Ципрофлоксацин-ФПО инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; (1-циклопропіл 1-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, білого кольору, вкриті оболонкою на поперечному розрізі видно 2 шари;

склад: 1 таблетка містить: ципрофлоксацину гідрохлориду в перерахуванні на ципрофлоксацин 0,25 г;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, аеросил, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат;

оболонка: оксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-4000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01M A02.

 Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактреій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентобактерії (Escherihia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morgenella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare). До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Більшість стафілококів, які є стійкими до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumonie, Enterococcus faecalis є помірною.

До препарату резистентні: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasma urealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату відносно Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ципрофлоксацин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарату становить 50 - 85%. Максмальна концентрація препарату у сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250, 500, 750, 1 000 мг препарату досягається через 1 - 1,5 год і становить 0,76; 1,6; 2,5 та 3,4 мкг/мл відповідно.

Перорально прийнятий циклофлоксацин розподіляється у тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, сім’яній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає у кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, черевину, лімфу.

Концентрація ципрофлоксацину, яка накопичується у нейротрофілах крові, у 2 - 7 разів вища, ніж у сироватці.

Об’єм розподілу в організмі становить 2 - 3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6 - 10% від такої у сироватці.

Ступінь зв’язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%.

У хворих з непорушеною функцією нирок період напіввиведення становить звичайно 3 - 5 год. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.

Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. Із сечею виводиться 50 - 70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.

Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) необхідно призначати половину добової дози препарату.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Це інфекції дихальних, сечових шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія, передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічних інфекцій. Ципрофлоксацин застосовують для профілактики та лікування хворих з імунодефіцитом.

Спосіб застосування та дози. Доза Ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Дози, які звичайно пропонуються, наведені нижче.

Ципрофлоксацин у лікарській формі – таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг для перорального застосування:

- неускладнені захворювання нирок і сечовивідних шляхів – по 250 мг, в ускладнених випадках – по 500 мг 2 рази на добу;

- захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг, у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази на добу;

- для лікування гонореї пропонується одноразовий прийом Ципрофлоксацину в дозі 250 - 500 мг;

- гінекологічні захворювання, ентерити та коліти з тяжким перебігом і високою температорую, простатити, остеомієліти – по 500 мг 2 рази на добу (для лікування банальної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу).

Препарат слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди повинно тривати, як мінімум, ще 2 дні після зникнення симптомів інфекції. Звичайно тривалість лікування становить 7 - 10 днів.

Таблиця рекомендованих доз препарату для хворих з хронічною нирковою недостатністю

Препарат не рекомендується призначати дітям.

Побічна дія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, жахливі сновидіння, галюцинації, непритомість, розлади зору.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, інтерстиціальний гломерулонефрит, дизурія, транзиторне збільшення вмісту у сироватці крові креатиніну.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії.

Побічні реакції, пов’язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфотази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.

Інші: рідко – фотосенсибілізація.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хінолонів; хворі на епілепсію; періоди вагітності та лактації; діти до 18 років.

Передозування.

Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату.

Лікування. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- чи перитонеального діалізу може бути виведена незначна (менше 10%) кількість препарату.

Особливості застосування. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку, через загрозу розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показання.

При виникненні під час або після лікування препаратом тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує невідкладної відміни препарату та призначення відповідного лікування.

З появою болю у сухожиллях або з появою перших ознак тендовагініту лікування потрібно припинити.

Під час лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу.

У період лікування слід уникати контакту з прямим сонячним променням.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та управляти механізмами.

Пацієнтам, які лікуються Ципрофлоксацином, слід бути обережними під час керування автомобілем і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину з диданозином всмоктування препарату знижується через утворення комплексів Цимпрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, які містяться у диданозині.

Одночасний прийом Ципрофлоксацину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації останнього у крові за рахунок конкурентного інгібування у ділянках зв’язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періоду напіввиведення теофіліну і підвищення ризику розвитку токсичної дії, пов’язаної з теофіліном.

Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, можуть спричинювати зниження всмоктування Ципрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 год.

При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину та антикоагулянтів збільшується час кровотечі.

При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину та циклоспорину підсилюється нефротоксична дія останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.