Преднизолон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: мазипредон (Mazipredone);

21-дезокси-21-N -/N’-метилпіперазиніл/-преднізолону гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або трохи зеленуватий розчин, прозорий, практично без механічних включень;

склад: 1 мл розчину містить 30 мг мазипредону гідрохлориду;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, спирт етиловий, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Код АТС Н02A B19.

Фармакотерапевтична група. Фармакологічні властивості. Активна речовина препарату – мазипредон є водорозчинним синтетичним похідним преднізолону, що має виражену протизапальну та протиалергічну дії, але мінімальний мінералокортикоїдний ефект. При внутрішньовенному введенні він чинить сильну дію, подібну до преднізолону. При внутрішньом’язовому введенні ефект розвивається повільніше.

Фармакокінетика. Метаболізується в основному у печінці; 20% препарату виводиться в незмінному стані із сечею.

Показання для застосування. Насамперед такі стани, при яких необхідно парентеральне застосування глюкокортикоїдів:

шок опіковий, травматичний, трансфузійний, внаслідок операції або інтоксикації;

шок при інфаркті міокарда;

анафілактичний шок, тяжкі алергічні стани, астматичний статус, надмірна чутливість до лікарських препаратів;

токсичний стан, що виникає на фоні інфекційних хвороб;

при гострій недостатності надниркових залоз (наприклад, криз при хворобі Аддисона, синдром Вотерхауза-Фридериксена) у поєднанні з мінералокортикоїдами;

як ад’ювантний засіб при хронічній недостатності надниркових залоз;

печінкова кома.

Спосіб застосування та дози. Разова доза для дорослих: при шоковому стані 30-90 мг. Вводити повільно – протягом 3 хвилин – у вигляді внутрішньовенної ін’єкції або крапельної інфузії. У разі потреби, як виняток, можна вводити більш високі дози - 150-300 мг.

При неможливості внутрішньовенного введення можна вводити препарат глибоко в сідничний м’яз. При цьому потрібно взяти до уваги більш повільний розвиток ефекту!

У разі необхідності можна повторно ввести 30-60 мг препарату внутрішньовенно або внутрішньом’язово.

За іншими показаннями рекомендована разова доза становить 30-45 мг, яку необхідно вводити повільно внутрішньовенно або глибоко в сідничний м’яз. При вказівці в анамнезі на перенесений психоз введення великих доз вимагає особливої обережності.

Разова доза для дітей: у віці 2-12 місяців - 3-2 мг на кг маси тіла внутрішньовенно або глибоко в сідничний м’яз;

у віці 1-14 років - 1-2 мг на кг маси тіла внутрішньовенно або глибоко в сідничний м’яз.

Розчин для ін’єкцій внутрішньовенно необхідно вводити повільно (приблизно протягом 3 хвилин).

У разі потреби можна повторити введення препарату через 20-30 хвилин.

Після пом’якшення симптомів, під суворим контролем лікаря, дозу розчину для ін’єкцій варто зменшувати або поступово припиняти його введення. При переході на застосування пероральних глюкокортикоїдів спочатку щодня, потім кожний другий день варто приймати одну дозу усередину рано вранці.

Побічна дія. При внутрішньом’язовому введенні може виникнути тимчасовий біль на місці уколу та інфільтрат. При нетривалому застосуванні побічні ефекти, пов’язані із системним застосуванням не очікуються. У разі наявності наявності виразки шлунка або дванадцятипалої кишки може спостерігатися перфорація або кровотеча.

При тривалому застосуванні глюкокортикоїдів можуть спостерігатися наступні побічні явища:

ендокринна система і метаболізм: синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, передчасне закриття епіфізів, вторинна аденокортикальна або пітуїтарна недостатність, зниження толерантності до глюкози, негативний баланс азоту і кальцію.

обмін електролітів і води: затримка натрію та рідини в організмі, гіпертензія, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз.

опорно-рухова система: міопатія, здуття живота, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової та плечової кістки.

шлунково-кишковий тракт: виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорація та кровотеча.

шкіра: порушення загоєння ран, атрофія шкіри, стриї, петехії, гематоми, синці, еритема шкіри обличчя, підвищена пітливість, вугрі.

центральна нервова система: психічні розлади від ейфорії до вираженої маніфестації психозу, конвульсії, у дітей доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску, що супроводжується блюванням та набряком сосочків.

офтальмологія: глаукома, підвищення внутріошньочного тиску, задня субкапсулярна катаракта.

інші: зниження імунітету, рідко зустрічаються реакції гіперчутливості.

Протипоказання. Період вакцинації. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки. Остеопороз. Хвороба Кушинга. Схильність до тромбоемболії. Ниркова недостатність. Глаукома. Тяжка гіпертензія. Герпес. Вітряна віспа. Активний туберкульоз.

Застосовувати препарат дітям у перші 2 місяці життя протипоказано.

Під час вагітності, особливо в першому триместрі, застосування глюкокортикоїдів відносно протипоказане, оскільки вони можуть негативно впливати на плід; при цьому необхідно зважувати користь і ризик терапії.

Передозування. Симптоми передозування при парентеральному уведенні препарату невідомі.

Особливості застосування. При безпосередній небезпеці для життя по можливості вводити внутрішньовенно!

При прихованому туберкульозі допускається застосування тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами.

При цукровому діабеті призначають тільки за абсолютними показаннями або для попередження передбачуваної інсулінової резистентності.

Слід застосовувати з особливою обережністю при прихованій або явній серцевій недостатності, порушенні функції нирок, гіпертензії, мігрені, остеопорозі, при наявності в анамнезі психічних порушень, при прихованому туберкульозі і деяких паразитарних інфекціях (особливо при амебіазі).

При тривалому застосуванні необхідно вводити калій для попередження гіпокаліємії. Для профілактики підвищеного катаболізму білків рекомендується відповідна дієта, що містить достатню кількість білка. Бажано регулярно під час курсу лікування контролювати артеріальний тиск, сечу і кал.

Застосування глюкокортикоїдів може приховати симптоми захворювань, знизити опірність до інфекцій. Тривале застосування кортикостероїдів необхідно проводити під захистом відповідних антибіотиків. При необхідності, наприклад, у випадку туберкульозу або вірусного та грибкового ураження очей лікування має бути доповнене відповідними антимікробними препаратами.

Тривале застосування глюкокортикоїдів може прискорити закриття епіфізних кісткових пластинок, викликаючи цим затримку росту.

Дозу пероральних антидіабетичних препаратів та антикоагулянтів слід заново визначати під час кортикостероїдної терапії.

При одночасному застосуванні кортикостероїдів з діуретичними препаратами необхідно контролювати електролітний обмін в організмі (додаткове введення калію).

Призастосуванні у поєднанні з саліцилатами зниження дози кортикостероїдів може викликати одночасне зниження дози саліцилатів (менша доза стероїдів знижує рівень саліцилатів у крові меншою мірою).

При тривалій глюкокортикоїдній терапії потрібен регулярний офтальмологічний контроль (через підвищення внутрішньоочного тиску і розвиток задньої субкапсулярної катаракти) та контроль обміну вуглеводів.

Тривале застосування необхідно завершити поступовим зниженням дози глюкокортикоїду під суворим контролем лікаря, оскільки різка відміна препарату може призвести до загострення захворювання і гострої недостатності кори надниркових залоз.

Після парентерального введення глюкокортикоїдів може виникнути тяжка алергічна реакція (набряк надгортанника, бронхоспазм), особливо при алергічних станах або їх наявності в анамнезі. Для лікування гострого алергічного стану застосовується адреналін - 0,1-0,5 мг повільно внутрішньовенно, а також амінофілін внутрішньовенно та штучне дихання.

Кортикостероїди можуть впливати на деякі лабораторні дані.

Безпека застосування під час вагітності та годування груддю не встановлена. Якщо мати під час вагітності отримувала велику дозу глюкокортикоїду, немовля необхідно тримати під суворим контролем через можливість недостатності кори надниркових залоз. Глюкокортикоїди в невеликій кількості виділяються в материнське молоко, тому при застосуванні великих доз на період лікування рекомендується перервати годувати груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Суворо заборонено вводити разом з:

аерозолями симпатоміметичних засобів при бронхіальній астмі у дітей (небезпека розвитку паралічу дихання).

Уникати одночасного введення:

з барбітуратами хворим на хворобу Аддисона (може призвести до кризового стану).

Застосовувати з обережністю одночасно з:

серцевими глікозидами (посилення їхньої дії);

пероральними антидіабетичними засобами (зменшення ефективності протидіабетичних препаратів);

антикоагулянтами (зміна антикоагулянтного ефекту);

саліцилатами (можливість зниження концентрації саліцилатів у плазмі крові, можливість підсилення побічних ефектів, наприклад, прихована кровотеча);

барбітуратами та іншими індукторами ферментної активності печінки, наприклад, фенітоїн, примідон, ефедрин, рифампіцин (можливість зниження кортикостероїдного ефекту);

діуретичними препаратами (посилення гіпокаліємії);

нестероїдними протизапальними препаратами (підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі);

активними вакцинами (знижує імунну відповідь).

У разі тривалого застосування глюкокортикоїдів із саліцилатами дозу глюкокортикоїду необхідно знижувати поступово, оскільки при різкому зниженні може виникати гостра інтоксикація саліцилатами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8-15 С.

Термін придатності – 2 роки.