Каптоприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сaptopril;

(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею, з однією або двома рисками, з фаскою, із специфічним запахом;

склад: каптоприлу у перерахунку на 100 % речовину - 0,025 г (25 мг);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гранулак-70, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат або магнію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, діючі на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС: С09АА01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Каптоприл - перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що знайшов застосування в медичній практиці. Блокуючи перетворення ангіотензину I в ангіотензин II, каптоприл виявляє судинорозширювальну дію, завдяки якій, зменшує загальний периферичний судинний опір (постнавантаження), тиск “заклинювання” у легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшує вираженість гіпертрофії міокарду лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, тим самим покращуючи внутрішньоклубочкову гемодинаміку, та перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко та майже повністю (не менше 75 %) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. У присутності їжі біодоступність знижується на 30 - 40 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 - 90 хв. Зв’язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30 %. Проходить крізь гістогематичні бар’єри, виключаючи гематоенцефалічний бар’єр, проникає крізь плаценту. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить менше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшого нирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50 %). Протягом 24 годин виводиться 95 % препарату, що всмоктався. Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90 хвилин. Тривалість гіпотензивного ефекту дозозалежна і досягає оптимальних значень протягом декількох тижнів.

Показання для застосування. Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, симптоматичній артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, діабетичній нефропатії при інсулінзалежному цукровому діабеті, а також у комплексній терапії інфаркту міокарда, стенокардії напруження, хронічної ниркової недостатності.

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до їжі.

Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадках неефективності інших лікарських засобів!

Для дітей молодшого віку початкова доза становить 0,3 мг/кг на добу; максимальна - 3 мг/кг на добу в декілька прийомів.

Для дорослих при артеріальній гіпертензії: початкова доза - 25 мг 2 - 3 рази на добу. У разі необхідності разова доза може бути поступово збільшена до 50 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить - 150 мг. Якщо терапевтичний ефект недостатній - приєднують тіазидний діуретик.

При серцевій недостатності: початкова доза - 6,25 мг - 12,5 мг 3 рази на добу з поступовим (по мірі необхідності) збільшенням дози до 25 мг 3 рази на добу.

При діабетичній нефропатії Каптоприл призначають у дозі 75 - 100 мг/добу.

При нирковій недостатності, якщо кліренс креатиніну становить не менше 30 мл/хв/1,73 м², доза Каптоприлу становить 75 мг - 100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв/1,73 м²) початкова доза становить не більше 12,5 мг на добу (можливе поступове збільшення, але до менших, ніж звичайні, доз). При виражених порушеннях функції нирок індивідуально підбирають найменшу дозу, яка підтримує достатній терапевтичний ефект.

Дозу та термін лікування встановлює лікар (індивідуально залежно від реакції хворого на лікування).

Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу можливі:

- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія;

- з боку cерцево-судинної системи: ортостатична гіпотонія; рідко - тахікардія;

- з боку травної системи: нудота, зниження апетиту; рідко - біль в животі, діарея, погіршення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ;

- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями - агранулоцитоз;

- з боку дихальної системи: сухий кашель;

- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія;

- алергічні реакції: шкірний висип, рідко - ангіоневротичний набряк, набряк Квінке, бронхоспазм.

Протипоказання. Каптоприл не застосовують в таких випадках:

- при підвищеній чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;

- при набряку Квінке (в тому числі в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ, спадковий);

- при вагітності (може викликати тяжку дисплазію і навіть смерть плоду);

- при стенозі устя аорти або наявності інших перешкод відтоку крові із лівого шлуночка серця;

- при годуванні груддю (на період лікування припиняють);

- при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;

- при гіперкаліємії;

- при стані після трансплантації нирки;

- при первинному гіперальдостеронізмі.

Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвитком інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічних ускладнень на фоні різкого зниження артеріального тиску.

Лікування: пацієнту слід прийняти горизонтальне положення (ноги мають бути підняті) та ввести йому внутрішньовенно ізотонічний розчин натрію хлориду або інші плазмозамінні рідини для корекції об’єму циркулюючої крові (ОЦК), застосувати гемодіаліз.

Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовувати Каптоприл у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу. Число лейкоцитів у крові в перші 3 місяці лікування необхідно контролювати через кожні 2 тижні, в подальшому - через кожні 2 місяці.

Перед початком лікування Каптоприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої артеріальної гіпотензії.

З обережністю застосовують Каптоприл у пацієнтів з вираженими захворюваннями нирок. Перед початком, а також регулярно в процесі лікування Каптоприлом слід контролювати функцію нирок.

У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю Каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем.

При прийомі Каптоприлу може бути хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон.

Необхідна обережність при управлінні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через те, що можливе запаморочення, особливо після початкової дози Каптоприлу.

Під час лікування Каптоприлом показана дієта з низьким вмістом натрію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Каптоприлу з діуретиками, вазодилататорами, гангліоблоківниками та бета-адреноблоківниками гіпотензивна дія Каптоприлу посилюється; з індометацином та іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) - можливе зниження гіпотензивної дії Каптоприлу; з пробенецидом - можливе уповільнення виведення Каптоприлу з сечею; з солями літію - можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, добавками калію до дієти, калієвмісними замінниками солі може призводити до гіперкаліємії.

Застосування Каптоприлу у пацієнтів, які приймають імунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці.

Термін зберігання - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.