Диклофенак инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, червонувато-бурого кольору;

склад: 1 таблетка з плівковим покриттям містить диклофенаку натрію 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, поліетиленгліколь 6000, тальк, кислоти метакрилової кополімер, барвник пігментний, дибутилфталат, повідон, натрію кроскармелоза.

Форма випуску. Форте таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби, похідні оцтової кислоти. Диклофенак. Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат виявляє протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегаційну дію. Механізм дії зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів на рівні циклооксигенази-1, пригніченням синтезу лейкотрієнів, антибрадикініновою активністю, стабілізацією лізосомальних мембран, зниженням активності нейтрофілів.

Фармакокінетика. Після одноразового прийому внутрішньо у дозі 50 мг максимальна концентрація диклофенаку у плазмі досягається приблизно через 2 год. Після багаторазового прийому препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляція препарату не відмічена. 99% диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові. Диклофенак проникає у синовіальну рідину. У цьому разі максимальна концентрація відмічається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі. Після прийому Диклофенаку внутрішньо приблизно 50% активної речовини метаболізується при першому проходженні, через печінку. Період напіввиведення - 1 - 2 год. Диклофенак значною мірою метаболізується. Приблизно 60% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта: равматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити; остеоартроз, спондилоартроз. Посттравматичний і післяопераційний біль і запалення. Біль у гінекології (дисменорея, аднексит). Напади мігрені, ниркова або жовчна коліка.

Спосіб застосування та дози. Дорослим препарат призначають у дозі по 50 мг, у 2 - 3 прийоми на добу, не розжовуючи та запиваючи рідиною.

Максимальна добова доза – 150 мг.

Для дітей старше 6 років добова доза становить 2 - 3 мг/кг маси тіла.

Таблетки слід приймати під час або після їди.

Курс лікування залежить від ефективності терапії і становить, як правило, 3 тижні.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастрії, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм, транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, у поодиноких випадках можливо виникнення ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, іноді ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, меленою, перфорацією і дуже рідко спостерігаються неспецифічний геморагічний коліт, хвороба Крона.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко – сонливість, тремор, депресія, жахливі сновидіння, дратівливість.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, екзема, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, еритродермія, фотосенсибілізація, пурпура.

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія А, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

У поодиноких випадках спостерігаються гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеїнурія; напади бронхіальної астми, системні анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату. Пептична виразка шлунка або кишечнику; напади бронхіальної астми, кропив’янка, гострий риніт в анамнезі, пов’язаний із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Вагітність і період лактації. Діти до 6 років.

Передозування. У разі передозування препарату спостерігаються головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, гіпервентиляція, судоми. Рекомендується симптоматична терапія, специфічного антидоту нема.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, пацієнтам похилого віку, особам, робота яких потребує підвищеної уваги.

При тривалому застосуванні препарату рекомендується проводити періодичний аналіз крові.

Прийом препарату можна поєднувати із зовнішніми і ректальними лікарськими формами диклофенаку (мазі, гелі, супозиторії та ін.), при цьому його добова доза не повинна перевищувати 150 мг.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими небезпечними механізмами.

Якщо під час лікування препаратом Диклофенак виникає запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, необхідно уникати керування автотранспортом та виконання робіт, пов’язаних з використанням потенційно небезпечних приладів та механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підвищує гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів, підвищує ризик гіперкаліємії при лікуванні калійзберігаючими діуретиками, зменшує ефект діуретиків. Підвищує концентрацію у крові літію, дигоксину, непрямих антикоагулянтів, хінолінових похідних, оральних протидіабетичних препаратів (можливі як гіпо-, так і гіперглікемія). Концентрація диклофенаку в плазмі знижується при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Не рекомендується одночасне застосування з метотрексатом і циклоспорином, тому що диклофенак підвищує їх токсичність.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.