Клофелин-М инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonidine; 2-(2,6-дихлорфеніламіно)-2-імідазолін гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: клонідину гідрохлориду – 0,1 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С02АС01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Механізм дії обумовлений стимуляцією центральних постсинаптичних a₂-адренорецепторів, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації з центральної нервової системи та пригнічення вивільнення норадреналіну з нервових закінчень. Дещо знижує активність реніну плазми, екскрецію альдостерону, клубочкову фільтрацію та екскрецію натрію.

Під впливом Клофеліну-М знижується загальний периферичний опір судин, зменшується частота серцевих скорочень, дещо зменшується серцевий викид, виразно знижується систолічний та діастолічний артеріальний тиск. Можливе підвищення опору мозкових судин, зменшення церебрального кровообігу. Стійкий гіпотензивній дії може передувати короткочасне підвищення артеріального тиску внаслідок стимуляції периферичних постсинаптичних a₁-адренорецепторів, що іноді спостерігається після швидкого внутрішньовенного введення препарату. Виразна гіпотензивна дія Клофеліну-М виявляється незалежно від початкового рівня артеріального тиску як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і нормотензивних і гіпотензивних осіб.

Клофелін послаблює соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Виявляє також седативну (за рахунок підвищення порогу збудження нейронів ретикулярної формації) та аналгезуючу дію.

Гіпотензивний ефект при внутрішньовенному введенні виявляється через 3-5 хв, максимальний ефект – через 15-20 хв, зберігається протягом 4-8 год; при внутрішньом’язовому – відповідно 10 хв, 30-60 хв та 6-8 год.

Фармакокінетика. Добре проходить через гемато-енцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми – 20–40 %. Завдяки високій ліпофільності широко розподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50 % циркулюючого в крові Клофеліну-М метаболізується в печінці з утворенням неактивних продуктів. Терапевтичні концентрації препарату в крові становлять 0,0003-0,0015 мкг/мл; токсична концентрація – 0,025 мкг/мл. Виводиться переважно із сечею. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні – 9 год. У жінок, порівняно з чоловіками, відзначається нижчий кліренс клонідину і довготриваліший період виведення. У людей похилого віку та при нирковій недостатності період напіввиведення збільшується приблизно у 2 рази.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія для зняття гіпертонічних кризів. У складі комплексної терапії гострого абстинентного синдрому при опійній наркоманії.

Спосіб застосування та дози. Призначають тільки дорослим в умовах стаціонару внутрішньовенно, внутрішньом’язово та підшкірно. Для запобігання ортостатичних явищ пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи під час ін’єкції та протягом не менш 2 год після неї.

При внутрішньовенному введенні розводять 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01 % розчину Клофеліну-М в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно – протягом 3-5 хв під суворим контролем за артеріальним тиском. У тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3-4 введення на добу.

Внутрішньом’язово та підшкірно вводять 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) нерозведеного розчину Клофеліну-М.

Вища разова доза – 0,15 мг, добова – 0,6 мг (поділена на 4 введення).

Побічна дія. При внутрішньовенному введенні може розвинутися ортостатичний колапс, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. В перші хвилини при внутрішньовенному введенні може спостерігатися короткочасне підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках - брадикардія, центральне порушення дихання. Почуття втоми, сонливість, затримка швидкості психічних та рухових реакцій, рідко – нервозність, неспокій, депресія, запаморочення, парестезії. Сухість у роті, зниження шлункової секреції, рідко – запор. Алергічні реакції – шкірні висипання, свербіж.

Протипоказання. Кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II та III ступенів, артеріальна гіпотензія. Виражений атеросклероз судин головного мозку. Підвищена чутливість до клонідину. Депресивні стани. Дитячий вік до 15 років.

При вагітності та в період лактації застосування Клофеліну-М можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує негативний вплив на плід або немовля.

Передозування. Сонливість, симптоматична гіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, блювота, ксеростомія, загальна м’язова гіпотонія із зниженою рефлекторною реакцією, міоз, паралітичний ілеус.

Суттєве підвищення дози препарату може спричинити колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів із патологією провідної системи серця), різкі коливання артеріального тиску та ін. Лікування симптоматичне; при різкій гіпотензії вводять дофамін або мезатон, при симптоматичній брадикардії – атропіну сульфат.

Як специфічний антидот може бути використаний толазолін. 1 мг толазоліну, введений внутрішньовенно, або 50 мг, прийняті внутрішньо, нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.

Особливості застосування. При перевищенні рекомендованої швидкості внутрішньовенного введення препарату може спостерігатися короткочасне, проте суттєве підвищення систолічного артеріального тиску (в середньому на 20 мм рт. ст. вище початкового рівня).

У хворих похилого віку, особливо з проявами склерозу мозкових судин, може спостерігатися підвищена чутливість до дії препарату, тому лікування у них починають з призначення зменшених доз.

Клофелін-М необхідно з обережністю застосовувати у хворих з тяжкими змінами церебральних судин, хворих на депресію та при нирковій недостатності.

Слід мати на увазі, що у окремих пацієнтів після кількох введень препарату з подальшою його відміною можливий розвиток синдрому відміни у вигляді гіпертонічного кризу. У цих випадках рекомендується відразу повернутися до призначення Клофеліну-М у менших дозах ін’єкційно або перорально з поступовим зменшенням дози в подальшому або заміною іншими аптигіпертензивними засобами.

Під впливом Клофеліну-М послаблюється і уповільнюється вираженість психічних і фізичних реакцій, що слід брати до уваги у пацієнтів, пов’язаних з операторською діяльністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати одночасно з антиаритмічними засобами, антагоністами кальцію, вазодилятаторами, антидепресантами, похідними фенотіазину, наркотичними аналгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральними гіпоглікемічними засобами, антацидами. Потенціювання ефекту Клофеліну-М спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними (вазодилататорами, сечогінними, блокаторами b-адренорецепторів) та антигістамінними препаратами. Послаблення його дії – при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з b-блокаторами та/або серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Клофелін-М підсилює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему, та етанолмістких препаратів. Ніфедипін зменшує гіпотензивний ефект Клофеліну-М.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки. Зберігати у недоступному для дітей місці.