Новокаинамид-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: рrocainamidе; 4-аміно-N-[2-(діетиламіно)етил]бензаміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїнаміду) 0,1 г;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт або натрію технічного піросульфіт, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IА класу. Прокаїнамід. Код АТС C01B A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Прокаїнамід є антиаритмічним засобом, блокатором швидкого іонного потоку натрію (IА клас). Блокуючи швидкий потік натрію, препарат знижує швидкість деполяризації у фазі 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлу та шлуночках, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків, має слабкий негативний інотропний ефект, холіноблокуючу та вазодилататорну дію, через що розвивається тахікардія і знижується АТ. Електрофізіологічна дія прокаїнаміду виявляється в подовженні комплексу QRS, подовженні інтервалу PQ та QT.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить кілька хвилин. При концентрації в плазмі 2-4 мг/л новокаїнамід деякою мірою нормалізує ритм серця, 4-10 мг/л – ефективний, більше 8 мг/л – токсичний. Близько 15% новокаїнаміду зв’язується з білками плазми. Відносно мало гідролізується естеразами плазми. У більшості тканин, крім мозку, концентрація новокаїнаміду вища, ніж у плазмі. При внутрішньовенному введенні через 1-1,5 години рівень препарату в крові знижується на 50 %. Крива “концентрація-час” при такому шляху введення має 2 фази: швидку, зумовлену швидким переходом новокаїнаміду у кров, і повільну, що не залежить від концентрації препарату в крові (середня константа – 5,1 год, період напіввиведення – 3,5 год). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетилновокаїнаміду (при повільному ацетилюванні – лише 7-12 %, при швидкому – близько 23 %). N-ацетилновокаїнамід діє подібно до новокаїнаміду.

Виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; 50-60 % – у незміненому вигляді. Близько 15 % прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді N-ацетилновокаїнаміду; 2-10 % – у вигляді параамінобензойної кислоти. Період напіввиведення (Т1/2) новокаїнаміду з плазми крові – 3-4 години, а його ацетилрегульованої форми – близько 4 годин. Звичайно новокаїнамід не кумулює, але у хворих із серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може статися кумуляція. При нирковій недостатності період напіввиведення (Т1/2) подовжується до 7-17 годин (а ацетильованого препарату – до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності метаболізм новокаїнаміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція новокаїнаміду знижується. При гемодіалізі новокаїнамід і його ацетильований метаболіт діалізують. Проходить крізь плаценту і проникає в грудне молоко.

Показання для застосування. Мерехтіння передсердь, пароксимальна миготлива аритмія, шлуночкова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.

Спосіб застосування та дози. При пароксизмальній шлуночковій тахікардії дорослим вводять внутрішньовенно 0,2-0,5 г за 10 хвилин під контролем ЕКГ та артеріального тиску. У випадку зниження тиску більше ніж на 2 кПа (15 мм рт.ст.) вводять симпатоміметики (мезатон) або введення Новокаїнаміду-Дарниця припиняють. При пароксизмі миготливої аритмії чи мерехтінні передсердь – дорослим вводять по 0,5-1 г внутрішньо’мязово 4 рази на добу, до припинення нападу, але не більше 3 днів. Після відновлення ритму продовжують вводити дорослим по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів, під контролем ЕКГ і артеріального тиску.

Побічна дія. Гіпотензія, AV блокада, асистолія, вовчаковий синдром, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса, агранулоцитозом, диспепсія, алергічні реакції, нудота, блювання, безсоння, збудження, головний біль, судоми, загальна слабкість, гіркота у роті, шлуночкова тахікардія, тахіаритмія.

Протипоказання. Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокади ніжок пучка Гіса, хронічна серцева недостатність, гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, кардіогенний шок, підвищена чутливість та алергія на прокаїнамід.

Передозування. Сплутаність свідомості, запаморочення і непритомність, нудота і блювання, зниження АТ, прискорене чи неритмічне серцебиття, олігурія.

Лікування. Адреноміметичні засоби (мезатон або норадреналін), підтримка прохідності дихальних шляхів, форсований діурез, гемодіаліз, корекція кислотно-лужної рівноваги.

Особливості застосування. З обережністю застосовують при інфаркті міокарда через можливість пригнічення скоротливої здатності міокарда. При тяжкому атеросклерозі препарат рекомендують приймати під контролем АТ та ЕКГ. Якщо виникає потреба у застосуванні препарату в період лактації, годування груддю треба припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаїнамід-Дарниця не слід призначати одночасно з лідокаїном через сумацію побічних ефектів. Небажано застосовувати Новокаїнамід-Дарниця з серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати разом з хінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберегати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 8 оС до 25 оС.

Термін придатності – 3 роки.