Фуросемид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: furosemidе; 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантранілова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,04 г (40 мг ) фуросеміду;

допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів.

Код АТС С03СА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Сильнодіючий діуретик похідне сульфонамідів, ефект якого розвивається швидко. Механізм дії фуросеміду пов’язаний із блокадою реабсорбції іонів натрію та хлору у висхідному відділі петлі Генле; впливає і на звивисті канальці, причому цей ефект не пов’язаний із пригніченням карбоангідрази або альдостероновою активністю. Препарат спричиняє виражену діуретичну, натрійуретичну, хлоруретичну дію. Збільшує також виведення калію, кальцію, магнію. Препарат знижує тиск наповнення лівого шлуночка, тиск у легеневій артерії, полегшує роботу серця при серцевій недостатності; знижує системний артеріальний тиск.

Препарат рівною мірою ефективний при ацидозі та алкалозі. Діуретичний ефект при прийомі внутрішньо спостерігається через 20 - 30 хв, максимум дії препарату – через 1 - 2 години. Тривалість ефекту після одноразового прийому – 4 години.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо фуросемід всмоктується з травного тракту, біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові зростає з підвищенням дози, але час її досягнення не залежить від дози і варіює у широких межах залежно від стану пацієнта.

Зв’язування з білками (в основному з альбумінами) становить 91 - 99%. Фуросемід проникає через плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці, перетворюється головним чином на глюкуронід. Фуросемід та його метаболіти швидко виводяться нирками. Період напіввиведення – 1 - 1,5 год. З сечею виводиться протягом 24 години приблизно 50% прийнятої дози, при цьому протягом перших 4 годин – 59% всього препарату, що виводиться за добу. Решта виводиться з калом у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності, цирозі печінки, хронічній нирковій недостатності, гіпертонічний криз.

Спосіб застосування та дози.

Фуросемід призначають внутрішньо до їди. Дози підбирають залежно від тяжкості захворювання і вираженості терапевтичного ефекту. Дорослим призначають по 40 мг 1 раз на добу (вранці). При недостатній дії дозу збільшують до 80 - 160 мг на добу і більше. Після зменшення набряків призначають у менших дозах із перервою 1 - 2 дні. Максимальна добова доза становить 1 500 мг.

Для дітей віком 3 роки і старше середня добова доза, прийнята внутрішньо під час або після їжі, становить 2 мг на кг маси тіла за 1 - 4 прийоми, але не більше 40 мг на добу.

Найбільшу сечогінну дію Фуросемід виявляє у перші 3 - 5 діб прийому. Після зникнення набряків переходять на переривчасте призначення Фуросеміду – через день або 1 - 2 рази на тиждень за рекомендацією лікаря.

Якщо дитина раніше не приймала Фуросемід або інші діуретики, не слід відразу призначати діуретик у середній добовій дозі. Спочатку необхідно призначити діуретик у дозі ¼ - ½ від середньодобової дози, а потім, якщо діуретичний ефект відсутній, дозу слід збільшити.

Побічна дія.

Можливі нудота, діарея, гіперемія i свербіж шкіри, гiпотензiя, оборотне погіршення слуху, iнтерстицiальний нефрит. Через посилений діурез можуть виникнути запаморочення, депресія, м’язова слабкість, спрага, гiперурикемiя, урикозурiя, гiперглiкемiя, порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз печінки, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові з розвитком нападу подагри в пацієнтів зі схильністю до цього. При появi побiчних ефектiв дозу фуросемiду необхiдно зменшити або відмінити препарат.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату (в тому числі до сульфонамідів); гострий гломерулонефрит, термінальна стадія ниркової недостатності, механічна непрохідність сечовивідних шляхів; печінкова недостатність, діабетична кома; порушення водно-сольового обміну (гіпокаліємія, гіпонатріємія, дегідратація, алкалоз); анурія, подагра, виражена гіпотензія, гострий панкреатит, цукровий діабет ІІ типу, червоний вовчак; перша половина вагітності; дитячий вік до 3 років.

Передозування.

Симптоми: дегідратація, зниження об’єму циркулюючої крові, артеріальна гіпотензія, електролітний дисбаланс, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз, обумовлені діуретичним ефектом.

Лікування: специфічного антидота не існує. Терапія симптоматична.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при тяжкій серцево-судинній недостатності, при тривалій терапії серцевими глікозидами, пацієнтам літнього віку з вираженим атеросклерозом. До початку лікування слід компенсувати серйозні електролітні розлади.

При лікуванні необхідно контролювати рівень електролітів, карбонатів, сечовини.

Лікування слід проводити на фоні багатої калієм дієти.

При збереженні олігурії протягом 24 год Фуросемід слід відмінити.

Вагітність і лактація.

У період вагітності у першій її половині препарат протипоказаний, у другій половині Фуросемід може застосовуватись лише за суворими показаннями і короткий час, який встановлює лікар індивідуально.

За необхідності прийому Фуросеміду у період лактації годування груддю слід припинити, оскільки препарат може проникати у грудне молоко (а також пригнічувати лактацію).

При застосуванні препарату не можна виключити зниження уваги, що важливо для водіїв та осіб, які працюють зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фуросеміду із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидної інтоксикації, при поєднанні з глюкокортикоїдними засобами – ризик розвитку гіпокаліємії.

Фуросемід потенціює дію міорелаксантів, антигіпертензивних препаратів. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, цефалоспоринами і цисплатином можливе підвищення їх концентрації у плазмі крові, що може призвести до розвитку нефро- і ототоксичних ефектів.

Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати діуретичний ефект Фуросеміду.

При одночасному застосуванні з Фуросемідом дія гіпоглікемізуючих препаратів може бути ослаблена. Одночасне застосування Фуросеміду з препаратами літію може призвести до посиленої реабсорбції літію у ниркових канальцях та появи токсичного ефекту.

Пробенецид підвищує концентрацію фуросеміду в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25ºС. Термін придатності – 2 роки.