Винкарельбин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Vinorelbinе; 5’-норангідро-вінбластин бітартрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин блідо-жовтого кольору, вільний від механічних включень;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить вінорельбіну бітартрату (в перерахунку на основу) 10 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвінка.

Код АТС L01C A.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінорельбін являє собою напівсинтетичний алкалоїд барвінка рожевого і належить до класу вінкаалкалоїдів. Цитостатична дія зумовлена інгібуванням полімеризації тубуліну в процесі клітинного мітозу, що призводить до блокуваня мітозу в фазі G2+M і спричиняє руйнування комірок в інтерфазі або при наступному мітозі. Впливає переважно на мітотичні трубочки, у великих дозах — також на аксональні трубочки.

Фармакокінетика. Кінетика препарату є трифазовою. Середній період напіввиведення в кінцевій фазі становить 40 год. Добре проникає у тканини. 50-80% вінорельбіну зв’язується з білками плазми крові. Виводиться переважно з жовчю.

Показання для застосування.

Неоперабельний недрібноклітинний рак легенів, метастазуючий рак молочної залози, рак яєчників.

Спосіб застосування та дози. Вінкарельбін застосовується як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами. При виборі дози та режиму введення слід звертатися до спеціальної літератури.

Вінкарельбін вводиться лише внутрішньовенно у вигляді 15-20-хвилинної інфузії.

В режимі монотерапії Вінкарельбін звичайно застосовується в дозі 25-30 мг/м² поверхні тіла один раз на тиждень. При цьому необхідну дозу препарату розводять в 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині глюкози до концентрації 1,5-3,0 мг/мл. Після введення Вінкарельбіну вену слід промити шляхом додаткового введення 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду.

Вінкарельбін можна вводити лише при кількості нейтрофілів ³1500 клітин/мм³ .

Побічна дія.

З боку системи кровотворення: гранулоцитопенія, анемія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, запор.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: парестезії, зниження остеосухожильних рефлексів, слабкість у нижніх кінцівках, біль у щелепах, парез кишечнику, паралітична кишкова непрохідність.

Місцеві реакції: біль або почервоніння у місці ін’єкції; при потраплянні препарату під шкіру – целюліт, флебіт і, можливо, некроз.

Інші: алопеція, утруднене дихання, бронхоспазм.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до вінкаалкалоїдів.

Початкова кількість нейтрофілів <1500/мм³.

Виражені порушення функції печінки.

Вагітність і лактація.

Дитячий вік.

Передозування.

Специфічного антидоту до Вінкарельбіну не відомо. У разі передозування хворого слід госпіталізувати і пильно контролювати функцію життєво важливих органів.

Симптоми передозування. Тяжка гранулоцитопенія з розвитком нейтропенічної пропасниці і суперінфекції.

Лікування. Переливання консервованої суміші гранулоцитів, введення колонієстимулюючих факторів для поліпшення гранулоцитопоезу, антибактеріальна терапія суперінфекції.

Особливості застосування.

Заходи безпеки. Лікування Вінкарельбіном слід проводити під наглядом лікаря, який має досвід роботи з протипухлинними препаратами.

Слід проводити пильне спостереження за клінічним аналізом крові (до початку проведення терапії та перед кожним наступним циклом терапії) у хворих, які одержують Вінкарельбін. При зменшенні кількості гранулоцитів до 2х10⁹/л лікування тимчасово припиняють.

При порушенні функції печінки дозу Вінкарельбіну слід зменшити. Не рекомендується поєднувати з променевою терапією на область печінки.

При порушенні функції нирок необхідний посилений нагляд за хворим.

При появі ознак нейротоксичності лікування препаратом слід відмінити.

При екстравазації інфузію препарату негайно припиняють, а залишок дози вводять в іншу вену. Можливий некроз тканин.

Медичний персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися заходів індивідуальної безпеки, які застосовуються при роботі з токсичними речовинами.

Під час терапії та протягом щонайменше 3 місяців після її припинення слід вживати заходів для запобігання вагітності.

При потраплянні Вінкарельбіну в очі їх слід ретельно промити великою кількістю води.

Безпека та ефективність застосування Вінкарельбіну у дітей не вивчалася.

Спеціальні інструкції щодо застосування Вінкарельбіну у людей похилого віку відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

У разі сумісного застосування з Мітоміцином С можливий розвиток гострої дихальної недостатності.

Протипухлинний ефект Вінкарельбіну посилює Цисплатин.

При застосуванні сумісно з Паклітакселом зростає ризик нейротоксичності.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі +2-4°C, у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

Термін придатності розведеного розчину для інфузій становить 24 год при кімнатній температурі.