Офлоксацин-нортон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin; ((+-)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, білого кольору.

склад: 1 таблетка містить офлоксацину – 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, колоїдний кремнію діоксид, титану діоксид, опадрай.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Код АТС J01MA01. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Офлоксацин.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Офлоксацин належить до групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.

Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікроорганізмів з численною резистентністю. Спектр дії офлоксацину включає такі види мікроорганізмів:

-         Аеробні грамнегативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

-         Аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніціліназу, Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичні).

-         Помірно чутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.

-         До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus)

Фармакокінетика. Офлоксацин швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Його біологічна доступність складає 98-100 %. Розподіляється по всіх тканинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1 годину. Метаболізується близько 5 % препарату. Близько 90 % препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення 5-7 годин.

Показання для застосування.

Офлоксацин-Нортон показаний для лікування :

-         інфекцій, викликаних чутливими до препарата мікроорганізмами: сечостатевої системи- гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечових шляхів, інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами, нозокомінальні інфекції сечових шляхів;

-         інфекцій дихальних шляхів – пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази, хронічний бронхіт в фазі загострення, абсцес легенів, муковисцидоз;

-         інфекцій ЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт та інш.;

-         інфекцій шкіри і м”яких тканин;

-         захворювань, що передаються статевим шляхом, - інфекції уретри, шийки матки, прямої кишки та глотки, викликані стійкими до пеніциліну гонококками, хламідіями і іншими мікроорганізмами;

-         інфекцій органів малого таза;

-         інших інфекційних захворювань – черевний тиф, сальмонельоз, шигеллез, інфекції органів черевної порожнини і жовчних шляхів;

-         в комплексному лікуванні септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікробактеріальних інфекцій, лепри, профілактика інфекційних ускладнень у хворих з імунодефіцитом або у хворих з нейропенією, передопераційна профілактика або післяопераційне лікування хірургічних інфекцій.

Спосіб застосування та дози.

 Доза Офлоксацину-Нортон та тривалість лікування залежать від чутливості мікроорганізмів, тяжкості і виду інфекційного процесу, її встановлюють індивідуально. Доза для дорослих складає 200-800 мг, застосовують 2 рази на добу при середній тривалості лікування 7-10 днів; лікування слід продовжувати не менше 3-х днів після зникнення клінічних симптомів захворювання. Добову дозу до 400 мг можна призначати на 1 прийом, краще зранку.

 Бронхіт, загострення, пов’язані з бактеріальною інфекцією, або пневмонія –

внутрішньо, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.

 Ендоцервікальні і уретральні хламідійні інфекції з супутньою гонореєю або без неї

внутрішньо, по 300 мг кожні 12 годин протягом 7 днів.

 Неускладнена гонорея – внутрішньо, 400 мг одноразово.

 Простатит – внутрішньо, по 300 мг кожні 12 годин протягом 6 тижнів.

 Інфекційні ураження шкіри і м¢яких тканин – внутрішньо, по 400 мг кожні 12 годин протягом 10 днів.

 Неускладнені запальні процеси нижніх відділів сечовивідних шляхів по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днів залежно від виду мікроорганізму.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – внутрішньо, по 200 мг кожні 12 годин

протягом 10 днів.

Хворим з порушенням функції нирок може бути потрібне зниження дози, що

залежить від кліренсу креатиніну:

Хворим з тяжкими ураженнями печінки (цироз) не слід перевищувати добову дозу 400 мг (2 таблетки).

При лікуванні сальмонельозу тривалість лікування складає 7-8 днів.

Побічна дія.

Реакції з боку травного тракту, порушення метаболізму: біль у животі, діарея, нудота,

блювання, анорексія, ентероколіт, який в окремих випадках може бути геморагічним, ризик розвитку псевдомембранозного коліту; гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримають гіпоглікемічні препарати.

 З боку нервової системи та психіки: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну/безсоння. Психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості (парестезії, порушення смаку, нюху, зору); порушення слуху, такі, як шум у вухах або втрата слуху, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або інші порушення м”язової координації.

 З боку системи кровотворення: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія,

тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення кістковомозкового кровотворення.

 З боку нирок: підвищення креатиніну сироватки, в окремих випадках гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит.

 З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази), білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит аж до важкого перебігу.

 З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія.

 М”язково-скелетні реакції: тендиніти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинити лікування, провести імобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда. Можливі також артралгія, міалгія.

 Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, набряк Квінке, набряк язика і/або гортані з можливою асфіксією.

У разі виникнення побічних ефектів лікування препаратом відмінити. Терапія симптоматична.

Протипоказання.

· Підвищена чутливість до Офлоксацину-Нортон та інших хінолонових препаратів;

· епілепсія;

· ураження центральної нервової системи з пониженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок;

· вік до 16 років;

· вагітність;

· лактація.

Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості; судоми; реакції з боку травного каналу – нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).

Особливості застосування. Офлоксацин-Нортон слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати препарат як до, так і після вживання їжі. Не рекомендується застосовувати більше 2 місяців.

Пацієнтам, які застосовують Офлоксацин-Нортон, не слід без необхідності знаходитись під впливом прямих сонячних променів, слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно – кварцові лампи, солярій) у зв”язку з високим ризиком виникнення фотосенсибілізації.

Оскільки в амбулаторній практиці пневмонії викликаються у більшості випадків пневмококами, Офлоксацин-Нортон не є препаратом першого вибору.

За винятком дуже рідких випадків (наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефекти Офлоксацину-Нортон зникають після відміни препарату.

На випадок розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можуть з¢явитись відразу після першого прийому, препарат необхідно відмінити.

Виникнення діареї, під час лікування Офлоксацином-Нортон, може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином-Нортон має бути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо – ванкоміцин або метронідазол). Препарати, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані!

Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід взяти до уваги можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху).

Тривале застосування Офлоксацину-Нортон може викликати вторинну інфекцію, пов¢язану з ростом резистентних до препарату мікроорганізмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхідно застосовувати відповідні заходи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

 При одночасному застосуванні з мінеральними антацидними засобами або вміщуючими залізо препаратами знижується ефективність Офлоксацину-Нортон, в зв¢язку з чим препарат приймають за 2 години до або через 2 години після застосування вказаних препаратів.

 При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується виведення Офлоксацину-Нортон з сечею, збільшується період напіввиведення і підвищується ризик його токсичної дії. Вплив Офлоксацину-Нортон на метаболізм теофіліну незначний, тому немає потреби в корекції дози.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25° С у захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.