Рифабутин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Rifabutin;

(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,18,20-тригідрокси-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-гептаметил-1´-(2-метил-пропіл)-5,10,26-триоксо-3,5,9,10-тетрогідроспіро[9,4-(епоксипента-декал[1,11,13]тріеніміно)-2Н-фуро[2´,3´:7,8]нафто[1,2-d]імідозол-2,4´-піперидин]-16-іл ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі тверді желатинові капсули, що містять червоно-фіолетовий порошок із вкрапленням білого кольору;

склад: 1 капсула містить 0,15 г рифабутину в перерахунку на 100 % суху речовину;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію лаурилсульфат, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Рифабутин. Код АТС J04A B04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи ансаміцинів. Має широкий спектр дії. Пригнічує синтез РНК за рахунок інгібування ДНК-залежної РНК-полімерази.

Рифабутин активний щодо Mycobacterium tuberculosis (як чутливих, так і резистентних до ріфампіцину штамів), Mycobacterium leprae (як чутливих, так і резистентних до рифампіцину штамів), у відношенні внутрішньоклітинного комплексу Mycobacterium avium (МАIС-інфекція).

Рифабутин активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. полірезистентних), деяких штамів Clostridium spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis; внутрішньоклітинних паразитів; деяких вірусів.

При монотерапії стійкість штамів збудників до рифабутину розвивається швидко.

Фармакокінетика. Після прийому швидко всмоктується із кишково-шлункового тракту. Біодоступність становить 20 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми становить 85 %. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр. Найбільш високі концентрації утворюються в легенях. Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 35-40 годин. Екскретується у вигляді метаболітів нирками (53 %) і з жовчю (30 %).

Показання для застосування. Туберкульоз різної локалізації, викликаний рифампіцинрезистентними, але чутливими до рифабутину штамами M. tuberculosis (у сполученні з іншими протитуберкульозними препаратами). Лікування та профілактика інфекцій, викликаних комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-інфекція) та іншими нетиповими мікобактеріями. Профілактика нетипових мікобактеріозів у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією.

Спосіб застосування та дози. Призначається один раз на добу незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам (з 14 років): при вперше діагностованому легеневому туберкульозі – 150 мг/добу (1 капсула) протягом 6 місяців; при хронічному полірезистентному туберкульозі легень – по 300-450 мг/добу (2-3 капсули), курс лікування – 6 місяців, до одержання негативного висіву; для профілактики МАIС-інфекції – у вигляді монотерапії по 300 мг/добу (2 капсули), при вторинній приєднаній мікобактеріальній інфекції – 450-600 мг/добу (3-4 капсули), курс лікування – до 6 місяців (у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами).

Побічна дія. З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, біль в епігастральній ділянці, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт; скороминущі порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівня лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, втомлення, атаксія.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, анафілактичний шок.

З боку органу зору: увеїт.

Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до рифабутину та інших рифаміцинів. Тяжкі порушення функції печінки і нирок. Вагітність. Вік до 14 років. Період лактації.

Передозування. Посилення проявів описаних побічних ефектів.

Лікування. Промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Показана симптоматична терапія; можливе призначення діуретиків.

Особливості застосування. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування рифабутину при вагітності і в період лактації не проводилось, тому не слід застосовувати рифабутин у даної категорії пацієнтів.

З обережністю призначають рифабутин пацієнтам з порушеннями функції печінки. З метою запобігання швидкого розвитку стійкості рифабутин застосовують одночасно з антибіотиками, макролідами, у хворих на СНІД і при приєднанні МАIС-інфекції – з кларитроміцином; для профілактики кандидомікозу – з протигрибковими засобами. У вказаних випадках дозу рифабутину слід зменшити.

Під час лікування рифабутином слід контролювати біохімічні показники функції печінки і картину периферійної крові.

Під час лікування рифабутином не слід носити контактні лінзи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефекти протитуберкульозних засобів. Будучи індуктором цитохрому Р-450, при одночасному застосуванні прискорює метаболізм і знижує концентрацію в крові: зидовудину, циклоспорину, пероральних контрацептивів, пероральних протидіабетичних засобів. Взаємодія з етамбутолом, піразинамідом, сульфонамідами, теофіліном, зальцитабіном малоймовірна. Флуконазол або кларитроміцин, інгібуючи метаболізм рифабутину, підвищують його концентрацію в крові.

Умови та терміни зберігання. У недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.