Прессмокс инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амоксицилін, (amoxicillin) (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-аміно-2-(4-гідроксифеніл)ацетамідо]-3,3-диметил-7оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбоксильна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, з фаскою, з рискою та написом “CITADEL” з одного боку (125 мг). Допускаються вкраплення;
двоопуклі, круглі ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, з рискою та написом “CITADEL” з одного боку (250 мг). Допускаються вкраплення;
двоопуклі, овальні ароматизовані таблетки світло-оранжового кольору, з рискою з одного боку та написом “CITADEL” з іншого (500 мг). Допускаються вкраплення;
склад: 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату еквівалентно амоксициліну 125 мг, 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію сахарин, повідон, етилцелюлоза, натрію кроскармелоза, барвник сансет жовтий, магнію стеарат, ароматизатор апельсиновий, ароматизатор ананасовий.
Форма випуску. Таблетки дисперговані.
Фармакотерапевтична група. β-Лактамні антибіотики. Пеніциліни. Амоксицилін. Код АТС J01CA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Активний відносно Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менш активний відносно Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. До препарату стійкі бактерії, які продукують бета-лактамази, Pseudomonas spp., Proteus spp. (індол позитивний), Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокінетика. Всмоктування: після прийому внутрішньо амоксицилін всмоктується швидко і практично повністю (93 %), кислотостійкий. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі спостерігається через 1 – 2 години. Після прийому внутрішньо 250 мг амоксициліну максимальна концентрація активної речовини, що становить 5 мкг/л, відмічається в плазмі крові через 2 години. При подвоєнні дози препарату максимальна концентрація в плазмі крові також збільшується в 2 рази.
Розподілення: близько 20 % амоксициліну зв’язується з білками плазми. Амоксицилін проникає в слизові оболонки, кісткову тканину і внутрішньоочну рідину, мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в 2 – 4 рази. В амніотичній рідині і пуповинних судинах концентрація амоксициліну становить 25 – 30 % від його рівня в плазмі крові вагітної. Амоксицилін погано проникає крізь ГЕБ, однак при запаленнях мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація в спинномозковій рідині становить близько 20 % від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм: амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивні по відносно мікроорганізмів.
Виведення: амоксицилін елімінується переважно нирками, близько 80 % шляхом канальцевої екскреції, 20 % - шляхом клубочкової фільтрації. За відсутності порушення функції нирок період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години. У недоношених, новонароджених та дітей молодше 6 місяців – 3 – 4 години.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну рівний або менше 15 мл/хв) період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 години.
Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних хвороб, які спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у т. ч. гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, абсцеси легенів, коклюш (період інкубації і початкові стадії);
інфекції сечостатевих органів, у т. ч. гострий і хронічний пієлонефрит, пієліт, простатит, епідидиміт, цистит, уретрит, безсимптомна бактеріурія при вагітності, гонорея;
гінекологічні інфекції, в т. ч. септичний аборт, аднексит, ендометрит;
інфекції ШКТ, у т. ч. черевний тиф, паратиф, особливо ускладнений септицемією (в комбінації з аміноглікозидами), носійство сальмонели, шигельоз, інфекції жовчних шляхів (холангіт, холецистит);
інфекції шкіри і м’яких тканин;
лептоспіроз;
бореліоз (хвороба Лайма);
гострий і латентний лістеріоз;
інфекційний ендокардит, у т.ч. ентерококовий (у вигляді монотерапії або в комбінації з аміноглікозидами);
бактеріальний менінгіт (залежно від результатів визначення чутливості мікроорганізмів);
сепсис, спричинений мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну;
короткострокова (24 – 48 годин) профілактика у хворих, які підлягають хірургічним втручанням (наприклад, у ротовій порожнині);
комбінована терапія гастриту та виразкової хвороби;
дентальні інфекції.
Спосіб застосування та дози. Встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу хвороби, чутливості до збудника препарату, віку пацієнта. Звично дозування амоксициліну, для дорослих і дітей старше 10 років (з вагою тіла більше 40 кг) становить від 250 до 500 мг амоксициліну 3 рази на добу. Максимальна доза становить 6 г на добу. Для дітей від 3 місяців до 10 років (з вагою тіла до 40 кг) при інфекційних захворюваннях середньої тяжкості Прессмокс призначають у добовій дозі 25 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2 прийоми (кожні 12 год.), або 20 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 3 прийоми (кожні 8 год.), при тяжких інфекціях – 45 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2 прийоми (кожні 12 год.), або 40 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 3 прийоми (кожні 8 год.). Новонародженим і дітям до 3 місяців Прессмокс призначають у добовій дозі до 30 мг на кілограм ваги тіла, розділеної на 2 рівні дози. Максимальна добова доза для дітей становить 45 мг на кілограм ваги тіла.
При хронічних захворюваннях, рецидивах, тяжких інфекціях доза препарату може бути збільшена: дорослим призначають по 0,75 – 1 г 3 рази на добу; дітям – 60 мг/кг на добу, розділені на 3 прийоми. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г препарату, в 1 прийом, у сполученні з 1 г пробенециду (інакше рекомендований повторний прийом препарату).
Хворим з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв дозу препарату зменшують на 15 – 50 %, при анурії доза не повинна перевищувати 2 г на добу, а інтервал між прийомом повинен бути 12 – 24 години. Середній курс лікування становить 5 – 7 днів. Однак при інфекціях, які спричинені стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів. При лікуванні хронічних захворювань, тяжких інфекцій дози препарату повинні визначатись клінічною картиною захворювання. Прийом препарату необхідно продовжувати протгом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.
Препарат призначають незалежно від прийому їжі. Таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запиваючи склянкою води, а також можна розчинити у воді з утворенням сиропу (в 20 мл) або суспензії (в 100 мл), які мають приємний фруктовий смак.
Побічна дія. З боку травної системи: можливі нудота, діарея, глосит, стоматит, незначне підвищення амінотрансфераз у сироватці крові, псевдомембранозний і геморагічний коліт.
Алергічні реакції: рідко – кропив’янка, пропасниця, болі в суглобах, у поодиноких випадках – мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія.
З боку центральної нервової системи: можливий головний біль, втомлюваність, запаморочення, судоми, безсоння, артралгії, дисбіоз кишечнику, кандидоз, нефрит.
Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжкі інфекції шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються тривалою діареєю або блюванням, алергічний діатез, бронхіальна астма, сінна пропасниця, підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, періоди вагітності і лактації.
Передозування. Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту – нудота, блювання, діарея; наслідком блювання і діареї може бути порушення водно-електролітного балансу.
Лікування: призначають промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби; вживають заходів для підтримання водно-електролітного балансу.
Особливості застосування. Наявність еритродермії в анамнезі не є протипоказанням для призначення препарату. Як і при застосуванні інших препаратів пеніцилінового ряду, можливий розвиток суперінфекцій. При появі тяжкої діареї препарат відміняють.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою - ацетилсаліцилова кислота, індометацин і сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення і підвищенню концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Препарати, які мають бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливий синергічний ефект. Одночасний прийом амоксициліну з пероральними контрацептивами може знижувати ефективність останніх. Одночасне використання з алопуринолом не збільшує частоту шкірних реакцій на відміну від сполучення алопуринолу з ампіциліном. Існує перехресна стійкість і перехресна гіперчутливість до препаратів пеніцилінового ряду, цефалоспоринів. Гальмує всмоктування дигоксину, підвищує токсичність метатрексату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки.