Цефоперабол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Цефоперазон (Cefoperazone) [6К-[6альфа,7бета(ДО*)]]-7-[[[[4-етил-2,3-діоксо-1-піперазиніл) карбоніл] аміно] ацетил] аміно] -3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-іл) тіо) мітив]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: білий або білий з жовтуватим відтінком порошок, гігроскопічний, легкорозчинний у воді, 0,9 % розчині натрію хлориду, у 5 % розчині глюкози;

склад: 1 флакон містить цефоперазону натрієвої солі 1,0 г.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01D A32.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

ЦЕФОПЕРАБОЛ - напівсинтетичний цефалоспориновый антибіотик ІІІ покоління. Призначений для парентерального застосування. За механізмом дії є інгібітором синтезу клітинної стінки бактерії. Має широкий спектр протимікробної дії, містить у собі більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Грампозитивні: Staphylococcus aureus (штами, які продукують і не продукують пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonial, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолітичний стрептокок групи В). Corynebacterium spp. і більшість штамів Streptococcus faecalis менш чутливі до ЦЕФОПЕРАБОЛу.

Грамнегативні: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp. та Shigella spp. До препарату високочутливими є більшість штамів Pseudomonas aeruginosa. Також чутливими є інші неферментуючі грамнегативні бактерії (Acinetobacter spp., ін.). Активний відносно утворюючих і неутворюючих бета-лактамазу штамів Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae і Neisseria meningitidis.

Анаероби: ЦЕФОПЕРАБОЛ є активним у відносно спороутворрючих (Clostridium spp.) і неспорюючих грампозитивних і грамнегативних анаеробів (Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Lactobacillus, Fusobacterium, деякі види Bacteroides та ін.).

Фармакокінетика.

Цефоперазон не всмоктується при прийомі внутрішньо. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові через годину після внутрішньом'язового введення 1 г становить відповідно 65 мкг/мл; після 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії в дозах 1, 2 і 3 г відповідно, 153, 252 і 340 мкг/мл. На 90 % зв'язується з білками. Період напіввиведення цефоперазона складає в середньому 2 години, незалежно від способу його введення. Добре проникає і розподіляється в рідинах і тканинах організму хворого. У терапевтичних концентраціях виявляється в асцитичній, перитонеальній, синовіальній рідинах, у жовчі і стінках жовчного міхура, мокротинні, легенях, піднебінних мигдаликах, міокарді, нирках, сечоводах, простаті, яєчках, матці, фаллопієвих трубах, а також у спинномозковій рідині і тканинах мозку. Виводиться переважно з жовчю (70-80 %), а також із сечею (20-30 %). Максимальна концентрація в жовчі через 3 години після внутрішньовенного введення 2 г становить 6 000 мкг/мл, у сечі – 2 200 мкг/мл. Препарат виводиться в активній формі (метаболізується менше 1%).

Показання для застосування.

ЦЕФОПЕРАБОЛ застосовується для лікування таких інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:

- інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів;

- інфекції сечостатевої системи, у тому числі гонорея;

- інфекції органів малого тазу (ендометрит);

- перитоніт, холецистит і інші абдомінальні інфекції;

- сепсис;

- інфекції шкіри і м'яких тканин;

- інфекції кісток і суглобів.

ЦЕФОПЕРАБОЛ показаний також для профілактики післяопераційних ускладнень при абдомінальних, гінекологічних, травматологічних, торакальних, серцево-судинних операціях.

Спосіб застосування та дози.

ЦЕФОПЕРАБОЛ застосовується тільки внутрішньом’язово і внутрішньовенно.

Середньодобова доза ЦЕФОПЕРАБОЛу для дорослих становить 2-4 г, кратність введення - 2 рази на добу, кожні 12 годин. Тривалість лікування - 7-14 днів і більше за наявності показань. При тяжкому перебігу інфекцій доза може бути збільшена до 8 г на добу (максимальна), рівні частини цієї дози вводяться з 8–12 годинним інтервалом.

При неускладненому гонококовому уретриті ЦЕФОПЕРАБОЛ вводять одноразово, внутрішньом’язово, в дозі 500 мг.

З метою профілактики післяопераційних ускладнень препарат застосовується внутрішньовенно, в дозі 1 г або 2 г одноразово, за 30-60 хвилин до початку операційного втручання. За необхідності операційного втручання в ректальній зоні, припустимо введення препарату протягом 3 діб, кожні 12 годин після завершення операції.

При тяжкому ступені ниркової недостатності (кліренс креатиніну <18 мл/хв) добова доза ЦЕФОПЕРАБОЛу не повинна перевищувати 4 г.

Діти віком від 3 місяців. ЦЕФОПЕРАБОЛ призначається в добових дозах від 50 до 200 мг/кг (максимально З00 мг/кг). Доза вводиться за 2 прийоми, кожні 12 годин.

Діти віком до 3 місяців. ЦЕФОПЕРАБОЛ слід призначати тільки за життєвими показаннями!

Внутрішньовенне введення.

При струминному внутрішньовенному введенні максимальна разова доза ЦЕФОПЕРАБОЛу для дорослих становить 2 г, для дітей – 50 мг/кг маси тіла, при цьому тривалість введення повинна бути не менше 3 хвилин. Розчин для внутрішньовенного введення готують ex tempore. Як розчинники можуть використовуватися:

- глюкоза 5 %;

- ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9 %);

- розчин Рингера лактата;

- стерильна вода для ін'єкцій.

Для краплинного внутрішньовенного введення кожен 1 г ЦЕФОПЕРАБОЛу розчиняють у 5 мл стерильної води для ін'єкцій, отриманий розчин додають до інфузійного розчину до концентрації 20-100 мг/мл. Тривалість введення, залежно від об’єму розчину, може становити від 10 до З0 хвилин і більше.

Внутрішньом'язове введення

Для приготування розчинів для внутрішньом'язового введення можуть використовуватися такі розчинники:

- стерильна вода для ін'єкцій;

- ізотонічний розчин натрію хлориду (0,9 %);

- 0,5 % розчин лідокаїну гідрохлориду,

які додають до 1 г ЦЕФОПЕРАБОЛу об’ємом З мл. При внутрішньом'язовому введенні препарат вводиться глибоко в сідничний м'яз. Свіжовиготовлені розчини ЦЕФОПЕРАБОЛу зберігають не більше 24 годин, при температурі від 5 до 25 °С.

Побічна дія.

ЦЕФОПЕРАБОЛ так само, як і інші цефалоспорини, може спричиняти такі побічні реакції:

- підвищена чутливість до препарату: висипання, кропив”янка, підвищена температура, еозинофілія. При вираженому прояві побічної дії лікування препаратом треба припинити і призначити антигістамінні засоби;

- гематологічні реакції: при тривалому лікуванні спостерігається оборотна нейтропенія і невелике зниження гемоглобіну і гематокриту, також можлива псевдопозитивна реакція Кумбса;

- транзиторне підвищення активності ферментів печінки;

- можливі ускладнення з боку травного тракту: зниження апетиту, нудота, рідке випорожнення, рідко - діарея, що у більшості випадків не вимагають припинення лікування і проведення додаткової терапії;

 - місцеві реакції: болісність при внутрішньом'язовому введенні. Подібно до інших цефалоспоринів ЦЕФОПЕРАБОЛ виявляє місцеву подразливу дію, може спричинювати перифлебіти при внутрішньовенному введенні.

Протипоказання.

ЦЕФОПЕРАБОЛ протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до цефалоспоринів і інших бета-лактамних антибіотиків.

Вагітність і лактація.

Тяжкий ступінь нирково-печінкової недостатності.

Передозування.

У межах доз, рекомендованих Інструкцією для застосування, симптомів передозування не спостерігається.

При передозуванні можуть виникнути нейротоксичні явища, такі як судоми, блювання. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування.

При лікуванні ЦЕФОПЕРАБОЛом пацієнтам рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.

Оскільки ЦЕФОПЕРАБОЛ в основному виводиться з жовчю, хворі з нирковою недостатністю, за винятком тяжкого ступеня, можуть застосовувати препарат без корекції схем терапії.

При дефіциті в організму вітаміну К (пацієнти, які дотримуються дієти, мають порушення при засвоєнні їжі, наприклад, хворі на муковісцидоз, а також пацієнти, які знаходяться протягом тривалого часу на парентеральному харчуванні) необхідно здійснювати контроль за протромбіновим часом, і, у разі потреби, призначати пацієнтам екзогенний вітамін К.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не слід змішувати розчини препарату ЦЕФОПЕРАБОЛ в одному шприці з аміноглікозидами через їх фізичну несумісність.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін зберігання – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.