Диклофенак П инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, плоскі у формі капсули, з рискою для поділу з однієї сторони.

склад:1 таблетка містить 50 мг диклофенаку натрію та 500 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: крохмаль, целацефат, целюлоза мікрокристалічна, діетилфталат, титану діоксид, повідон, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, магнію стеарат, пропіленгліколь, лак білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01АВ55.

Фармакологічні властивості.

ДИКЛОФЕНАК П – комбінований препарат, який має виражену протизапальну, аналге-тичну та антипіретичну дію. Фармакологічна активність обумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, які входять до складу препарату. Основний механізм дії диклофенаку полягає у гальмуванні синтезу простагландинів – ендогенних речовин, що відіграють важливу роль у генезі запалення, болю та гарячки. Знеболювальна та жарознижувальна дії парацетамолу обумовлені його впливом на гіпоталамічні центри головного мозку.

При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетична дія і препарату призводить до зменшення вираженості суглобового болю, ранкової скутості та набрякання суглобів, і тим самим до поліпшення функціонального стану пацієнта.

При посттравматичних і післяопераційних запаленнях препарат швидко усуває біль та зменшує запальний набряк.

Також, Диклофенак П має аналгетичний ефект при больовому синдромі неревматичного генезу, зокрема, при первинній альгодисменореї та нападах мігрені.

Фармакокінетика. Після внутрішнього вживання препарату диклофенак і парацетамол швидко та повністю абсорбуються. Їжа не впливає на абсорбцію препарату.

Концентрації активних речовин у плазмі крові мають лінійну залежність від дози препарату, максимальні рівні досягаються через 60 – 90 хв. після його прийому.

Зв'язування диклофенака з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) досягає 99,7%.

Уявний об'єм розподілу становить 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 – 4 год. пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 – 6 г.

Метаболізм диклофенаку здійснюється шляхом глюкуронізації незміненої молекули та метоксилювання, яке призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, біологічна активність яких значно поступається активності вихідної речовини.

Загальний системний кліренс диклофенаку становить приблизно 300 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення – 1 – 2 год.

Близько 60% дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненого диклофенаку, решта – з жовчю та калом.

Парацетамол метаболізується у печінці та виводиться переважно з сечею. Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники активних речовин не змінюються. За умов дотримання рекомендованих інтервалів між прийомами кумуляція препарату не відзначається.

Показання до застосування.

• Больовий синдром при запальних та дегенеративних формах ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);

• больовий синдром при захворюваннях хребта;

• гострий напад подагри;

• посттравматична та післяопераційна біль, що супроводжується запаленням і набряком;

• напади мігрені тяжкого перебігу;

• ниркова та жовчна коліки;

• гінекологічні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та запаленням (первинна альгодисменорея, аднексит);

• тяжкі запальні захворювання вуха, горла та носа, що супроводжуються відчуттям болю (фарингіт, тонзиліт, отит ).

Спосіб застосування та дози.

Дози визначаються для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, переносимості та ефективності препарату.

На початку лікування дорослим та підліткам з вагою тіла понад 60 кг рекомендовано призначати 2 – 3 таблетки Диклофенаку П на добу.

При помірно виражених симптомах захворювання, а також при тривалій терапії зазвичай вистачає прийому 2-х таблеток препарату на добу – по одній вранці та ввечері. Максимальна добова доза Диклофенаку П за таких умов не повинна перевищувати 3-х таблеток.

При первинній альгодисменореї початкова доза препарату – від 1 до 3 таблеток, проте за необхідності протягом однієї доби дозу можна збільшити до 4-х таблеток на добу. Термін приймання препарату становить 5 – 7 днів та залежить від динаміки симптомів.

Призначаючи Диклофенак П дітям віком до 12 років, слід враховувати, що добова доза диклофенаку не повинна перевищувати 0,5 – 2,0 мг/кг маси тіла, її розподіляють на 2 – 3 прийоми. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту доза диклофенаку може бути збільшена до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою препарату.

Побічна дія.

Загалом препарат переноситься добре. В окремих пацієнтів при підвищеній чутливості до диклофенаку та парацетамолу можуть виникнути такі симптоми:

Зі сторони шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, в окремих випадках – запори, геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту.

Зі сторони центральної нервової системи: головний біль, запаморочення; порушення сну та чутливості, роздратованість.

Зі сторони печінки: підвищення рівнів амінотрансфераз у сироватці крові.

Зі сторони серцево-судинної системи: тахікардія, біль у грудях, артеріальна гіпертензія.

Дерматологічні реакції: шкірні висипання; кропив'янка.

Реакції гіперчутливості: бронхоспазм, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію.

Протипоказання.

Диклофенак П протипоказаний:

• при підвищеній індивідуальній чутливості до диклофенаку, парацетамолу або до будь-якого з допоміжних інгредієнтів препарату;

• пацієнтам, у яких раніше внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникали напади бронхіальної астми (бронхоспазм), кропив'янка, гострий риніт чи інші симптоми алергії;

• при пептичних виразках шлунка або кишечнику;

• при декомпенсованих порушеннях функцій печінки та/або нирок;

• при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

• дітям віком до 6 років, вагітним та жінкам, які годують груддю.

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування: термінові заходи симптоматичної терапії.

Застосування форсованого діурезу, гемодіалізу або гемоперфузії недоцільно, оскільки активні речовини препарату значною мірою зв'язуються з білками плазми крові.

Особливості застосування.

При прийомі препарату слід утримуватись від вживання алкоголю.

Під час застосування Диклофенаку П потрібен ретельний лікарський нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анамнестичні відомості щодо виразкових уражень шлунка або кишечнику; за пацієнтами, що страждають на виразковий коліт або хворобу Крона, які мають порушення функції печінки.

При тривалій терапії препарату, як запобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки та систематичний контроль картини периферичної крові. Препарат необхідно відмінити, якщо порушення функціональних показників посилюються або розвиваються симптоми, що вказують на захворювання печінки або виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання та ін.).

Обережність необхідна також при застосуванні Диклофенаку П у хворих з симптомами печінкової порфірії, оскільки препарат може провокувати її напади.

Простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, тому особлива обережність необхідна при лікуванні препаратом пацієнтів із порушеннями функцій серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також осіб зі значним зменшенням об'єму циркулюючої крові (наприклад, після хірургічних втручань). У таких випадках під час застосування Диклофенаку П як запобіжний захід рекомендується регулярний контроль функції нирок. Припинення вживання препарату зазвичай призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня.

У пацієнтів з порушеннями гемостазу потрібен ретельний контроль лабораторних показників. Обережність при використанні Диклофенаку П також необхідна у пацієнтів похилого віку, здебільшого в ослаблених та з невеликою масою тіла. Їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.

Застосування у період лактації. Диклофенак та парацетамол потрапляють у материнське молоко, тому в разі необхідності призначення препарату у період лактації попередньо слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Пацієнтам, що відчувають під час застосування Диклофенаку П запаморочення або порушення зору, не слід сідати за кермо автомобілю або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Літій, дигоксин. Диклофенак П може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові.

Діуретичні засоби. Диклофенак П може зменшувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призвести до підвищення рівня калію в крові.

Нестероїдні протизапальні засоби. Одночасне застосування інших НПЗП може підвищити ризик побічної дії препарату.

Антикоагулянти. Окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно антикоагулянти, обумовлюють доцільність проведення регулярного контролю показників системи згортання крові.

Метотрексат. Слід бути обережними при застосуванні Диклофенаку П менше ніж за 24 год. до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація останнього в крові та посилюватись його токсична дія.

Циклоспорин. Вплив Диклофенаку П на синтез простагландинів у нирках може призвести до посилення нефротоксичності циклоспорину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати сухому, захищеному від світла та в недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25 ⁰С.

Термін придатності – 3 роки.