Линкомицин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lincomycin;

(2S-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропіл-2-піролідиніл)карбоніл]аміно]-1-тіо-D-еритро-α-D-галакто-октапіранозиду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина з легким специфічним запахом;

склад: 1 мл містить 300 мг лінкоміцину гідрохлориду в перерахуванні на лінкоміцин;

допоміжні речовини: динатрію едетат, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лінкоміцин – антибіотик групи лінкозамідів, продукт життєдіяльності Streptomyces lincolniensis. Чинить бактеріостатичну дію. Пригнічує білковий синтез бактерій внаслідок оборотного зв’язування з 50S-субодиницею рибосом, порушує утворення пептидних зв’язків. Виявляє активність відносно грампозитивних коків: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., у т. ч. Streptococcus pneumoniae. Впливає на Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Ефективний відносно Staphylococcus spp., стійких до пеніциліну, тетрациклінів, хлорамфеніколу, стрептоміцину, цефалоспоринів. До 30 % Staphylococcus spp., стійких до еритроміцину, мають перехресну стійкість до лінкоміцину. Не діє на Enterococcus spp. (у т.ч. Enterococcus faecalis), грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси, найпростіші. За активністю поступається еритроміцину відносно спороутворюючих анаеробів, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум дії знаходиться в лужному середовищі (pН 8–8,5). Стійкість до лінкоміцину розвивається повільно. У високих дозах має бактерицидний ефект.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення лінкоміцину в дозі 600 мг максимальна концентрація препарату в крові досягається в протягом 30–60 хв. Вона в 2 рази перевищує максимальну концентрацію лінкоміцину в крові після прийому препарату перорально в аналогічній дозі. Помітна антибактеріальна активність у плазмі виявляється протягом 24 год. Після внутрішньовенного введення ефективна концентрація в крові відмічається протягом 12 год. Накопичується препарат у печінці, селезінці, нирках і легенях, кістковій і м’яких тканинах. Більша частина препарату метаболізується в печінці. Від 17 до 47 % введеного в м’яз препарату виводиться із сечею протягом 24 год.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, спричинені чуттєвими до лінкоміцину мікроорганізмами – насамперед стафілококами і стрептококами, особливо мікроорганізмами, стійкими до пеніцилінів, чи інфекційні процеси, що перебігають з алергією на пеніциліни. Сепсис, підгострий септичний ендокардит, хронічна пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври, плеврит, отит, остеомієліт (гострий і хронічний), гнійний артрит, післяопераційні гнійні ускладнення, ранова інфекція, інфекції шкіри і м’яких тканин (піодермія, фурункульоз, флегмона, бешихове запалення).

Спосіб застосування та дози. Призначають Лінкоміцин-Дарниця внутрішньом’язово і внутрішньовенно. Внутрішньовенно Лінкоміцин-Дарниця вводять тільки краплинно зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину. Перед введенням 2 мл 30 % розчину (0,6 г) препарату розчиняють у 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.

Разова доза для дорослих становить 0,6 г, добова – 1,8 г. При тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 2,4 г. Препарат вводять 3 рази на добу, з перервами 8 год. Дітям призначають у добовій дозі 10–20 мг/кг незалежно від віку. Тривалість лікування становить 7-14 днів; при остеомієліті курс лікування становить 3 тижні і більше.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. З боку травної системи можливі нудота, блювання, діарея, болі в епігастрії, біль у животі, глосит, стоматит, транзиторна гіпербілірубінемія, підвищення активності “печінкових” трансаміназ; при тривалому застосуванні - кандидоз ШКТ, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку органів кровотворення: оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія.

Алергійні реакції: кропив’янка, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні - флебіт. При швидкому внутрішньовенному введенні - зниження АТ, запаморочення, астенія, розслаблення скелетної мускулатури.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Вагітність (за винятком випадків, коли це необхідно за життєвими показаннями). Тяжка печінкова і/чи ниркова недостатність. Період лактації. Ранній грудний вік (до 1 міс.). Тяжкі грибкові захворювання шкіри, слизової оболонки порожнини рота, піхви. Міастенія. Коліт, пронос нез’ясованого походження.

Передозування. Гостре отруєння лінкоміцином не описано. Можливо посилення побічної дії у вигляді нудоти, блювання проносу, болю в епігастрії.

Лікування. За наявності таких ознак припиняють введення препарату. За необхідності можливо проведення водяного навантаження з подальшим введенням осмотичного сечогінного. Подальше лікування – симптоматичне.

Особливості застосування. Щоб запобігти розвитку асептичного некрозу, внутрішньом’язові введення проводять глибоко в м’яз. Внутрішньовенно вводити препарат без попереднього розведення не можна. На фоні тривалого лікування необхідний періодичний контроль активності “печінкових” трансаміназ і функції нирок. Призначення пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю припустимо лише за життєвими показаннями.

З появою ознак псевдомембранозного коліту (діарея, лейкоцитоз, пропасниця, біль у животі, виділення з каловими масами крові і слизу) у легких випадках досить відміни препарату і призначення іонообмінних смол (колестираміну), у тяжких випадках показано відновлення втрати рідини, електролітів і білка, ванкоміцин – внутрішньо у добовій дозі 0,5 – 2 г (за 3-4 прийоми) протягом 10 днів або бацитрацин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Між Лінкоміцином-Дарниця і кліндаміцином існує перехресна резистентність. Парентеральное введення препарату не слід поєднувати із застосуванням міорелаксантів, оскільки таке сполучення підсилює нервово-м’язову блокаду, спричинену міорелаксантами.

Фармацевтично несумісний з канаміцином, ампіциліном, барбітуратами, теофіліном, кальцію глюконатом, гепарином і магнію сульфатом. Виявляє антагонізм з еритроміцином, синергізм – з аміноглікозидами. Протидіарейні лікарські засоби знижують ефективність препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.