Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповінкамінової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка зеленкуватим відтінком рідина;
склад: 1 мл розчину містить вінпоцетину 0,005 г;
допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт, кислота винна, спирт бензиловий, сорбітол, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Pозчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби.
Код АТС N06В Х18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм дії, чинить позитивний вплив при порушенні обміну речовин у ЦНС, порушенні церебрального кровообігу і розладі мікроциркуляції. Препарат має церебропротективну дію – поліпшує метаболізм головного мозку, посилює поглинання глюкози і кисню; підвищує переносимість церебральної гіпоксії; підвищує концентрацію цАМФ у тканині мозку; посилює метаболізм норадреналіну і серотоніну; виявляє антиоксидантну активність.
Вінпоцетин поліпшує церебральну мікроциркуляцію, інгібує агрегацію тромбоцитів; знижує патологічно підвищену в’язкість крові; посилює деформування еритроцитів і гальмує поглинання ними аденозину, сприяє транспорту кисню до тканин.
Вінпоцетин вибірково посилює мозковий кровообіг, зменшує опір судин головного мозку.
Фармакокінетика. Терапевтична концентрація вінпоцетину в крові при внутрішньовенному введенні – 10 - 20 нг/мл. Препарат легко проникає через гістогематичні бар’єри, у тому числі через гематоенцефалічний. При парентеральному введенні вінпоцетину об’єм розподілу становить 5,5 л/кг. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів, основніми з яких є аповінкамінова кислота і гідроксивінпоцетин, які є фармакологічно активними. Період напіввиведення становить 4,7 - 5 год. Екскретується з організму із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою.
Показання для застосування. Гостра і хронічна недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, стани після перенесеного ішемічного інсульту, церебральний атеросклероз, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія); психічні і неврологічні порушення, пов’язані з церебральною недостатністю: порушення пам’яті, апраксія, афазія, запаморочення, головний біль, рухові розлади; захворювання судинної оболонки і сітківки, жовтої плями, артеріальні і венозні тромбози та емболії, вторинна глаукома; стареча глухуватість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит.
Спосіб застосування та дози. Вінпоцетин вводять внутрішньовенно краплинно дорослим по 2 мл 0,5% розчину у 250 - 500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Препарат у перші дві доби вводиться 1 раз на добу по 20 мг, у подальшому при задовільній переносимості препарату – по 30 мг один раз на добу внутрішньовенно краплинно. Тривалість застосування препарату становить в середньому 10 - 14 днів.
За необхідністю (якщо цього вимагає стан хворого) можливо протягом 3 - 4 днів збільшувати дозу до 1 мг/кг маси тіла хворого.
Вища разова доза препарату – 60 мг.
Вища добова доза препарату – 1,5 мг/кг.
Побічна дія. Можлива минуща артеріальна гіпертензія, тахікардія; рідко – екстрасистолія, збільшення часу збудження шлуночків.
Протипоказання. Гостра стадія геморагічного інсульту, виражена ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмій, синдром збільшення інтервалу QT, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до препарату.
Немає достатньої кількості даних щодо застосування Вінпоцетину у дитячому віці.
Передозування. Передозування Вінпоцетину може супроводжуватися посиленням побічних ефектів препарату. Лікування складається із застосування гіпотензивних і антиаритмічних засобів під контролем лікаря.
Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат при аритмії, стенокардії, нестабільному артеріальному тиску і зниженому судинному тонусі. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення Вінпоцетину припускається тільки після зменшення гострих явищ – звичайно через 5 - 7 днів. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на прийом препарату у формі таблеток. Підшкірне введення препарату не допускається.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному парентеральному застосуванні Вінпоцетину і гепарину підвищується ризик розвитку кровотеч. Вінпоцетин може посилювати гіпотензивний ефект метилдопи.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.