НутропинAq инструкция, аналоги и состав

агальна характеристика:

міжнародна назва: соматропін;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний стерильний розчин;

склад: 1 картридж містить 2 мл розчину із загальною кількістю 10 мг соматропіну, що відповідає 30 міжнародним одиницям (МО) активної речовини соматропіну;

допоміжні речовини: натрію хлорид, фенол, полісорбат 20, натрію цитрат, кислота лимонна і вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій .

Фармакотерапевтична група. Гормони передньої долі гіпофіза та їх аналоги. Соматропін. Код АТС Н01А С01.

Фармакологічні властивості. Активною речовиною препарату НутропінAq є соматропін. Це гормон росту, синтезований за методом генної інженерії з використанням бактерії Escherichia coli. Структура соматропіну ідентична структурі гормону росту людини гіпофізарного походження. Дія соматропіну еквівалентна ефекту гормону росту людини. Гормон росту має значний вплив безпосередньо на вироблення інших гормонів, зокрема інсуліноподібний фактор росту-1, і на метаболічні процеси. Анаболічні і ростостимулюючі ефекти соматропіну до певної міри здійснюються опосередковано через інсуліноподібний фактор росту-1.

Фармакодинаміка.

Метаболізм: було доведено, що печінка та нирки є для гормону росту важливими органами, де відбувається катаболізм білків. Препарат виводиться головним чином нирками. Гормон росту фільтрується в клубочках і реабсорбується в проксимальних ниркових канальцях. Потім у клітинах нирок він розкладається на складові амінокислоти, які повертаються у велике коло кровообігу.

Виведення: після підшкірного болюсного введення середній період напіввиведення соматропіну (t_½) становить приблизно 2,3 години. Після внутрішньовенного болюсного введения соматропіну середній період напіввиведення t_½b або t½g становить приблизно 20 хвилин, а середній кліренс препарату – 116 - 174 мл/год/кг.

Кліренс та середній період напіввиведення t_½ соматропіну у дорослих та дітей з недостатністю гормону є подібним до тих, що реєструється у здорових людей.

Діти та дорослі з хронічною нирковою недостатністю та з терінальною стадією захворювань нирок мають тенденцію до зниження кліренсу у порівнянні із здоровими особами. Продукція ендогенного гормону росту може збільшуватись у деяких хворих з термінальною стадією захворювання нирок. Але, у дітей з хронічною нирковою недостатністью або в термінальній стадії захворювання нирок не відмічалися випадки накопичення в організмі соматропіну при використанні сучасних схем лікування. Нечисленні дані про екзогенне введення соматропіну дозволяють висловити припущення про те, що його абсорбція, період напіввиведення та час досягнення максимальної концентрації (t_max) у хворих на синдром Тернера подібні до таких, що зареєстровані у здорових людей та хворих на недостатність гормону росту.

У хворих з тяжкою дисфункцією печінки спостерігалось зниження кліренсу соматропіну. Клінічне значення такого зниження не відомо.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні властивості НутропінуAq були досліджені тільки у здорових дорослих чоловіків.

Абсорбція: абсолютна біодоступність рекомбінантного людського гормону росту після підшкірного введення дорівнює 80%.

Розподілення: дослідження на тваринах із застосуванням соматропіну довели, що гормон локалізується в органах, що добре перфузуються, особливо в печінці та нирках. Розподілення соматропіну в сталому стані у здорових дорослих чоловіків становить приблизно 50 мл/кг маса тіла, наближуючись до об’єму сироватки.

Показання для застосування. НутропінAq показаний :

для довготривалого лікування дітей з затримкою росту внаслідок недостатнього ендогенного вироблення гормону росту;
для лікування затримки росту при синдромі Тернера;
для лікування дітей препубертатного віку з затримкою росту внаслідок хронічної ниркової недостатності до моменту трансплантації нирки;
у пацієнтів з недостатністю продукції гормону росту в дитячому та дорослому віці.

Спосіб застосування та дози. Діагностику, початок лікування соматропіном і моніторинг лікування повинні здійснювати досвідчені лікарі.

Доза НутропінуAq, що вводиться, визначається індивідуально в кожному окремому випадку. Загалом дозу можна обчислити таким чином:

затримка росту в дітей внаслідок неадекватного вироблення гормону росту:

підшкірне введення в дозі 0,025-0,035 мг/кг маси тіла один раз на день;

затримка росту при синдромі Тернера:

підшкірне введення в дозі до 0,05 мг/кг маси тіла один раз на день;

затримка росту при хронічній нирковій недостатності:

підшкірне введення в дозі до 0,05 мг/кг маси тіла один раз на день.

Лікування соматропіном можна продовжувати до моменту трансплантації нирки;

дефіцит гормону росту у дорослих осіб:

підшкірне введення малих початкових доз 0,15-0,3 мг. Лікар може поступово збільшувати дозу відповідно до потреб конкретного пацієнта. Кінцева доза рідко перевищує 1,0 мг/день. Загалом необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Для пацієнтів похилого віку або у пацієнтів з ожирінням слід застосовувати менші дози.

Препарат НутропінAq передбачений лише для введення за допомогою НутропінуAq Pen. Призначену дозу препарату НутропінAq вводять щодня, кожного разу змінюючи місце введення. На початку лікування препарат вводить лікар або медична сестра. Після відповідного навчання введення препарату може здійснювати сам пацієнт або особа, яка за ним доглядає.

Якщо чергова доза препарату НутропінAq з якихось причин не була введена, то треба ввести подвійну дозу препарату. В подальшому слід дотримуватись призначеної схеми дозування препарату.

Припинення або передчасний кінець лікування соматропіном може вплинути на успіх лікування гормоном росту.

Побічна дія. Можуть виникати біль, гематома або реакція в місці введення, головний біль та артралгія (в одному або декількох суглобах). Накопичення рідини в організмі з незначним тимчасовим набряканням рук і ніг або обличчя часто трапляються в дорослих осіб з дефіцитом гормону росту.

Були зареєстровані також інші побічні ефекти:

запалення в місці введення, атрофія, набряк, кровотеча, набрякання у місці введення.

З боку сердцево-судинної системи: дилятація кровоносних судин, підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку травного тракту: блювання, здуття живота, нудота.

З боку кістково-м’язової системи: біль у кістках, артроз, біль у м’язах (міалгія), зменшення м’язової маси (атрофія м’язів), м’язова слабкість.

Шкірні ефекти: висипання, атрофія шкіри, гіпертрофія шкіри, кропив’янка (алергічний стан з випуклими набряклими плямами на шкірі і слизових оболонках), ексфоліативне запалення шкіри, надмірний ріст волосся на обличчі і тулубі (гірсутизм).

Ефекти сечостатевої системи: біль у грудних залозах, збільшення грудних залоз (гінекомастія), значна кровотеча під час менструації, нетримання сечі, виділення слизу з піхви (лейкорея), надмірне сечовиділення, збільшення частоти сечовипускання, гематурія.

Метаболічні розлади: збільшення або зменшення рівня глюкози в крові, збільшення рівня ліпідів, креатиніну і фосфатів у крові, ліподистрофія (порушення метаболізму жирів), патологія кісток, зниження активності щитовидної залози (гіпотиреоз).

Порушення з боку нервової системи: парестезії, надмірне напруження м’язів (гіпертонус), безсоння, сонливість, ністагм, запаморочення.

Інші ймовірні побічні ефекти: астенія, біль у хребті, у животі, новоутворення, перитоніт, екхімози, анемія, панкреатит.

Можуть збільшуватись уроджені пігментні плями на шкірі або невуси.

Пацієнти з ендокринними захворюваннями мають більшу схильність до розвитку епіфізіолізу.

У деяких пацієнтів можуть вироблятись антитіла до білка соматропіну. Антитіла до гормону росту з дуже малою здатністю зв’язуватись не чинять негативного впливу на швидкість росту.

У незначної кількості пацієнтів, які отримували лікування соматропіном, було зареєстровані випадки розвитку лейкозу. Причинний зв’язок з застосуванням соматропіну малоймовірний.

Симптоми збільшення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія), зокрема набряк диску зорового нерва, порушення зору, головний біль, нудота і блювання, частіше трапляються в дітей з хронічною нирковою недостатністю, які отримують препарат НутропінAq.

Протипоказання. Препарат НутропінAq не застосовується

в разі підвищеної чутливості до соматропіну або до будь-якого іншого компоненту препарату;
для стимуляції росту після закінчення періоду росту людини.
у разі виникнення активних пухлин. За наявності ознак росту існуючих пухлин необхідно припинити лікування соматропіном;
при гострих критичних захворюванях, що є наслідком ускладнень після операцій на органах черевної порожнини або операцій на відкритому серці, множинної травми або в разі розвитку гострої дихальної недостатності.

Передозування. Гостре передозування може спочатку призвести до зменшення рівня глюкози в крові (гіпоглікемії), а в подальшому – до збільшення рівня глюкози (гіперглікемії). Довготривале передозування може призвести до посиленого росту вух, носа, губ, язика і виличних кісток.

Особливості застосування.

Вагітність.

На сьогодні немає клінічних даних стосовно дії НутропінуAq під час вагітності. Незважаючи на те, що досліди на тваринах не підтвердили потенційної загрози для вагітних, лікування препаратом НутропінAq необхідно припинити в період вагітності.

Годування груддю.

Невідомо, чи виводиться соматропін з молоком матері. Однак всмоктування незміненого білка у травному каналі новонародженої дитини малоймовірне.

Керування автомобілем і обслуговування механічних пристроїв.

Не було здійснено досліджень впливу препарату НутропінAq на здатність керувати автомобілем чи обслуговувати механічні пристрої.

Соматропін не має доведеного впливу на здатність керувати автомобілем чи обслуговувати інше обладнання, яке потребує підвищеної уваги.

Необхідна підвищена увага при лікуванні препаратом НутропінAq :

пацієнтів з попередньо встановленим діагнозом злоякісного захворювання, лікар повинен бути особливо уважним щодо появи ознак і симптомів рецидивування;
пацієнтів з захворюваннями головного мозку в анамнезі, яким необхідно часто здійснювати обстеження на предмет виявлення ознак прогресування або розвитку рецидиву хвороби;
пацієнтів з гострими критичними захворюваннями у відділеннях інтенсивної терапії лікарі: повинні уважно оцінювати безпеку продовження лікування соматропіном;
якщо у пацієнта у процесі росту виникає біль у стегні або коліні;
пацієнтів, які отримують препарат НутропінAq: необхідно здійснювати моніторинг переносимості глюкози. Якщо пацієнт хворіє на цукровий діабет, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові.

Після початку застосування соматропіну може стати необхідним коригування дози інсуліну:

- цей препарат містить 82 мг натрію в одному картриджі. Це слід враховувати щодо пацієнтів, які знаходяться на дієті з контролем вмісту натрію;

- якщо виникають симптоми порушення зору, біль голови, нудота і/або

- блювання, особливо протягом перших восьми тижнів після початку лікування соматропіном;

- у разі нелікованого зниження функції щитовидної залози (гіпотириоз) оптимальна відповідь на застосування соматропіну може бути меншою. Необхідно пролікувати тяжкий гіпотиреоз перед початком терапії соматропіном;

- оскільки адекватно не вивчали застосування соматропіну після трансплантації нирки, лікування гормоном росту необхідно припинити після цього хірургічного втручання;

- пацієнти з дефіцитом адренокортикотропного гормону (АКТГ) повинні регулярно обстежуватись під час лікування гормоном росту. Замісну терапію глюкокортикоїдними гормонами необхідно контролювати після початку застосування препарату НутропінAq.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне лікування глюкокортикоїдними гормонами може призвести до зменшення стимулюючого ефекту соматропіну на зріст.
Оскільки соматропін може зменшувати чутливість до інсуліну, необхідно регулювати протидіабетичну терапію у пацієнтів хворих на цукровий діабет.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 8°С (в холодильнику). Не заморожувати.

Термін придатності – 2 роки.

Після першого використання картридж можна зберігати протягом 28 днів при температурі від 2 до 8°С. Не можна використовувати препарат НутропінAq, якщо розчин покаламутнів.