Омепразол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: omeprazole; (RS)-5-метокси-2-{[(4-метокси-3,5-диметилпіридин-2-іл)метил] сульфінил} -1Н-бензимідазол;

фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2, з жовтою непрозорою кришечкою і білим непрозорим корпусом, які містять пелети (гранули) округлої форми від білого до кремового кольору;

склад: одна капсула містить гранул (пелет) омепразолу у перерахуванні на омепразол – 0,02 г.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезафагальної рефлюксної хвороби. Інгібітори “протонного насоса”. Код АТС А02ВС01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразол належить до противиразкових антисекреторних препаратів, які зменшують спонтанну та активовану шлункову секрецію внаслідок інгібіції Nа+, К+, АТФ-ази – “протонного насоса”, необхідного для транспорту водневих іонів із пристінкових клітин слизової оболонки шлунка у просвіт останнього. Омепразол пригнічує кінцеву фазу базального та стимульованого виділення соляної кислоти незалежно від природи подразника.

Фармакокінетика. Омепразол абсорбується з тонкої кишки. Системна біодоступність препарату після внутрішнього прийому першої дози становить 35%, після повторного прийому препарату вона збільшується приблизно до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Зв’язується з білками плазми крові (майже 90%). Ефект настає через 1 годину після одноразового прийому, досягає максимуму через 2 години і зберігається протягом 24 та більше годин. Омепразол практично повністю біотрансформується в печінці. Метаболіти (сульфон, сульфід, гідроксіомепразол) не виявляють значної дії на секрецію соляної кислоти. Майже 80% метаболітів виводиться із сечею, решта – з калом. Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому близько 40–60 хвилин. При повторному прийомі препарату Т1/2 не змінюється. При захворюваннях печінки період напівведення збільшується до 3 годин.

Показання для застосування. Пептична виразка шлунка, пептична виразка дванадцятипалої кишки, гастроезофагальна рефлюксна хвороба, хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення, невиразкова диспепсія, для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами), сидром Золлінгера-Еллісона.

Спосіб застосування та дози.

Пептична виразка шлунка: рекомендована доза становить 20 мг 2 рази на добу протягом 2–6 тижнів.

Пептична виразка дванадцятипалої кишки: препарат призначають по 20 мг 2 рази на добу протягом 2–4 тижнів.

При гастроезофагальній рефлюксній хворобі: рекомендована доза становить по 20 мг 2 рази на добу. Зменшення вираження симптомів захворювання настає швидко і у більшості пацієнтів повне одужання настає протягом перших 4 тижнів терапії, а у меншої кількості пацієнтів – через 8 тижнів. Підтримуюча терапія при гастроезофагальній рефлюксній хворобі – 1 капсула 1 раз на добу протягом до 12 місяців.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у стадії загострення: 1–2 капсули на добу протягом 2–3 тижнів.

Невиразкова диспепсія: 1–2 капсули на добу протягом 2–3 тижнів.

При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori: для ерадикації Helicobacter pylori препарат призначають у дозі 20 мг два рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів у поєднанні з антибактеріальними засобами.

Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова доза становить 3 капсули на добу, при необхідності дозу підвищують, підбір дози проводять індивідуально.

Побічна дія. У поодиноких випадках можливі нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у шлунку, головний біль, слабкість, порушення сну, депресія, порушення зору, висипання на шкірі, в окремих випадках – артралгія, міалгія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Не рекомендується призначати дітям, вагітним і в період годування груддю, при підвищеній чутливості до препарату; при тяжких порушеннях функції печінки.

Передозування. Симптоми: нечіткість зору, сплутаність свідомості, головний біль, посилення потовиділення, сонливість, сухість у роті, нудота, приплив крові до обличчя, тахікардія. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. При резистентності до інших противиразкових препаратів Омепразол слід призначати, починаючи із 40 мг на добу. Для ерадикації Helicobacter pylori призначають у комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту та іншими лікарськими засобами. Пацієнтам похилого віку та особам з порушеннями функцій печінки доза не повинна перевищувати 20 мг на добу. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного процесу у шлунку та дванадцятипалій кишці, так як лікування препаратом може замаскувати симптоматику та утруднити діагностику. Показано проводити контроль функції зору та слуху, а також огляд очного дна до та під час прийому препарату при запланованому тривалому застосуванні. Омепразол не впливає на здатність керувати транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омепразол може подовжувати період напіввиведення і тривалість дії ліків, які метаболізуються у печінці шляхом окислення (діазепам, варфарин та ін.). Омепразол змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від кислотності шлункового соку (кетоконазол, солі заліза); посилює дію кумаринових антикоагулянтів та дифеніну; уповільнює виділення бензодиазепінових транквілізаторів (сибазону); підвищує (взаємно) концентрацію у крові кларитроміцину.

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25 ^оС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2,5 роки. Після розкриття контейнеру термін використання – не більше 1 місяця.