Дикловит инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з бежевим тілом і червоно-коричневою кришкою розміру «1», що містять суміш рожевого порошку і білих гранул з характерним запахом вітаміну В1;

Склад: 1 капсула містить диклофенаку натрію 50 мг; вітаміну В₁ (тіаміну гідрохлориду) 50 мг; вітаміну В₆ (піридоксину гідрохлориду) 50 мг; вітаміну В₁₂ (ціанокобаламіну) 0,25 мг;

допомiжнi речовини: повідон, сополімер метакрилової кислоти - етилакрилат (1:1) дисперсія 30%, триетил цитрат, тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Диклофенак у комбінації з вітамінами групи В.

Код АТС M01AB55.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дикловіт – комбінація диклофенаку і вітамінів В₁, В₆, В₁₂, що мають заспокійливий вплив на ЦНС.

Блокує біосинтез простагландинів, інгібірує фермент ЦОГ, у тому числі зменшує вираженість симптомів запалення і болю. Простагландини відіграють головну роль у розвитку основних симптомів запалення (набряк, температура, біль). In vitro диклофенак викликає уповільнення біосинтезу протеоглікана в хрящах в концентраціях, що відповідають тим, які спостерігаються у людини. При ревматичних захворюваннях протизапальні і анелгезуючі засоби викликають послаблення таких симптомів як біль у стані спокою і при рухливості, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Має виявлений анелгезуючий ефект при помірному і сильному болі неревматичного характеру. При запальних процесах, що виникають після операцій і травм, швидко вгамовує як спонтанну, так і біль при русі, зменшує запальний набряк на місці травми. При первинній дисменореї послаблює біль і зменшує кровоплинність. Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При довготривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.

Подібно до інших НПЗЗ, диклофенак уповільнює фермент циклооксигеназу, що транспортує арахідонову кислоту в простагландини. В-вітаміни мають функцію як коферменти в обміні речовин і особливо в неврології, і позитивно впливають на болевгамовний ефект диклофенаку натрію. Дефіцит вітаміну В₁₂ може супроводжуватись неврологічною симптоматикою (психічні розлади, поліневрити, ураження спинного мозку).

Доказано пріоритетність забезпечення тіаміном (вітамін В₁) мозкової тканини. Факт розвитку тяжких паралічей при недостатності тіаміну свідчить про його особливу роль в

нервових клітинах – нейронах. Піридоксин (вітамін В₆) довгий час входить до протоколу лікування хворих на паркінсонізм, радикуліт, деабетичну полінейропатію.

Комплексний препарат швидко вгамовує біль, зменшую прояви нервозності при сильних болях.

Фармакокінетика. Абсорбція препарату – швидка і повна, їжа затримує швидкість абсорбції. С _max – 1,5 мкг/мл, час настання C _max – 2 – 3 години після орального прийому 50 мг. Зв`язок з білками 95-99%. Диклофенак потрапляє в синовіальну рідину; його пікові концентрації в синовіальній рідині спостерігаються на 2 – 4 години пізніше, ніж в плазмі. Т1/2 з синовіальної рідини 3 – 6 год. (концентрації активної речовини в синовіальній рідині через 4 -6 годин після введення вище ніж в плазмі, і вони залишаються вищими ще протягом 12 годин). В шлунково-кишковому тракті тіамін всмоктується, головним чином, в дванадцятипалій і тонкій кишці. Розподіляється по всім тканинам. Піриноксин (вітамін В₆) швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, переходячи в активні форми вітаміну В₆ і накопичується в печінці і головному мозку. Метаболізується в печінці і виводиться з сечею. Через плаценту виділяється з материнським молоком. Вітамін В12 (ціанокобаламін) абсорбується в шлунку при розщепленні білків за допомогою внутрішнього фактора і абсорбується за допомогою транспортного механізму активного носія. Внутрішній фактор – комплекс В₁₂ абсорбується в термінальній здухвинній кишці. Накопичується в печінці. Піддається ентерогепатичній циркуляції і виділяється в невеликих кількостях з сечею. Основним місцем депонування вітаміну В₁₂ є печінка. Велика кількість його поглинається селезінкою і нирками, декілька менше – м’язами. Метаболізм відбувається повільно. Період напівжиття ціанокобаламіну в печінці близько 12 місяців.

60% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження крізь печінку (ефект «першого проходження»). Біотрансформація відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилірування і завдяки дії глюкуронової кислоти похідної молекули. Активна речовина виводиться з плазми при системному кліренсі, що складає 250 мл/хв. 60% прийнятої дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% виводиться в незмінному вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчу в фекаліях. Приблизно 1 мг тіаміну щоденно метаболізується. Фосфорелювання відбувається в печінці. В сечі тіамін з’являється тільки після насичення депо (печінка, серце, мозок, нирки, селезінка).

 Показання для застосування.

Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревмотоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозируючий спондиліт, ревматичні ураження м’яких тканин; гострий приступ подагри. Больовий синдром і запалення після операцій і травм; первинна дисменорея, аднексит.

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від перебігу захворювання, реакції пацієнта на препарат і терапевтичний ефект. Дорослим та дітям від 12 років слід приймати по 1 капсулі 2 – 3 рази на добу. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально. Термін лікування – 1 місяць. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату поступово зменшують і переходять на підтримуюче лікування з розрахунку диклофенаку в дозі 50 мг на добу. Дітям віком від 6 до 12 років по1 капсулі на добу.

Максимальна добова доза – 3 капсули.

Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, під час їди.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: гастралгія, нудота, блювання, спазми шлунка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищений вміст амінотрансфераз сироватки. Рідко: шлунково-кишкова кровотеча, гематимезіс, мелена, пептична язва с кровотечею та/або з виразкою або без кровотечі, гепатит з жовтухою або без жовтухи. Дуже рідко: миттєвий гепатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, ураження стравоходу, закреп.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втома. Рідко: порушення сприйняття, парестезії, погіршання пам`яті, втрата відчуття орієнтації, погіршення гостроти зору.

З боку шкірних покровів: висип на шкірі, кропив`янка. Рідко: екзема, поліморфна еритема, синдром Стивенса-Джонса, хвороба Лайела (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), алопеція, фотосенсибілізація, пурпура.

З боку сечогінної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром.

З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

Алергічні реакції: бронхоспазм, системні анафілактичні реакції (включаючи шок).

Протипоказання.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення, виразка після застосування ацетилсаліцилової кислоти, порушення кровотворення, вагітність (ІІІ триместр), дитячий вік до 6 років.

Підвищена чутливість до складових препарату.

Передозування.

При передозуванні можуть виникнути запаморочення, головний біль, гіпервентиляція, запаморочення; у дітей – міоклонічні судоми, розлади ШКТ (нудота, блювання, біль у животі, кровотеча), розлад функцій печінки і нирок. Лікування: симптоматична терапія.

Особливості застосування.

З ціллю досягнення швидкого терапевтичного ефекту диклофенак приймають за 30 хвилин до їжі. В інших випадках препарат приймають під час або відразу після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Через важливу роль простагландинів в підтримці ниркового кровоточу слід проявляти особливу обережність при терапії пацієнтів з серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії пацієнтів похилого віку, що приймають діуретини і пацієнтів у котрих з якої-небудь причині спостерігається зниження загальної циркуляції крові (до або після хірургічного втручання). Якщо в таких випадках проводиться терапія диклофенакм, рекомендується в якості запобіжного заходу, контролювати функцію нирок. У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм диклофенака не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні довготривалої терапії диклофенаком слід контролювати функцію печінки, картину периферичної крові.

Не рекомендується призначати в перші шість місяців вагітності, протипоказано в останній триместр (можливо гальмування родової діяльності, передчасне закриття артеріального Боталлового протоку, підвищення схильності до кровотеч у матері і дитини, інтенсивне утворення набряків у матері).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сумісне застосування диклофенака з іншими лікарськими засобами може збільшувати або зменшувати його ефективність.

Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, літію і циклоспорину. На фоні калізберігаючих діуретинів посилюється ризик розвитку гіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів – ризик кровотеч. Зменшує ефекти петльових діуретинів, антигіпертензивних і снодійних засобів. Збільшує вірогідність виникнення побічних реакцій не стероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів (кровотеча в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотриксата і нефротоксичністьц иклоспорину.

Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові.

При одночасному застосуванні з оральними протидіабетичними препаратами можливі як гіпо-, так і гіперглікемія.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі до 25°С.

Термін придатності – 2 роки.