Вольтарен^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diclofenac sodium; [о[(2,6-дихлорофеніл)-аміно]-феніл]-ацетатнатрій;

основні фізико-хімічні властивості: від білого до жовтуватого кольору, супозиторії у формі торпеди, з гладкою поверхнею;

склад: 1 супозиторій містить диклофенаку натрію 25 мг, 50мг,100мг ;

допоміжні речовини: основа для виготовлення супозиторіїв (жир твердий).

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вольтарен^® містить диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні і аналгетичні властивості Вольтарену^® забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.

In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Вольтарен^® швидко купірує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.

Проведені клінічні дослідження дали змогу виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Клінічні дослідження також дали змогу встановити, що Вольтарен^® здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.

Вольтарен^®, крім того, сприятливо діє на прояви нападів мігрені.

Фармакокінетика.

Після одноразового застосування Вольтарену^® у ректальному супозиторії в дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 1 годину і становить1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). У дітей концентрація диклофенаку у плазмі при застосуванні еквівалентних доз Вольтарену^® (в мг/кг) схожа з аналогічними показниками у дорослих. Концентрація препарату в плазмі знаходиться у лінійній залежності від величини дози.

Після багаторазового застосування препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не спостерігається.

Розподіл

Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99.4%). Уявний об’єм розподілу дорівнює 0,12 – 0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.

Метаболізм

Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що приводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку дорівнює 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий - 1 - 3 години. Один із метаболітів, 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.

Близько 60% застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.

Фармакокінетика в окремих групах хворих

У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні Вольтарену^® у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатиніну становить менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті метаболіти виводяться з жовчю.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Показання для застосування.

Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);

больові синдроми з боку хребта;

ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;

гострий напад подагри;

посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;

тяжкий перебіг нападів мігрені;

ниркова і жовчна коліки;

гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна альгодисменорея та аднексит;

як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла та носа, які супроводжуються больовим відчуттям, наприклад при фарингіті, тонзиліті, отиті. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування препарату;

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для лікування дорослих пацієнтів починаючи з добової дози 100-150 мг. При нерізко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу частіше розподіляють на 2 - 3 рази. За необхідності впливати на нічний біль або на ранкову скутність на доповнення до прийому препарату вдень призначають Вольтарен^® у вигляді супозиторіїв перед сном. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.

При первинній альгодисменореї добову дозу підбирають індивідуально, вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг, але за необхідності її можна ненадовго збільшити (до 200 мг). Застосування препарату слід починати якомога раніше після виникнення перших больових симптомів. Термін лікування препаратом становить декілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.

Для лікування нападів мігрені курс починають у дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. За необхідності в той же день може бути застосований другий супозиторій (100 мг диклофенаку).

Дітям від 6 до 15 років препарат призначають лише у вигляді супозиторіїв по 25 мг у добовій дозі 0,5-2 мг/кг маси тіла; цю дозу розподіляють на 2-3 рази, залежно від симптомів. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою. Підліткам від 16 років можна призначати супозиторії по 50 мг.

Спосіб застосування супозиторіїв.

Супозиторії треба вводити у пряму кишку, якомога глибше, бажано після очищення кишечнику. Супозиторії не слід різати на частини, оскільки подібна зміна умов зберігання препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.

Побічна дія. При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі градації: “часто” - >10%, “іноді” - > 1-10%, “рідко” - > 0,001-1%, “в окремих випадках” -< 0,001 %.

З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.

З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, виражене запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дративливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипання; рідко – кропив’янка; в окремих випадках - висипи у вигляді пухирів, екзема, багатоформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна.

З боку нирок: рідко - набряки; в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; папілярний некроз.

З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові; рідко -гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; в окремих випадках - блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Протипоказання.

Виразка шлунка або кишечнику;

підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату;

Вольтарен^®, як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка або гострий риніт;

Вольтарен^® не призначають у III триместр вагітності;

проктит, гемороїдальні симптоми, ректальна кровотеча.

Передозування. Типової клінічної картини, характерної для передозування Вольтарену^®, не існує.

Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.

Підтримуюче і симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.

Особливості застосування. У період лікування Вольтареном^® у будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією; причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність амнестичних відомостей про виразкове ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відмічатись у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують Вольтарен^®, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити.

У пацієнтів, які раніше не отримували Вольтарен^®, у період лікування препаратом, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні і анафілактоїдні реакції.

Вольтарен^® завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати скарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.

Під час застосування Вольтарену^® потрібен пильний медичний контроль за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анамнестичні відомості про виразкове ураження шлунка або кишечнику; за хворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона, а також за хворими з порушеннями функції печінки.

Під час застосування Вольтарену^®, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Вольтареном^® як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висип і т.ін.), Вольтарен^® слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Вольтарену^® може виникнути без продромальних явищ.

Обережність необхідна при призначенні Вольтарену^® хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад у період до і після масивних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Вольтарену^® рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно приводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Вольтарену^®, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Вольтарен^®, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні Вольтарену^® потрібна пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла; їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.

Застосування в періоди вагітності і лактації

У період вагітності застосування препарату слід розглядати як останній крок терапії та призначати Вольтарен^® у найнижчій дозі. Вольтарен^® не рекомендується призначати у ІІІ триместр вагітністі. У разі необхідності призначення препарату матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Однак при застосуванні Вольтарену^® було описано його проникання в грудне молоко годувальниць, але концентрація була така мала, що небажаних ефектів не відмічалося.

Вплив на здатність керувати автомашиною і працювати з механізмами

Пацієнтам, які відчувають під час застосування Вольтарену^® запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автомашиною або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами/

Літій, дигоксин. Вольтарен^® може підвищувати концентрації літію і дигоксину в плазмі крові.

Діуретичні засоби. Вольтарен^®, як і інші НПЗП, може зменшувати вираженість діуретичної дії. Одночасне застосування калійвмісних діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).

НПЗП. Одночасне системне застосування НПЗП може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.

Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольтарену^® на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Вольтарен^® і дані препарати. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження за хворими.

Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливо одночасне застосування Вольтарену^® й протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольтарену^®.

Метотрексат. Слід з обережністю застосовувати НПЗП менше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.

Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.

Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що одержували одночасно похідні хінолону та НПЗП.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30 ⁰С. Зберігати у місці, недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.

Препарат не слід використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.