Трамадол 100–зентива инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: tramadol; (±)транс-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості: білі супозиторії торпедоподібної форми з гладкою рівною поверхнею, з слабким характерним запахом;

склад: 1 супозиторій містить трамадолу гідрохлориду 100 мг;

допоміжні речовини: жир твердий W 35, жир твердий E 75.

Форма випуску. Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол – аналгетик центральної дії з переважаючою агоністичною дією на опіоїдні рецептори. Трамадол значно полегшує помірний та сильний біль, при цьому ризик виникнення психічної та фізичної залежності низький.

Афінність препарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте його афінність до μ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- та δ-рецепторів. Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіції поглинання синапсами серотоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10 до 1/6 у порівнянні з морфіном.

Пригнічення дихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, аніж пригнічення, що викликає морфін, і по суті воно не відбувається при використанні терапевтичних доз.

Фармакокінетика. Біодоступність трамадолу після ректального введення досягає 70 %. Приблизно 20 % трамадолу з’єднується з білками плазми. Трамадол має широкий спектр розподілу (0,31 VD_ss л/кг). Біотрансформація в печінці включає процеси деметилювання та кон’югації до 11 метаболітів. Фармакодинамічну активність має лише один метаболіт, О-диметилтрамадол. Він в 200 разів активніший за трамадол. Період напіввиведення трамадолу приблизно 6 годин. Більше ніж 90 % трамадолу екскретується з сечею (70 % у формі метаболітів), а залишок виводиться разом з калом.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки можливе накопичення препарату, тому ці хворі повинні приймати менші дози або інтервал між прийомами повинен бути збільшений.

Показання для застосування. Препарат призначений для лікування гострих та хронічних больових синдромів середнього ступеня тяжкості (невралгія, ревматичний біль, мігрень, люмбаго, посттравматичні стани, зубний біль, вертеброгенні синдроми); знеболювання при діагностичних та терапевтичних втручаннях, післяопераційні стани та біль при злоякісних новоутвореннях. Доведена ефективність також і при болю ішемічного походження (при інфаркті міокарда та облітеруючих захворюваннях нижніх кінцівок).

Спосіб застосування та дози. Дозу трамадолу необхідно підбирати в кожному випадку окремо залежно від інтенсивності больового синдрому та індивідуальної чутливості пацієнта. Застосовується ректально.

Дорослі та діти віком від 14 років

Звичайно застосовують у дозі 100 мг кожні 4 – 8 годин. Максимальна одноразова доза становить 100 мг, а максимальна добова доза – 400 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

У пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. інтервал між застосуванням препарату повинен бути збільшений до 12 годин, а максимальна добова доза повинна становити не більше 200 мг.

Пацієнти на гемодіалізі

Додаткові дози трамадолу не є необхідними, оскільки він має широкий спектр розподілу.

Пацієнти похилого віку

Хворі похилого віку не потребують зниження дози. Тривалість лікування залежить від основного захворювання і повинна бути максимально короткою.

Побічна дія. Колапс, утруднене сечовипускання, загальмованість. При лікуванні препаратом можуть виникнути небажані ефекти, особливо у разі високих доз або фізичних навантажень: запаморочення, нудота, блювання, схильність до підвищеного потовиділення, гарячі “припливи”, сухість у роті, втома.

Рідше трапляються запор, подразнення шлунково-кишкового тракту, головний біль, висипання, судоми. При застосуванні високих доз можуть зрідка траплятися ортостатична гіпотензія та тахікардія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до трамадолу або до допоміжних речовин препарату, або до наркотичних аналгетиків; гостра алкогольна інтоксикація, отруєння снодійними, наркотичними аналгетиками, психотропними засобами або засобами, що пригнічують ЦНС. Не призначають одночасно з інгібіторами МАО або впродовж 14 днів після їх відміни. Препарат не призначають дітям до 14 років. Епілепсія, тяжкі захворювання печінки та нирок.

Не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності та лактації.

Передозування. У випадку передозування можуть мати місце такі симптоми: блювання, судинний колапс, порушення або втрата свідомості, судоми, кома, порушення дихання та пригнічення перистальтики. Лікування інтоксикації повинне бути комплексним, включаючи застосування налоксону, штучну вентиляцію легень, гемодіаліз.

Особливості застосування. Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення. Під час лікування препаратом не рекомендується вживати алкогольні напої. При тривалому застосуванні можливо звикання до препарату. Препарат можна застосовувати пацієнтам, схильним до медикаментозної залежності, тільки під суворим медичним наглядом.

Пацієнти з печінковою недостатністю потребують зменшення дози для запобігання передозуванню.

Трамадол не рекомендується застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

При порушеній функції нирок рекомендовано подовжити інтервал між двома застосуваннями замість того, щоб зменшити разову дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія трамадолу на центральну нервову систему посилюється у комбінації з алкоголем, снодійними, аналгетиками або психотропними засобами. Інгібітори МАО підвищують токсичність трамадолу. При поєднаному лікуванні з нейролептиками зрідка спостерігається підвищена схильність до судом. Одночасний прийом з карбамазепіном знижує концентрацію трамадолу в сироватці до такої міри, що можливо пригнічення аналгетичного ефекту трамадолу і зменшення часу його дії. Одночасне застосування циметидіну має лише незначний вплив на період напіврозпаду препарату. З клінічної точки зору, взаємодія з циметидином незначна.

Трамадол добре комбінується з нестероїдними протизапальними засобами, міорелаксантами і спазмолітичними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 20 ^оС, не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.