Пропофол 1% фрезениус инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: propofol; 2,6-діізопропілфенол;

основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна емульсія;

склад: 1 мл емульсії містить 10 мг пропофолу;

допоміжні речовини: олія соєва, фосфоліпіди яєчного жовтка, гліцерол, кислота олеїнова, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Емульсія для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для загальної анестезії. Код АТС N01A X10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пропофол 1 % Фрезеніус є засобом для загальної анестезії, що викликає короткочасне і швидке настання медикаментозного сну протягом приблизно 30 секунд. При застосуванні Пропофолу 1 % Фрезеніус для ввідного наркозу і для підтримання його спостерігається зниження середніх показників артеріального тиску і незначні зміни частоти серцевих скорочень. Гемодинамічні параметри, як правило, залишаються відносно стійкими під час підтримання загальної анестезії, а частота несприятливих гемодинамічних змін низька.

Препарат зменшує церебральний кровотік, внутрішньочерепний тиск і знижує церебральний метаболізм.

Пробудження, звичайно, настає швидко і з ясною свідомістю, частота випадків головного болю, післяопераційної нудоти і блювання низька.

Пропофол 1 % Фрезеніус при можливих у клінічних умовах концентраціях не пригнічує синтез гормонів кори надниркових залоз.

Фармакокінетика. Зв’язується з білками крові на 97 %, загальний кліренс близько 2 л/хв. Печінка є головним елімінуючим органом для Пропофолу 1 % Фрезеніус. Препарат метаболізується до неактивних 1- та 4- глюкуронідів і виводиться з сечею. Терапевтична концентрація Пропофолу 1 % Фрезеніус у крові перебуває в межах 1,6 – 6,4 мкг/мл, для седації під час інтенсивної терапії чи під час регіональної анестезії терапевтичний рівень значно нижчий і становить 0,14 –1,92 мкг/мл. Після 16-годинної інфузії зі швидкістю 3 мг/кг/годину хворий пробуджується через 5 хв. після завершення інфузії. Середня концентрація Пропофолу 1 % Фрезеніус у крові при пробудженні – 1,2 мкг/мл. Тривалість інфузії не має значення для пробудження пацієнта. Концентрація Пропофолу 1 % Фрезеніус при можливості вербальної відповіді – 1,4 мкг/ мл. Фармакокінетичні параметри у хворих, яким призначався Пропофол у відділеннях інтенсивної терапії для отримання седативного ефекту, подібні до параметрів у хірургічних пацієнтів. Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр.

Показання для застосування. Препарат призначенний для індукції та підтримуючої анестезії, седації пацієнтів, які перебувають на штучній вентиляції легень у рамках інтенсивної терапії, при хірургічних та діагностичних заходах з використанням регіональної та місцевої анестезії.

Спосіб застосування та дози. У розпорядженні необхідно мати звичайне обладнання для проведення анестезії. Слід проводити моніторинг серцево-судинної системи (ЕКГ, пульсоксиметрія). Підбір дози емульсії Пропофолу 1 % Фрезеніус індивідуальний, залежно від відповіді пацієнта і премедикації, що застосовується. При болісних втручаннях одночасно застосовують аналгетики в додаток до Пропофолу 1 % Фрезеніус. Швидкість інфузії встановлюється залежно від відповіді на індукційний і підтримуючий наркози.

 Дозування: анестезія дорослих.

Ввідний наркоз:

Для введення в наркоз Пропофол 1 % титрують зі швидкістю 20 – 40 мг кожні 10 секунд, залежно від відповіді пацієнта, до виникнення клінічних симптомів початку наркозу. Більшості пацієнтам, молодшим 55 років, для введення в наркоз необхідно 1,5 – 2,5 мг/кг маси тіла препарату. Для підтримання анестезії у дорослих доза Пропофолу становить

» 6 – 12 мг/кг/год.

Для пацієнтів літнього віку необхідне менше дозування та нижча швидкість введення Пропофолу (близько 2 мл (20 г) кожні 10 секунд. Для підтримання анестезії необхідна доза

4 мг/кг/год. Для підтримання анестезії за допомогою повторних болюсних уведень слід застосовувати від 25 до 50 мг пропофолу на болюс ( = 2,5–5 мл Пропофолу 1 % Фрезеніус).

АнЕстезія дітей старше 3-х років

Введення в наркоз:

Дозування встановлюється залежно від віку і/або ваги.

Дітям старше 8 років для введення в наркоз необхідна доза пропофолу » 2,5 мг/кг. У дітей, молодших за цей вік, потреба може бути більшою. Для підтримання анестезії за допомогою постійної інфузії використовується доза пропофолу від 9 до 15 мг/кг/год.

Седація дорослих пацієнтів у рамках інтенсивної терапії

Дозування встановлюється залежно від необхідної глибини седації. Застосовується безперервна інфузія Пропофолу зі швидкістю від 1,0 до 4,0 мг/кг/год. Швидкість інфузії більша за 4,0 мг/кг/год. не рекомендується. Пропофол 1 % Фрезеніус не повинен використовуватись для седації дітей молодше 16 років.

Спосіб введення

Пропофол 1 % Фрезеніус може використовуватись для інфузії в нерозведеному або розведеному вигляді на 5 % глюкозі чи на 0,9 % розчині хлориду натрію в скляній інфузійній пляшці. Емульсія набирається в стерильний шприц в асептичних умовах одразу після відкриття ампули або флакона. Після цього препарат одразу вводиться. Під час інфузії Пропофолу 1 % Фрезеніус необхідно дотримуватись правил асептики. Одночасне введення інших препаратів та рідин повинно проводитись якомога ближче до канюлі. Пропофол 1 % Фрезеніус не слід вводити за допомогою мікробного фільтру.

Інфузія нерозведенного Пропофолу 1 % Фрезеніус

При введенні нерозведеного Пропофолу 1 % Фрезеніус рекомендується використовувати відповідне дозувальне обладнання: лічильник краплин, шприцеву помпу або волюметричну інфузійну помпу. Інфузія Пропофолу 1 % Фрезеніус через одну інфузійну систему не повинна перевищувати 12 годин.

Інфузія розведеного Пропофолу 1 % Фрезеніус

Розведення Пропофолу не повинно перевищувати співвідношення: 1 частина Пропофолу 1 % Фрезеніус і чотири частини розчинника ( 5 % глюкози, 0,9 % розчину хлориду натрію принаймні 2 мг пропофолу на мл). Розчин повинен готуватися безпосередньо перед використанням і його застосування можливе протягом 6 годин після приготування. Пропофол 1 % Фрезеніус не дозволяється розводити з іншими розчинниками. Одночасне введення 5 % глюкози, 0,9 % розчину хлориду натрію або їх сумішей з Пропофолом 1 % Фрезеніус дозволяється через Y- сполучення.

Для зменшення больових відчуттів у місці ін’єкції Пропофол 1 % Фрезеніус дозволяється змішувати безпосередньо з лідокаїном 1 % без консервантів (20 частин Пропофолу 1 % Фрезеніус і 1 частина 1 % лідокаїну). М’язові релаксанти, такі як атракуріум і мівакуріум, можна вводити після промивання інфузійної системи, за допомогою якої вводиться Пропофол 1 % Фрезеніус.

Тривалість введення не повинна перевищувати 7 днів.

Побічна дія. Артеріальна гіпертензія, транзиторне апное, брадикардія та асистолія, збудження (під час введення в наркоз), кашель (під час підтримуючої анестезії), після пробудження нудота, блювання, головний біль, тремор, лихоманка, ейфорія, зміна лібідо. Епілептиформні судоми і опістотонус спостерігаються рідко, у деяких випадках через декілька годин або днів після наркозу. Ризик розвитку судом високий у пацієнтів з епілепсією. Інколи після довготривалої інфузії препарату можлива пропасниця, зміна кольору сечі. Можливі анафілактоїдні реакції (еритема, набряк Квінке, бронхоспазм, шок). Відчуття болю у місці ін’єкції Пропофолу може бути зменшене за допомогою одночасного введення лідокаїну і за рахунок використання великих вен для введення препарату. Тромбоз і флебіт після введення препарату розвиваються рідко. В окремих випадках при екстравазії препарату може розвинутися запальна тканинна реакція. При одночасному введенні лідокаїну можуть спостерігатись такі побічні ефекти: запаморочення, блювання, сонливість, судоми, брадикардія, аритмія і шок. У деяких випадках може розвинутись набряк легень.

Протипоказання. Гіперчутливість до Пропофолу або до будь-якої з його складових частин.

Вагітність, період лактації.

Препарат не дозволяється застосовувати в акушерській практиці, а також для загальної анастезії у дітей до 3-х років і для седації дітей молодше 16 років.

Передозування. Випадкове передозування може стати причиною серцевої і дихальної депресії. При депресії дихання застосовують штучне дихання. Серцево-судинна депресія потребує опущення положення голови пацієнта, у тяжких випадках – використання плазмоеспандерів і пресорних агентів. При передозуванні пацієнт підлягає лікуванню у відділеннях інтенсивної терапії за відповідним планом.

Особливості застосування. У знесиленних пацієнтів з порушенням функцій серця, нирок, легень, печінки, пацієнтів з гіповолемією та епілепсією Пропофол 1 % Фрезеніус вводиться зі зменшеною швидкістю. Серцева, циркуляторна та легенева недостатність, гіповолемія коригуються обов’язково до введення Пропофолу 1 % Фрезеніус. У пацієнтів з прогресую-

чою тяжкою формою серцевої недостатності слід дотримуватись обережності при засто-

суваннні Пропофолу 1 % Фрезеніус і проводити інтенсивний моніторинг. За рахунок більш високої дози у пацієнтів з надлишковою вагою слід враховувати ризик розвитку гемодина-

мічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Особливої обережності слід дотримуватись при застосуванні у пацієнтів з високим внутрішньочерепним тиском і низьким середнім артеріальним тиском, оскільки є ризик істотного зниження перфузійного тиску мозку. З метою седації дорослих пацієнтів Пропофол 1 % Фрезеніус вводиться лише анестезіологами-реаніматологами. Препарат не дозволяється вводити особам, які проводять діагностичні та хірургічні процедури. При необгрунтованому використанні Пропофолу для седації, особливо у дітей з інфекціями дихальних шляхів, та при використанні доз, які перевищують рекомендовані дози у дорослих, можливі серйозні або фатальні наслідки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пропофол 1 % Фрезеніус застосовується сумісно з препаратами для звичайної премедикації, інгаляційними анестетиками, аналгетиками, м’язовими релаксантами або місцевими анестетиками.

Одночасне застосування бензодіазепінів, холінолітиків або інгаляційних анестетиків пролонгує анестезію і знижує частоту дихання. Після премедикації з опіатами, апное виникає частіше і триває довше. Після застосування суксаметоніну та неостигміну можлива брадикардія і зупинка серця. Оскільки ці препарати мають гіпотензивний ефект і впливають на дихання, одночасне застосування Пропофолу 1 % Фрезеніус може посилювати цей ефект. Одночасне застосування Пропофолу та препаратів премедикації, інгаляційних анестетиків та аналгетиків може потенціювати анестезію та побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. Одночасне застосування депресантів ЦНС, у тому числі алкоголю, зазначених анестетиків, наркотичних аналгетиків посилюватиме їх седативні ефекти, а також можлива серйозна депресія системи дихання та серцево-судинної системи. Після введення фентанілу рівень Пропофолу у крові може тимчасово підвищуватися. При використанні жирових емульсій, подібних до Пропофолу, у пацієнтів, що вживають циклоспорин, може розвинутись лейкоенцефалопатія.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25° С. Не заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.