано в один і той же час. Добову дозу слід приймати за один прийом.

Побічна дія. Напруженість чи болючість молочної залози, нудота, кров’янисті виділення з піхви, шийкова гіперсекреція, поява пігментації на шкірі. Головний біль, гіпертензія, судоми гомілок та порушення зору спостерігаються рідко. Як правило, більшість цих побічних реакцій зникають протягом перших тижнів лікування, але іноді можуть вказувати на надмірно високі дози.

Випадки венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен гомілки, тромбоз вен тазу) і тромбоемболія легеневої артерії спостерігається частіше у жінок, що застосовують замісну гормонотерапію. Щодо препарату “Овестин” такі данні відсутні, але рекомендується додержуватись вказівок розділу “Протипоказання”

Протипоказання.

Вагітність та годування груддю;

Відомі чи підозрювані естроген-залежні пухлини (рак молочної залози, рак ендометрію);

Піхвова кровотеча невстановленої етіології;

Тромбоемболія в анамнезі (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії) протягом останніх 2 років;

Венозна тромбоемболія в анамнезі або тромбоз, якщо не проводиться терапія антикоагулянтами;

З обережністю: ожиріння (індекс масси тіла більш 30 кг/м²), системний червоний вовчак, довготривала імобілізація, серйозні хірургічні втручання, тяжкі захворювання печінки, порфірія, свербіж або холестатічна жовтяница, герпес вагітних, отосклероз.

Передозування. При передозуванні може виникати нудота, блювання, піхвова кровотеча. При необхідності проводиться симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Перед початком замісної гормонотерапії необхідно повне медичне обстеження. Протягом лікування слід також проводити регулярні обстеження ( у тому числі обстеження молочних залоз, мамографію) відповідно до прийнятої медичної практикі. Необхідно виключити наявність в анамнезі тромбоемболії, вторинних спонтанних абортів, що вказує на тромбофілію.

Ризик тромбоемболії збільшується при довготривалій імобілізації, тяжких травмах і хірургічних втручаннях. У таких випадках слід тимчасово перервати замісну гормонотерапію (за 4 - 6 тижнів до операції).

З метою запобігання стимуляції ендометрію щоденна доза не повинна перевищувати 8 мг, ця максимальна доза також не повинна застосовуватися довше декількох тижнів. При вагінальних інфекціях рекомендується одночасне специфічне лікування.

Постійно потрібно спостерігати за пацієнтами з такими станами: латентна чи маніфестна серцева недостатність, затримка рідини, зумовлена дисфункцією нирок, гіпертензія, епілепсія або мігрень, гіперліпопротеїнемія

За даними епідеміологічних досліджень при проведенні замісної гормонотерапії спостерігається невелике збільшення випадків раку молочної залози. Однак на відміну від інших естрогенів, застосування естріолу не призводить до збільшення щільності молочної залози. Проведене демографічне дослідження показало, що застосування естріолу не призводить до збільшення ризику розвитку раку молочної залози. Клінічні данні покі що відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Є вказівки на те, що естрогени, включаючи естріол, можуть посилювати фармакологічну дію деяких кортикостероїдів. У випадку необхідності доза кортикостероїдів повинна бути зменшена.

Є також деякі дані, які стосуються переважно інших естрогенів або пероральних протизаплідних засобів, що одночасне застосування естріолу з активованим вугіллям, барбітуратами (включаючи примідон), карбамазепіном, гризеофульвином, гідантоїнами та рифампіцином може знижувати ефективність естріолу. Навпаки, естріол здатний підвищувати ефективність b-адреноблокаторів та змінювати ефективність інсуліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому темному місці при температурі від 2⁰ до 30⁰С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 5 років. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.