Кларицит инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Сlarithromycin;

6-O- Methylerythromycin.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми, з рискою, жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремній колоїдний безводний, крохмаль прежелатинізований, калію полакрилін, тальк, магнію стеарат, Opadry II Yellow.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларицит - антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію у тканинах, розширяє антимікробний спектр, подовжує період напіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день і тим самим поліпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.

Кларицит активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:

- аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, альфа-гемолітичних стрепотококів (група viridans), Streptococcus pneumoniae, Streptococci (груп C, F, G), Listeria monocytogenes;

- аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

- мікобактерій - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплексу Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;

- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis), Campylobacter jejuni, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому Кларицит швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2-3 години. Біологічна доступність становить близько 68%. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній і легеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж у інших тканинах; концентрації в тканинах вищі, ніж у сироватці.

З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується із сечею - 36 % дози, із калом - 52 %. Період напіввиведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин – 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин – 5-7 годин.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Кларициту мікроорганізмами:

- інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);

- інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія позалікарняна, госпітальна);

- інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);

- поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені

Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii;

- поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterium avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює 100/мм³;

одонтогенні інфекції.

Кларицит одночасно застосовують з препаратами для пригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori при лікуванні дуоденальної виразки.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей старше 12 років середня доза становить 250 мг, 2 рази на добу. У разі потреби Кларицит можна призначати по 500 мг, 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів, за винятком позалікарняної пневмонії і синуситу, що потребують лікування протягом 6-14 днів.

Дітям з 3 до 12 років препарат призначають у добовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза - 500 мг, тривалість курсу лікування - 7-10 днів.

Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності функції.

Хворим з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу Кларициту слід коректувати. Пропонуються наступні дози:

При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг, 2 рази на день.

Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшення клінічного і мікробіологічного стану. Кларицит необхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.

Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря.

Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій – 500 мг, 2 рази на день.

Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза – 250 мг, 2 рази на день, протягом 5 днів.

Для ерадикації H.pylori пропонуються наступні схеми лікування.

Схема лікування трьома препаратами:

500 мг Кларициту, 2 рази на день, одночасно з прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, лансопразолу, пантопразолу, омепразолу) та 1000 мг амоксициліну , 2 рази на день, протягом 10 днів.

Схема лікування двома препаратами:

500 мг Кларициту, 3 рази на день, одночасно з прийомом відповідної дози інгібітору протонної помпи (наприклад, пантопразолу, омепразолу), протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодиноких випадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічні ефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація); глосит, стоматит, грибкове ураження слизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцитопенія; псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків Кларицит може пролонгувати QT- інтервал, тахікардію і тріпотіння/мерехтіння шлуночків.

Під час лікування Кларицитом можливе виникнення суперінфекцій, спричинених резистентними бактеріями або грибками; у такому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.

Протипоказання. Кларицит протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 3 років.

Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея).

Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунка зондом та проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.

Особливості застосування. Кларицит слід з обережністю приймати хворим із порушеннями функцій печінки і/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.

Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо у перший триместр вагітності. Дані про застосування препарату в період лактації відсутні. Кларицит і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.

Препарат можна приймати з їжею, молоком і натще. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не встановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Кларициту із теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Одночасне застосування Кларициту та терфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущих симптомів. Одночасного застосування цих препаратів слід уникати.

Одночасне застосування Кларициту з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.

При одночасному застосуванні Кларициту з хінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларицитом.

При прийомі Кларициту одночасно з дигоксином може підвищуватись концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за її рівнем.

При одночасному застосуванні Кларициту і рифамбутину або рифампіцину концентрація Кларицит у сироватці крові зменшується (більш, як на 50 %).

При одночасному застосуванні з Кларицитом дія варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролювати протромбіновий час.

При одночасному прийомі Кларициту та інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігався рабдоміоліз.

Одночасне застосування таблеток Кларициту та зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларициту у суспензії та зидовудину або дидеоксинозину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 °С до 25 °С, у недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки.