Даприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лізиноприл; lisinopril; 1-пролін, 1-[N²-(1-карбокси-3-фенілпропіл)-L-лізил] -дигідрат, (S)-1- N²-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі рожеві таблетки (допускаються інтенсивні білі вкраплення);

склад: 1 таблетка містить

дигідрату лізиноприлу 5,45 мг; що еквівалентно лізіноприлу 5 мг;

дигідрату лізиноприлу 10,89 мг; що еквівалентно лізіноприлу 10 мг;

дигідрату лізиноприлу 21,78 мг; що еквівалентно лізіноприлу 20 мг;

допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфат двоосновний дигідрат, заліза оксид червоний, крохмаль, крохмаль пептизований, магнію стеарат;

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09АА03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, який має судинозвужувальну дію. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), пред- і постнавантаження на серце, практично не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС) і хвилинний об’єм крові (ХОК), також зменшує опір ниркових судин і покращує кровообіг у нирках. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявляється через 1-2 години після перорального застосування препарату, максимальний – приблизно через 6–9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні. Синдром відміни не розвивається. При використанні препарату підвищується толерантність до фізичних навантажень, при цьому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ) знижується артеріальний тиск (АТ) без розвитку рефлекторної тахікардії.

Фармакокінетика. Абсорбція препарату Даприл після перорального прийому становить приблизно 25-50%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється приблизно через 6-8 годин. Даприл не зв`язується з білками плазми крові, не метаболізується, виводиться із сечею в незміненому вигляді. У випадку порушення функції нирок виведення Даприлу знижується пропорційно ступеню функціональних порушень.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Артеріальна гіпертензія. Як правило, початкова доза при лікуванні АГ становить 5 мг/добу в один прийом. Якщо при цьому АТ не нормалізується, дозу підвищують до 10 мг 1 раз на добу. Проміжок часу між підвищенням дози – не менше 3 тижнів. Рекомендована доза звичайно становить 10 мг, максимальна – 40 мг/добу.

Хронічна серцева недостатність. За 2-3 дні до призначення препарату потрібно відмінити діуретики. Початкова доза становить 2,5 мг. Дозу поступово підвищують, залежно від індивідуальної реакції, до 5 мг/добу. Терапевтична доза становить 5-10 мг/добу, максимальна рекомендована – 20 мг/добу.

Дозування при помірно вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30–50 мл/хв) і для пацієнтів похилого віку (старше 65 років). Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Терапевтична доза встановлюється індивідуально, як правило, вона становить 5–10 мг/добу. Не потрібно перевищувати максимальну дозу - 20 мг/добу.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: іноді може спостерігатися ортостатична гіпотензія.

З боку сечостатевої системи: можливо порушення ренальної функції. У пацієнтів зі стенозом ниркової артерії та у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.

З боку дихальної системи: сухий кашель, іноді синусит, риніт і сухість у ротовій порожнині.

З боку шлунково-кишкового тракту: можливі прояви нудоти та диспепсія, анорексія, запор. Іноді спостерігається холестатична жовтуха.

Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж. В окремих випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк, який розповсюджується на губи, обличчя та/або кінцівки.

З боку центральної нервової системи та органів зору: іноді виникає головний біль, втомлюваність, зрідка - запаморочення, порушення сну, суб`єктивне відчуття шуму у вухах.

З боку лабораторних показників: у поодиноких випадках можливі підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія. Часом спостерігається зменшення гемоглобіну, рівня гематокриту, кількості лейкоцитів або тромбоцитів. В окремих випадках можливо підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів.

Протипоказання. Гіперчутливість до лізиноприлу або інших інгредієнтів препарату, ангіоневротичний набряк в анамнезі (наприклад під час попередньої терапії інгібіторами АПФ), стеноз ниркової артерії, стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, дитячий вік (до 12 років). Препарат також протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.

Особливості застосування. Даприл потрібно з обережністю призначати пацієнтам з порушенням ренальної функції, тяжкою серцевою недостатністю, тяжкою або ренальною гіпертензією. В цих випадках терапію Даприлом потрібно розпочинати під контролем артеріального тиску та/або клінічних і лабораторних показників.

На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яка може впливати на здатність керувати автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Даприлу з іншими гіпотензивними препаратами, особливо з діуретиками, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні Даприлу з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад з ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном), а також із хлоридом натрію можливо зменшення гіпотензивного ефекту препарату. При одночасному застосуванні Даприлу з препаратами калію та літію спостерігається підвищення концентрації цих елементів у сироватці крові. Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїномід при одночасному прийомі з Даприлом можуть спричинювати зменшення кількості лейкоцитів у крові, розвиток лейкопенії. Даприл посилює прояви алкогольної інтоксикації. Наркотики, анестетики в комбінації з Даприлом посилюють гіпотензивний ефект. При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом Даприл існує ризик розвитку анафілактоїндних реакцій за умови використання поліакрилонітрильних металосульфонатних швидкодіючих мембран (наприклад “АN69”).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.