Бетак^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Betaxolol; 1-[n-[2-(циклопропілметокси)-етил] фенокси]-3 - [ізопропіламіно] -2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі білі або майже білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить бетаксололу гідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, лецетин, ксантан гум.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів. Код АТС: S01ЕD02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний блокатор β-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Мембраностабілізуюча активність виявляється мало. Препарат має гіпотензивну, антиаритмічну, антиангінальну дії. Блокує β-адренорецептори серця, зменшує утворення цАМФ з АТФ і внутрішньоклітинний потік іонів кальцію, зменшує частоту серцевих скорочень, пригнічує провідність, знижує скорочення міокарда. В перші 24 години після прийому зменшує серцевий викид, підвищує опір периферичних судин серця, який через 1 - 3 дня відновлюється. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень, подовження діастоли, покращення перфузії міокарда. Антиаритмічний ефект визначається пригнічувальною дією на аритмогенні фактори. В терапевтичних дозах не має кардіодепресивної дії, не впливає на обмін глюкози і не викликає затримки іонів натрію в організмі. Практично не зменшує бронходилятуючого ефекту β-адреностимуляторів.

Попереджає підвищення артеріального тиску, пов'язаного з фізичним навантаженням, психоемоціональним стресом та іншими факторами. Фармакокінетика. Препарат абсорбується в організмі на 100 %, біодоступність становить 80 - 90 %. У терапевтичних дозах зв'язується з білками плазми на 50 %, пікова концентрація в плазмі крові досягається через, 2 - 4 год. після перорального прийому. Препарат метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів. Екстрагується з організму з сечею 15 % незміненого препарату і решта - у вигляді метаболітів. Проходить через плацентарний бар'єр і виявляється у високих концентраціях в грудному молоці. Період напіввиведення становить 14-22 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стенокардія напруження, покою, інфаркт міокарда (вторинна профілактика), гіпертрофічна кардіоміопатія. Порушення ритму - синусова тахікардія, надшлункова і шлункова екстрасистолія; аритмії на фоні пролапса мітрального клапану, тиреотоксикозу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі препарат приймають 1 раз на добу. Час прийому препарату не залежить від прийому їди. Терапія повинна починатися з 10 мг (1/2 таблетки) препарату щоденно. При необхідності дозу можна збільшити до 20 мг (1 таблетка) після 7-14 днів лікування. Доза вища 20 мг не призводить до значного адитивного антигіпертензивного ефекту і добре переноситься. Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю, у тому числі для тих, які перебувають на діалізі (гемодіалізі або перитонеальному) доза становить 10 мг на добу, при необхідності, добову дозу збільшують через 14 днів до 20 мг на добу; час прийому препарату не залежить від режиму проведення діалізу. Гіпотензивний ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія відмічається через 1-2 міс. Відміну препарату проводять поступово (зниження дози на ^1/4 в 3 - 4 дні) протягом 2 тижнів під наглядом лікаря.

Побічна дія. Астенічний синдром, парестезія кінцівок, уповільнення серцевих скорочень, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно, іноді - бронхоспазм, псоріазоподібні шкірні висипи, порушення сну, депресія, галюцинації, головний біль, запор, імпотенція, пронос, запаморочення, втрата свідомості, нудота.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, бронхіальна астма, артеріальна гіпотензія, емфізема, хронічний бронхіт з бронхообструктивним синдромом, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада серця II і III ступеня, гостра і хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, цукровий діабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома, вагітність та період лактації, дитячий вік.

Передозування. Застосування препарату у великих дозах може викликати брадикардію, надмірну гіпотензію, застійну серцеву недостатність, бронхоспазм і гіпоглікемію. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне і підтримувальне. Показане внутрішньовенне введення атропіну в дозі 1-2 мг, бета-адреноміметиків (ізопреналін, ізадрин), у ряді випадків -глюкаген. Лікування проводити в спеціалізованому відділенні інтенсивної терапії.

Особливості застосування. При призначенні препарату внутрішньо при печінковій недостатності немає необхідності корегувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування слід проводити під наглядом лікаря, а також враховувати в перші дні лікування можливість проявів симптомів серцевої недостатності. Перед початком лікування слід проводити дослідження функції зовнішнього дихання. Контроль ефективності рекомендовано проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії. При необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год. до анестезії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю приймати Бетак одночасно з аміодароном, верапамілом, хінідином та іншими антиаретмічними засобами. При одночасному застосуванні Бетаку^® з ніфедипіном та нейролептиками можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Бетак збільшує концентрацію лідокаїну в плазмі крові, а сульфасалазин збільшує концентрацію Бетаку^® в плазмі крові. Резерпін при застосуванні одночасно з Бетаком^® підвищує ризик виникнення надмірної гіпотензії та брадикардії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 2 роки.