Эналаприл-HL-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з рискою та фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;

склад: одна таблетка містить - 10 мг еналаприлу малеату ( в перерахунку на 100% речовину) і 12,5 г гідрохлортіазиду; ( в перерахунку на 100% речовину);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний,магнію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл і діуретики. Код АТС С09В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб. Еналаприл інгібітор ангіотензинперетворюючого фермента (АПФ): зменшує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівень реніну, простацикліну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розпаду брадикініну. У результаті поступово знижуються артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин, пост- і переднавантаження на серце, тиск у правому передсерді та в малому колі кровообігу, зменшується гіпертрофія лівого шлуночка, підвищується толерантність до фізичного навантаження, поліпшується клубочкова гемодинаміка в нирках, що перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.

Гідрохлортіазид – діуретик бензотіадіазинового ряду: знижує реабсорбцію іонів натрію і хлору ( меншою мірою – калію і бікарбонатів) у проксимальних канальцях нирок, а також виведення магнію, кальцію, сечової кислоти. Підвищує концентраційну здатність нирок. Пригнічує сприйнятливість судинної стінки до судинозвужувального впливу медіаторів у зв’язку зі зниженням концентрації іонів натрію в цитоплазмі міоцитів судин.

Антигіпертензивна дія препарату триває протягом 24 год. Оптимальний терапевтичний ефект відзначається після 3 - 4 тижнів лікування.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60% еналаприлу швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація в крові реєструється протягом 1 год. Підлягає біотрансформації в печінці з утворенням еналаприлату – високоспецифічного, довгостроково діючого інгібітору АПФ, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 4 год. Еналаприлат легко проходить крізь гістогематичні бар’єри, крім гематоенцефалічного, проникає крізь плаценту. Період напіввиведення еналаприлату – близько 11 год. Зв’язування еналаприлату з білками плазми - 50-60%. Екскретується переважно нирками (20% у вигляді еналаприлу, 40% у вигляді еналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% у вигляді еналаприлу, 27% у вигляді еналаприлату). Протягом 24 год. виводиться 95% препарату.

Гідрохлортіазид добре всмоктується (60 - 80%) у шлунково-кишковому тракті. У крові на 60% зв’язується з білками. Діуретична дія розвивається через 30 - 60 хв., досягає максимуму – через 8 - 12 год. При прийомі натощак час напіввиведення з плазми становить 1 - 2,5 год. Виводиться нирками в незмінному вигляді (>95%), головним чином із сечею (60 - 80%). Проникає крізь гематоплацентарний бар’єр і в грудне молоко.

У осіб похилого віку гіпотензивний ефект препарату більш виражений і пролонгований. При нирковій недостатності еналаприлат накопичується в організмі, при недостатності функції печінки – порушується перетворення еналаприлу в еналаприлат.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, що потребує комбінованої терапії.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим під час або після прийому їжі в один і той же час доби. Таблетки ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза, звичайно, становить 1 таблетку 1 раз на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 2 таблеток 1 раз на добу. Вища добова доза при добрій переносимості не перевищує 2 таблеток.

Побічна дія. Найчастіше головний біль, сухий кашель, запаморочення, втомлюваність, астенія, рідше гіпотензія, ортостатичні реакції, ангінальний біль, тахікардія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в епігастрії, діарея, алергічні реакції,

ангіоневротичний набряк; рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність, олігурія, гіпер- або гіпокаліємія, гіпонатріємія; надзвичайно рідко – судоми, непритомність, депресія, сонливість або безсоння, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт, холестатичний гепатит, підвищення рівня креатиніну, трансаміназ і сечовини в сироватці крові, порушення смаку, зору, нюху, шум у вухах, глосит, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, імпотенція.

Протипоказання. Гіперчутливість до інгібіторів АПФ, діуретиків бензотіадіазинового ряду та інших похідних сульфонамідів, ангіоневротичний набряк в анамнезі, тяжкі порушення функцій нирок (у тому числі двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадження нирок тощо) і печінки, подагра, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, годування груддю, діти до 14 років.

Передозування. Симптоми: гіпотензія, підвищений і частий діурез, порушення серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, кома, ниркова недостатність, знижений рівень електролітів у крові, порушення кислотно-лужної рівноваги. Лікування: наявність вираженої гіпотензії потребує припинення лікування, хворого слід укласти і, при необхідності, провести симптоматичну терапію. Еналаприл може бути вилучений із системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується застосування діалізних мембран АN69 (з поліакрилонітрилу) або аферез з використанням сульфату декстрану через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.

Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадки ангіоневротичного набряку вважається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні еналаприлом. Звичайно набряк зникає без спеціального лікування при припиненні лікування препаратом. Позитивний ефект виявляють антигістамінні препарати. У випадку локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1:1000 (0,3 - 0,5 мл).

Особливості застосування. При застосуванні препарату, особливо через кілька годин після прийому першої дози, може виникнути артеріальна гіпотензія, частіше на фоні зниженого обсягу циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, у результаті терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, діареї, блюванні. Хворим на тяжку форму серцевої недостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, препарат слід приймати обережно під постійним наглядом лікаря, тому що він може викликати артеріальну гіпотензію з підвищенням вмісту сечовини і креатиніну в крові.

З обережністю слід призначати Еналаприл-HL-Здоров’я хворим на ішемічну хворобу серця при наявності захворювань судин мозку та обструкцію вихідного тракту лівого шлуночка, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарду. Не рекомендується застосування препарату для лікування хворих, що перебувають на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.

При серцевій недостатності, діабетичній нефропатії, а також пацієнтам похилого віку лікування еналаприлом слід починати з мінімальної дози з подальшою корекцією під контролем артеріального тиску.

Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при такій роботі, що потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початку лікування.

При недостатній виразності антигіпертензивного ефекту можна перейти до прийому препарату Еналаприл-Н-Здоров’я, що містить підвищене дозування гідрохлортіазиду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними засобами, психотропними препаратами, антипіретиками, опіоїдними аналгетиками, засобами для наркозу, гіполіпідемічними препаратами та алкоголем. Одночасне призначення Еналаприлу-HL-Здоров’я і калійзбеігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), кортикостероїдів, харчових добавок і солей, що містять калій, особливо при лікуванні хворих з порушеними функціями нирок, може призвести до гіперкаліємії. При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик пригнічувального впливу на кістковий мозок, з циклоспоринами – ризик розвитку ниркової недостатності, з сульфоамідними антибіотиками або гіпоглікемічними похідними сульфонілсечовини – ризик розвитку перехресної алергічної реакції. Еналаприл- HL-Здоров’я може зменшувати кліренс літію. Слід з обережністю призначати препарат одночасно з дигіталісом, тому що Еналаприл-HL-Здоров’я підвищує чутливість і реакцію серця до дії дигіталісу.

У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, що одержують нестероїдні протизапальні засоби, після початку застосування препарату можливе зниження їхнього ефекту і подальше погіршення функції нирок. У хворих на діабет, що одержують інсулінотерапію або інші гіпоглікемічні препарати, можливий розвиток гіпо- або гіперглікемії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.