Верапамил-М инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: verapamil; 5 – [2-(3,4 –диметоксифеніл) етил]метиламіно-2-(3,4-диметоксифеніл) –2– ізопропілвалеронітрилу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: капсули непрозорого світло-зеленого кольору;

 склад: 1 капсула містить верапамілу гідрохлориду 0,04 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, кальцію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Антагоністи кальцію.

АТС C08D A01.

Фармакологічні властивості. Викликає розширення коронарних судин і збільшує коронарний кровообіг. Зменшує потребу міокарда у кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда й зменшення частоти серцевих скорочень. При ішемії міокарда сприяє зменшенню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, зменшує скоротливість міокарда, істотно не змінюючи при цьому серцевий викид. Знижує тонус гладкої мускулатури периферичних судин і загальний периферичний судинний опір. Пригнічує синоатріальну і атріовентрикулярну провідність, має протиаритмічну дію (відноситься до антиаритмічних препаратів IV групи). Чинить деяку натрійуретичну і діуретичну дію за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. Дещо гальмує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика. Практично повністю всмоктується після перорального прийому. Метаболізується переважно в печінці. Через інтенсивний метаболізм при першому проходженні через ворітну систему печінки, біодоступність препарату становить 20- 35 %. Характеризується високим відсотком зв'язування з білками плазми (приблизно 90 %). Період напіввиведення при прийманні одноразової дози складає 2,8 - 7,4 години, при прийманні повторних доз – 4 - 12 годин. Виводиться переважно нирками, частково через кишечник (9 – 16%).

Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії напруги при ішемічній хворобі серця (особливо при їх поєднанні із передсердною екстрасистолією і схильністю до тахікардії); артеріальна гіпертензія; передсердні аритмії (суправентрикулярна пароксизмальна тахікардія, екстрасистолії).

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально.

Для профілактики нападів стенокардії, аритмії і при лікуванні артеріальної гіпертензії призначають внутрішньо в початковій дозі 0,04 – 0,08 г 3 рази на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 0,12-0,16 г. Доза на добу складає 0,24-0,48 г. Для пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки доза препарату не повинна перевищувати 0,12 г на добу. Препарат приймають за 30 хвилин до вживання їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Толерантність до Верапамілу при тривалому застосуванні не розвивається. Максимальна добова доза - 0,48 г.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, однак можливі нудота, блювання, запаморочення, головний біль, гіперемія шкіри, атонічний запор, периферичні набряки. У рідких випадках – нервозність, загальмованість, підвищена стомлюваність, алергічні реакції (свербіж, сип), транзиторне підвищення у крові активності печінкових трансаміназ. Високі дози препарату можуть викликати виражену брадикардію, атріовентрикулярну блокаду, артеріальну гіпотензію, появу симптомів серцевої недостатності.

Протипоказання. Кардіогенний шок, виражена гіпотензія (артеріальний тиск менше

 90 мм рт. ст.), гостра фаза інфаркту міокарда з атріовентрикулярною блокадою, виражена брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, WPW-синдром, серцева недостатність, I триместр вагітності, період лактації, підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Передозування препарату може викликати первинну гіпотензію, серцеву недостатність, атріовентрикулярну блокаду будь-якого ступеня тяжкості, асистолію. У разі передозування потрібно відмінити прийом препарату, потрібен контроль стану пацієнта (артеріальний тиск, дихальна функція і ЕКГ). Якщо пацієнт прийняв надмірну кількість капсул Верапамілу, проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля, проносне. Гіпотензія може бути скоректована внутрішньовенним введенням розчину електролітів, плазмозамінників, кардіотоніків і агоністів b-адренорецепторів. Пацієнтам з важкою брадикардією і порушенням атріовентрикулярної провідності вводять атропін, а при неефективності медикаментозного лікування проводять електрокардіостимуляцію. Симптоми серцевої недостатності компенсуються призначенням хлориду кальцію чи глюконату кальцію, кардіотоніків, симпатоміметиків і глюкагону. Гемодіаліз не- ефективний.

Особливості застосування. Для пацієнтів з ослабленою нейром'язовою провідністю (м'язовою дистрофією Дюшена) потрібно зменшити дозу препарату. З обережністю призначають препарат при гострому інфаркті міокарда і недостатності функції нирок. У пацієнтів із недостатністю функції печінки, внаслідок уповільненого метаболізму ефект Верапамілу може підсилюватися, а час дії подовжуватися. Тому рекомендується зменшити дозу до 30 %. Застосування Верапамілу під час вагітності і лактації показано лише у тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливість негативного впливу на плід чи дитину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Верапамілу і b-адреноблокаторів, антиаритмічних засобів, інгаляційних анестетиків підвищується ризик виникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, гіпотонії, серцевої недостатності. Верапаміл збільшує концентрацію в крові Дигоксину і Еуфіліну при його одночасному застосуванні із цими препаратами. У період лікування Верапамілом не можна вводити b-адреноблокатори внутрішньовенно. Варто уникати поєднання Верапамілу (як і інших антагоністів кальцію) із Празосином і Хінідином через синергічний артеріолодилатуючий ефект і ризик виникнення різкої гіпотонії. Не рекомендується поєднувати Верапаміл із Дизопірамідом через небезпеку пригнічення контрактильності міокарда.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С.

Термін зберігання – 2 роки.