Карбамазепин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: carbamazepine; 5Н-дибенз-[b, f]-азепін-5-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад: одна таблетка містить карбамазепіну 0,2 г;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, желатин харчовий, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби, похідні карбоксаміду.

 Код ATC N03A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбамазепін має виражений протисудомний (протиепілептичний), помірний антидепресивний (тимолептичний) та нормотимічний вплив. При епілепсії, поряд з позитивною динамікою пароксизмів, карбамазепін поліпшує емоційний стан та підвищує комунікабельність хворих зі змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації. Запобігає або значно зменшує частоту епілептичних нападів, призводить до нормалізації ЕЕГ.

Карбамазепін чинить аналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю. Аналгетична дія карбамазепіну при тригемінальній невралгії грунтується на зменшенні синаптичної передачі в ядрі трійчастого нерва.

Механізм протисудомної дії карбамазепіну пов'язаний з обмеженням поширення збудження з визначених зон кори головного мозку, зі зменшенням посттетанічного потенціювання у спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення по рухових та чутливих нервах, а також з неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом.

Психотропна дія карбамазепіну реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na-К-АТФази та гальмуванню цАМФ. При цьому не виключений інгібуючий вплив карбамазепіну на нейропередачу в лімбічній системі.

При нецукровому діабеті карбамазепін призводить до швидкої нормалізації (рекомпенсації) водного балансу.

Фармакокінетика.

Карбамазепін після потрапляння у шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина в незміненій формі досягає пікової концентрації в плазмі крові через 4 - 24 год після прийому разової дози. Терапевтична концентрація карбамазепіну в плазмі становить 5-12 мкг/мл. 70-80% карбамазепіну зв'язується з білками плазми. Ступінь біодоступності становить 70-95%. Період напіввиведення незміненого карбамазепіну - 26-65 год, при тривалому прийомі, внаслідок аутоіндукції мікросомальних ферментів печінки, – зменшується до 16-24 год. Біотрансформується в печінці. Основний метаболіт - 10,11-епоксид, що чинить протиепілептичну дію. Виводиться із сечею (72 %) та калом (23 %). Проходить крізь плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, проникає в грудне молоко. Метаболізм карбамазепіну ослаблений у людей літнього віку та дітей.

Контроль за рівнем карбамазепіну необхідно проводити при наявності побічних ефектів, вагітності й одночасному його застосуванні з іншими протисудомними препаратами та лікарськими засобами супутньої терапії.

Показання для застосування. Епілепсія (великі судомні напади, змішані форми епілепсії, фокальні напади з простою або складною симптоматикою); профілактика нападів при синдромі абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм; невралгія (трійчастого нерва, глософарінгеальна та постгерпетична невралгія при діабетичній полінейропатії, гострий ідіопатичний неврит, фантомний біль); пароксизмальна дизартрія та атаксія, тонічні напади, пароксизмальна парестезія та напади болю; психози (маніакально-депресивний психоз, тривожно–ажитована депресія, кататонічне збудження); гостра алкогольна абстиненція; центральний непарціальний нецукровий діабет.

Спосіб застосування та дози. Карбамазепін приймають внутрішньо під час їжі. Дорослим для лікування епілепсії на початку курсу призначають по 0,2 г 1-2 рази на добу, хворим літнього віку - по 0,1 г (1/2 таблетки) 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3 рази на добу до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г. Максимальна доза – 1,6 г/добу.

Дітям дозують із розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців 0,1-0,2 г на добу, 2-3 років – 0,2-0,3 г на добу, 4-7 років – 0,3-0,5 г на добу, 8-14 років – 0,5-1,0 г на добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г на добу. Добову дозу розподіляють на 2 прийоми.

При лікуванні невралгій різної етіології та больових синдромів карбамазепін приймають у добовій дозі, що становить 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3 прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю та призначають по 0,2 г 3-4 рази на добу протягом 7-10 днів. Далі, після поліпшення стану хворого, дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), що приймають тривалий час.

При синдромі абстиненції середня доза карбамазепіну становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших декількох діб дозу можна підвищувати до 0,4 г 3 рази на добу і поєднувати прийом карбамазепіну із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можливе продовження лікування карбамазепіном, як основним терапевтичним засобом, аж до зникнення больового синдрому.

При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза препарату становить 0,2 г 2-3 рази на добу, дози для дітей – як при лікуванні епілепсії..

Побічна дія. Побічні ефекти звичайно виражені незначною мірою, найчастіше відзначаються на початку терапії і зникають протягом декількох днів. Можливі запаморочення, сонливість, головний біль, агресивна поведінка, мимовільні рухи, артралгія, міалгія, фотосенсибілізація, брадикардія, аритмії, AV-блокада, анорексія, нудота, діарея або запор, порушення функції печінки, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, генералізована лімфаденопатія, набряки, порушення функції нирок, диспное, легенева недостатність, алопеція, гінекомастія, сексуальні порушення, алергічні реакції, ексфоліативний дерматит.

У більшості випадків побічні ефекти зникають при зниженні дози або тимчасовій відміні препарату.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до карбамазепіну та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.

Передозування. Запаморочення, сонливість, нудота, блювання, підвищена збудливість, роздратованість, дезорієнтація, мимовільні рухи, гіпо- і гіперрефлексія, мідріаз, гіперемія шкіри, затримка сечі, артеріальна гіпотонія або симптоматична гіпотензія. У деяких випадках передозування препарату може розвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія.

Лікування: промивання шлунка та симптоматична терапія.

Особливості застосування. Лікування карбамазепіном слід розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажано визначати концентрацію препарату в плазмі крові для підбору оптимальної дози, особливо при комбінованій терапії. При підборі дози слід проявляти особливу обережність відносно хворих із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та нирок, а також стосовно хворих літнього віку.

Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. Надалі ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікування карбамазепіном варто утримуватися від занять такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну здатність.

Лікування препаратом повинно проводитися під наглядом лікаря. У тому разі, якщо виражені побічні ефекти вимагають відміни препарату, варто враховувати, що раптове припинення терапії може призвести до розвитку нападу.

У разі вимушеного раптового припинення застосування карбамазепіну переведення хворого на інший протиепілептичний засіб повинно проводитися із застосуванням барбітуратів.

З обережністю призначають карбамазепін при вагітності: слід ретельно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов'язаний з прийомом препарату (особливо в перші 3 місяці). Зазначене стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однак карбамазепін розглядається як препарат вибору в жінок дітородного віку, які змушені приймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечний препарат щодо впливу на плід.

У жінок, що одночасно приймають карбамазепін та пероральні контрацептиви, можуть розвинутись маткові кровотечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні кармабазепіну з такими протисудомними засобами як фенітоїн, фенобарбітал та примідон, відзначається зниження їх концентрації в сироватці крові.

Карбамазепін зменшує період напіврозпаду фенітоїну.

Одночасне призначення карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидином може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та розвитку токсичних реакцій.

Карбамазепін призводить до зменшення періоду напіввиведення доксицикліну, у зв'язку з чим доксициклін необхідно призначати з 12-годинним інтервалом.

Одночасне призначення з варфарином призводить до зниження концентрації останнього в плазмі крові і зменшення періоду його напіввиведення.

Не рекомендується призначати карбамазепін одночасно з інгібіторами МАО (перерва між їх призначенням повинна становити не менше 2-х тижнів).

При призначенні або відміні карбамазепіну необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).

Під час лікування карбамазепіном може знижуватися надійність дії гормональних контрацептивів.

Оскільки карбамазепін, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.