Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: loratadіne, етиловий ефір 4- (8-хлоро-5,6-дигідро-11Н-бензо[5,6] циклогепта [1,2-b] піридин-11-ілідин) – 1-піперинкарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки з розподільчою рискою разламу на одному боці та написом «LFT» - на другому, зі скошеними краями та гладкою поверхнею;
cклад: 1 таблетка містить лоратадину 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатизований, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТС R06A X13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протиалергічний (антигістамінний) препарат, блокатор периферичних гістамінових Н1-рецепторів. Має протисвербіжну, антиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Всі ефекти дії лоратидину - протиалергічний, протисвербіжний та протиексудативний, що базуються на блокаді гістамінових Н1-рецепторів, - настають за 30 -60 хв, сягають максимуму за 8 - 12 год і тривають 24 год.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. У крові практично повністю зв'язується з білками (до 97%). Під час біотрансформації утворюється активний метаболіт - дезкарбоетоксилоратадин. Період напіввиведення становить від 3-х до 20 год (у середньому - 8,4 год ), активного метаболіту - від 8,8 до 92 годин (у середньому - 28 год). Рівноважні концентрації лоратадину та дезкарбоетоксилоратадину в плазмі досягаються до п'ятого дня введення.
Прийом їжі не має значного впливу на фармакокінетику, але уповільнює час досягнення максимальної концентрації на одну годину, тому препарат рекомендується приймати до їжі. Виводиться з сечею і фекаліями. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється. При алкогольному ураженні печінки досягнення максимальної концентрації і період напіввиведення зростають залежно від тяжкості перебігу захворювання.
Лоратидин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр та не має седативного ефекту.
Показання для застосування. Сезонний і цілорічний алергійний риніт, алергійний кон’юнктивит, гостра кропив’янка і набряк Квінке, симптоми гістамінергій, спричинених застосуванням гістамінолібератів (псевдоалергічні синдроми), алергійні реакції на укуси комах, комплексне лікування сверблячих дерматозів і дерматитів (контактний алергодерматит, хронічна екзема).
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років, дітям при масі тіла більше 30 кг – по 10 мг 1 раз на добу до приймання іжі. Дітям від 2 до 12 років, дітям при масі тіла менше 30 кг – 5 мг 1 раз на добу до приймання іжі. Тривалість курсу лікування визначає лікар.
Побічна дія. Рідко - сухість у роті, нудота, блювання, гастрит, підвищена стомлюваність, головний біль, збудливість (у дітей), шкірні висипання; в окремих випадках - порушення функції печінки, алопеція; в одиничних випадках – анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, вагітність, лактація.
Передозування. При передозуванні можливе посилення побічних ефектів. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Застосування в період вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Еритромицин, кетоконазол та циметидин збільшують концентрацію лоратадина в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці, при температурі до 25°С. Термін придатності - 2 роки..