Ципротинидазол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, двоопуклі, капсулоподібної форми з лінією розламу на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 500 мг ципрофлоксацину та 600 мг тинідазолу;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, поліетиленгліколь 6000, магнію стеарат, тальк, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, tabcoat ТС-5037.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбіновані антибактеріальні засоби. Код АТС J01RA04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований протимікробний препарат, терапевтична дія якого обумовлена фармакологічними властивостями діючих речовин, що входять до його складу, а саме – ципрофлоксацину (антибактеріальний засіб, похідний фторхінолону) та тинідазолу (протипротозойний засіб з антибактеріальною дією групи нітроімідазолу).

Механізм дії ципрофлоксацину пов’язаний з вибірковим впливом на бактеріальну

ДНК – гіразу, що відповідає за суперспіралізацію хромосомної ДНК навколо ядерної РНК, тим самим порушує синтез ДНК, перешкоджає реплікації бактерій, викликає виражені морфологічні зміни та швидку загибель бактеріальної клітини.

Ципрофлоксацин діє бактерицидно на грамнегативні мікроорганізми в період спокою та поділу, на грампозитивні мікроорганізми – лише в період поділу.

Ципрофлоксацин активний щодо грамнегативних аеробних бактерій: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Niesseria spp.; грампозитивних аеробних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; деяких внутріклітинних збудників: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae.

Механізм дії тинідазолу обумовлений пригніченням синтезу та пошкодженням структури ДНК збудників.

Тінідазол активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis. Виявляє бактерицидну дію щодо таких анаеробних бактерій: Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Ципротинідазол не діє на анаеробні бактерії-сапрофіти, тому в кишечнику зберігається нормальна флора.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин швидко, але не повністю абсорбується із травного тракту після прийому препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 – 3 годин і становить 50 – 85% залежно від дози. Найбільша концентрація досягає-ться в жовчі, легенях, нирках, печінці, у статевих органах; розповсюджується в кістках, шкірі, жировій тканині, лімфатичній рідині. Період напіввиведення з плазми становить 3–5 год. Виводиться, в основному, у незмінному вигляді, переважно з сечею та фекаліями.

Тинідазол швидко та практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту, добре розподіляється по всіх тканинах організму, проникає через плацебний бар’єр та через ГЕБ, виділяється з грудним молоком. Зв’язування з білками плазми – близько 12 %.

Максимальна концентрація досягається через 0,5–2 год. Метаболізується в печінці. Близько 60–65 % виводиться нирками (у тому числі 20–25% у незмінному вигляді), 12% – через кишечник. Виводиться переважно з сечею.

Показання для застосування. Ципротинідазол призначений для лікування змішаних та ускладнених інфекцій, спричинених збудниками, чутливими до препарату, а саме: змішані аеробно-анаеробні та бактеріально-протозойні інфекції, дизентерія, перитоніт, інфекції дихальних шляхів, урологічні та гінекологічні інфекції (уретрит, аднексит, простатит), інфекції шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, пролежні, остеомієліт, інфекції порожнини рота, профілактика післяопераційних анаеробних інфекційних ускладнень.

Спосіб застосування та дози. Ципротинідазол призначають дорослим та підліткам старше 15 років.

Середня терапевтична доза препарату становить 2 таблетки на добу, розподілених на два прийоми. При тяжких формах захворювання дозу можна збільшити до 3 таблеток на добу, розподіливши їх на два прийоми. Препарат слід приймати через 1 год. після їди.

Тривалість лікування від 3 до 7 днів, за необхідності, лікування можна подовжити до 15 днів, але тільки в умовах стаціонару.

Хворим похилого віку рекомендується знижувати дозу до ½ таблетки 2 рази на добу.

Хворих з помірною нирковою недостатністю максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 таблеток на добу, а з вираженою – 1 таблетки на добу.

Хворим, які одержують лікування гемодіалізом, призначають по 1 таблетці 1 раз на добу після сеансу гемодіалізу.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, відсутність апетиту, діарея, запор, блювання, сухість та неприємний присмак у роті, холестатична жовтяниця, панкреатит, гепатит, метеоризм.

З боку нервової системи: головний біль, утомлюваність, дратівливість, безсоння, депресія, психоз, фобії.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольорів), шум у вухах, зниження слуху.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія, зміни кількості тромбоцитів.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, запаморочення.

Алергічні реакції: свербіж, кропив’янка, утворення пухирчаток, що супроводжується кровотечами, поява маленьких вузликів.

Побічні реакції, пов’язані з хіміотерапевтичним впливом: кандидоз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність, період лактації, захворювання ЦНС, епілепсія, напад судом в анамнезі, судинні захворювання, органічні ушкодження мозку, порушення кровотворення.

Дітям та підліткам молодше 15 років.

Передозування. Можливе виникнення диспептичних явищ, посилення вираженості симптомів побічної дії. Специфічного антидоту немає, терапія симптоматична.

Лікування: промивання шлунка, форсовані діурез та гемодіаліз.

Особливості застосування. Ципротинідазол слід обережно призначати хворим з вираженим порушенням функції нирок, печінки, особам похилого віку. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід призначати половину дози.

Слід контролювати стан системи зсідання крові, тому що може спостерігатися збільшення протромбінового індексу. Рекомендується припинити прийом препарату при появі болю в сухожиллях.

Слід утриматися від занять, що потребують підвищеної уваги та швидкої реакції. При лікуванні забороняється вживати алкоголь.

Під час лікування Ципротинідазолом необхідно збільшити вживання рідини та уникати контакту з прямими сонячними променями.

Під час лікування спостерігається потемніння сечі, що обумовлено вмістом тинідазолу.

При появі побічних реакцій з боку ЦНС необхідно припинити прийом препарату.

Взаємодія з лікарськими засобами. Ципротинідазол підвищує концентрацію і подовжує період напіввиведення непрямих антикоагулянтів та пероральних гіпоглікемічних засобів.

При одночасному застосуванні з варфарином є ризик розвитку кровотечі. При застосуванні разом із теофіліном підвищується концентрація останнього, що призводить до інтоксикації організму.

Одночасне вживання антацидів та препаратів, що містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може викликати зменшення всмоктування ципрофлоксацину, тому Ципротиніда-зол необхідно приймати за 2 год. до або через 6 год. після прийому антацидів.

Одночасний прийом нестероїдних протизапальних засобів (за винятком ацетилсаліцилової кислоти) може потенціювати розвиток судом.

При одночасному застосуванні препарату з циклоспорином підвищується вміст креатиніну в сироватці та посилюється нефротоксичність циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25 ⁰С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.