Морфина гидрохлорид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назви: morphine; 4,5a-епокси-17-метилморфін-7-єн-3,6a-діол гідрохлорид тригідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата чи коричнювата рідина;

склад: 1 мл розчину містить морфіну гідрохлориду - 10 мг (відповідає 8,6 мг у перерахунку на безводну речовину);

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева 0,1 М, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Морфін.

Код АТС N02A A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Опіоїдний аналгетик. Має виражений аналгетичний ефект. Механізм дії зумовлений стимуляцією різних підвидів опіоїдних рецепторов центральної нервової системи (дельта-, мю- і капа-). Збудження дельта-рецепторів зумовлює аналгезію; мю-рецепторів - супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; капа-рецепторів - спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз.

Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, чинить протишокову дію. У високих дозах має седативну активність, викликає снодійний ефект. Гальмує умовні рефлекси, знижує сумаційну здатність центральної нервової системи, потенціює дію депримуючих засобів. Зменшує збудливість центру терморегуляції, стимулює виділення вазопресину. На судинний тонус практично не впливає. Пригнічує дихальний центр, знижує збудливість кашльового центру, збуджує центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії, стимулює нейрони окорухових нервів, звужує зіницю (міоз). Може стимулювати хеморецептори тригерних зон довгастого мозку і індукувати нудоту та блювання. Пригнічує блювальний центр, тому застосування морфіну у повторних дозах і блювальних засобів, що вводять після морфіну, не викликають блювання. Підвищує тонус гладенької мускулатури внутрішніх органів: сфінктерів Одді, сечового міхура, антральної частини шлунка, кишечнику, жовчовиводних шляхів, бронхів. Послаблює перистальтику, уповільнює рух харчових мас, сприяє розвитку запору.

Аналгетичний ефект розвивається через 5-15 хв, після підшкірного і внутрішньом’язового введення, триває 4-5 годин.

Фармакокінетика. При підшкірному і внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується в системний кровотік. Більша частина дози метаболізується з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, у тому числі гематоенцефалічний, плацентарний (може викликати пригнічення дихального центру плода), надходить в грудне молоко. Період напіввиведення становить 2-3 години. Виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками – 90%, решта – із жовчю, невеликі кількості виділяються усіма залозами внутрішньої секреції. При порушенні функції печінки і нирок, а також у пацієнтів похилого віку можливе збільшення періоду напіввиведення.

Показання для застосування. Больовий синдром сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування індивідуальний. Як правило, дорослим вводять підшкірно і внутрішньом’язово по 1 мл (10 мг морфіну), внутрішньовенно повільно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфіну).

Максимальні дози для дорослих при підшкірному введенні: разова – 2 мл (20 мг морфіну), добова – 5 мл (50 мг морфіну).

Дітям старше 2 років підшкірно залежно від віку: у дітей віком 2 роки разова доза становить 0,1 мл (1 мг морфіну), добова – 0,2 мл (2 мг морфіну); 3-4 років: разова доза - 0,15 мл (1,5 мг), добова – 0,3 мл (3 мг); 5-6 років: разова доза – 0,25 мл (2,5 мг), добова – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 років: разова доза – 0,3 мл (3 мг), добова – 1 мл (10 мг); 10-14 років: разова доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), добова – 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання.

З боку нервової системи: седативна або збуджувальна дія (особливо у пацієнтів літнього віку), делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску з імовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу.

З боку травної системи: нудота, блювання, запори, холестаз в головній жовчній протоці.

З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі або погіршення цього стану при аденомі передміхурової залози і стенозі уретри.

Інші: алергічні реакції.

Протипоказання. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, схильність до бронхоспазму, тяжка печінкова недостатність, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, кахексія, епілептичний статус, загальне сильне виснаження, біль в животі неясної етіології, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гарячка, індивідуальна підвищена чутливість до морфіну, вагітність, період годування груддю у жінок.

Передозування. Ранній і небезпечний прояв – пригнічення дихального центру. Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін). Специфічним антидотом при отруєнні морфіном є налоксон (по 0,01 мг/кг внутрішньовенно, у разі необхідності – кожні 20-30 хвилин, далі з перервою 2 години внутрішньом’язово до відновлення дихання). Проводять трансфузійну терапію, оксигенотерапію, перитонеальний діаліз. Аналептики протипоказані.

Особливості застосування. Не застосовують для знеболення пологів, оскільки морфін проникає крізь плацентарний бар’єр і може викликати пригнічення дихання у новонародженого.

З обережністю застосовують при порушенні функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів після 60 років.

Морфін викликає виражену ейфорію. При повторному застосуванні морфіну швидко розвивається психічна і фізична залежність (через 2-14 днів від початку лікування). Синдром відміни може виникати через декілька годин після припинення тривалого курсу лікування і досягати максимуму через 36-72 години.

В період лікування морфіном не слід керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. В період лікування не допускати прийому алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні: з іншими препаратами, що чинять депресивний вплив на центральну нервову систему, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи; з бета-адреноблокаторами – посилення пригнічувальної дії морфіну на центральну нервову систему; з бутадіоном – можлива кумуляція морфіну; з допаміном – зменшення аналгезивної дії морфіну; з циметидином – посилення пригнічення дихання морфіном; з похідними фенотіазину і барбітуратами – посилення гіпотензивного ефекту і пригнічення дихання морфіном. Тривале застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків викликає розвиток перехресної толерантності. Хлорпромазин посилює аналгетичний, а також міотичний і седативний ефекти морфіну.

Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезію, викликані наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, викликану наркотичними аналгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.

Умови та термін зберігання. Згідно з вимогами до зберігання наркотичних засобів, в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С. Термін придатності – 3 роки.