Гевиран инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Aciclovir 2-аміно-9-[(2-гідроксіетоксиметил]-1,9-дигідро–6H-пурино-6-он;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого або майже білого кольору, з шорсткуватою поверхнею, двоопуклі, з розподільчою рискою;

склад: 1 таблетка містить: ацикловіру 200-, 400-, 800 мг;

допоміжні речовини: повідон K 30, натрію крохмальгліколят, целюлоза кристалічна, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, триетилцитрат, тальк, титану діоксид, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код ATC J05AB01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гевіран є противірусним препаратом. Активний щодо простого герпесу (HSV-1 і HSV-2), вітряної віспи і оперізувального лишаю (VZV) і меншою мірою - вірусу Епштейн-Барра (EBV) та цитомегаловірусу (CMV).

Препарат може бути застосований у пацієнтів з нормальним або зниженим імунітетом, наприклад, після трансплантації кісткового мозку.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Ацикловір тільки частково (15-30%) всмоктується з тонкого кишечнику. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимальна концентрація C_max після прийому препарату Гевіран у дозі 800 мг становить 702,44 mг/л після t_max 1,7 години.

Розподіл.

Ацикловір добре розподіляється в тканинах і рідинах організму, наприклад у мозку, нирках, слині, легенях, печінці, м'язах, селезінці, матці, слизовій оболонці піхви і піхвових виділень, цереброспінальній рідині й у рідині герпетичного пухирця, a також у спермі, досягаючи в ній концентрації приблизно в 1,4 і 4 рази вищої, ніж у плазмі при пероральному прийомі препарату в дозах 400 мг і 1 г.

Обсяг розподілу становить 1,4 л/кг. 9-33% ацикловіру зв'язується з білками плазми.

Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Деякі дані вказують на те, що препарат виділяється з грудним молоком у концентрації більшій, ніж концентрація в плазмі матері, що, поза сумнівом, досягається активним транспортом.

Метаболізм.

Ацикловір біотрансформується, головним чином з утворенням

9-карбоксиметоксиметилгуаніну, меншою мірою - до 8-гідрокси-9-(2-гідроксиетоксиметил)-гуаніну.

При дослідженнях in vitro на клітинах, інфікованих вірусом герпесу, ацикловір також біотрансформується з утворенням фосфату ацикловіру, дифосфату і трифосфату ацикловіру, головним чином, шляхом внутрішньоклітинного фосфорилювання за участю кінази тимідину.

Виведення.

Ацикловір виводиться, в основному, з сечею, шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції у 89-90% у незміненому вигляді, 8-14% у вигляді метаболіту

9-карбоксиметокси-метил-гуаніну і менше, як 0,2% у вигляді 8-гідрокси-9-(2-гідрокси-етоксиметил)-гуаніну протягом 72 год. Менше 2% дози виводиться з калом.

У хворих з нормальною функцією нирок біологічний період напіввиведення (t_0,5) після прийому препарату Гевіран становить в середньому 3 - 6 год.

У дорослих з нирковою недостатністю t_0,5 може бути продовжений, залежно від ступеня ниркової недостатності.

У дітей віком від 1 року період напіввиведення ацикловіру наближений до періоду напіввиведення у дорослих.

Показання для застосування.

З лікувальною метою:

інфекції (гострі), спричинені вірусом вітряної віспи і оперізуючого лишаю, (Varicella-Zoster);

інфекції, спричинені вірусом простого герпесу (Herpes simplex) шкіри і слизових оболонок; включаючи ураження простим герпесом органів статевої системи (первинний і рецидивуючий генітальний герпес).

Спосіб застосування та дози.

Лікування варто починати якомога швидше, відразу ж після появи перших симптомів захворювання.

Зазвичай препарат приймають внутрішньо:

При гострій інфекції, спричиненій вірусом вітряної віспи та оперізувального лишаю, (Varicella-Zoster).

Вітряна віспа.

Діти від 2 років і старше - 20 мг/кг маси тіла - 4 рази на добу (80 мг/кг м.т./доба) протягом 5 днів.

Діти з масою тіла понад 40 кг – дозування як у дорослих, хворих на вітряну віспу.

Дорослі: 800 мг (4 таблетки по 200 мг, або 2 таблетки по 400 мг, або 1 таблетка по 800 мг) 4 рази на добу протягом 5-7 днів. Лікування варто починати у перші 24 год з моменту появи висипання.

 Оперізувальний лишай.

Дорослі: 800 мг (4 таблетки по 200 мг, або 2 таблетки по 400 мг, або 1 таблетка по 800 мг) кожні 4 год (5 разів на добу) протягом 7 днів.

Інфекція, спричинена вірусом простого герпесу.

По 200 мг 5 разів на добу з інтервалами в 4 год між прийомами і нічною перервою, звичайно протягом 5 днів, хоча у тяжких випадках інфекційного захворювання препарат варто застосовувати довше. У хворих зі зниженим імунітетом дозу можна збільшити до 400 мг.

Герпетична інфекція статевих органів.

При первинній інфекції призначають по 200 мг (1 таблетка по 200 мг) кожні

4 год (5 разів на добу) протягом 10 днів.

З профілактичною метою у випадках рецидиву інфекції:

Призначають по 400 мг (1 таблетка по 400 мг чи 2 таблетки по 200 мг ) 2 рази на добу по 200 мг 3-4 рази на добу протягом до 12 місяців.

Частота і тяжкість рецидивів невилікованої герпетичної інфекції статевих органів може змінюватися в часі. Лікування варто переривати кожні 6 - 12 місяців для того, щоб оцінити доцільність подальшої терапії препаратом Гевіран.

Періодичне лікування.

По 200 мг кожні 4 год (5 разів на добу) протягом 5 днів після пoяви перших симптомів інфекції.

Дозування при нирковій недостатності:

Дозування у літніх пацієнтів.

У літніх пацієнтів загальний кліренс ацикловіру зменшується паралельно з кліренсом креатиніну і тому лікування треба починати з малих доз препарату. Під час прийому великих доз ацикловіру варто вживати багато рідини.

Особливо обережно препарат варто застосовувати у літніх пацієнтів з нирковою недостатністю.

 Дозування у дітей

Безпечність й ефективність застосування ацикловиру у дітей до 2 років не встановлені.

Побічна дія.

У період лікування можуть розвинутися такі побічні дії: погане самопочуття, нудота, блювання, пронос, біль в животі, головний біль, рідко - запаморочення, галюцинації, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору, свербіж, висипання, випадіння волосся (зв'язок із прийомом ацикловіру не доведений), незначне підвищення рівня білірубіну й активності амінотрансфераз, невелике підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові, незначне зниження гематологічних параметрів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацикловіру або до інших інгредієнтів препарату.

Передозування.

Не відзначено побічних дій після прийому приблизно 20 г ацикловіру.

Ацикловір можна видалити з організму методом гемодіалізу.

Особливості застосування.

Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з нирковою недостатністю, особливо у зневоджених хворих й тих, що пройшли курс лікування високими дозами ацикловіру або у пацієнтів, які одночасно приймають інші препарати, що можуть ушкоджувати нирки.

Варто поінформувати пацієнта про те, що у разі появи симптомів герпетичної інфекції статевих органів, варто утриматися від статевих контактів.

Безпечність та ефективність застосування ацикловіру у дітей до 2 років не встановлені.

Вагітність

Відсутні контрольовані дослідження щодо застосування ацикловіру у вагітних жінок. Препарат має застосовуватися під час вагітності тільки у разі, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Застосування препарату під час годування груддю.

Ацикловір проникає в грудне молоко. З огляду на можливість прояву побічних дій у немовляти, не слід приймати препарат під час годування груддю, або припинити грудне вигодовування.

Вплив препарату на керування автомобілем і виконання роботи, що вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій.

Під час лікування ацикловіром не виникає небезпека, пов’язана з керуванням транспортними засобами й обслуговуванням механізмів, що рухаються.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що впливають на функцію нирок можуть змінювати фармакокінетику ацикловиру.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі до 25 С.

Термін придатності – 3 роки.