Эстива 600 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропілетиніл)-1,4-дигідро-4-(трифторометил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-1;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить ефавірензу 600 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, кросповідон, барвник Opadry Y-1-7000 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтина група. Противірусні препарати прямої дії. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A G03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ефавіренз - ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини типу 1 (ВІЛ-1). Активність ефавірензу зумовлена головним чином неконкурентним пригніченням зворотної транскриптази ВІЛ-1. Ефавіренз не інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ-2 і альфа-, бета-, гама- і дельта-ДНК-полімерази людини.

Фармакокінетика. Ефавіренз швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 3 - 5 год після прийому, сталі концентрації у плазмі досягаються через 6 - 10 днів. Пікові концентрації ефавірензу в плазмі досягаються через 5 год після одноразового прийому. Жирна їжа підвищує всмоктування препарату. Рівень зв’язування з білками плазми крові становить 99,5 - 99,75%. Препарат метаболізується в організмі головним чином у печінці через систему цитохрому Р450 до неактивних метаболітів. 34% препарату виводиться з організму із сечею, 66% - з фекаліями. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали 200 - 600 мг препарату 1 раз на день протягом 1 місяця, концентрація ефавірензу у спинномозковій рідині була приблизно в 3 рази вища, ніж вільна фракція ефавірензу в плазмі.

Показання для застосування. Лікування інфекції ВІЛ-1 у комбінації з іншими препаратами.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза ефавірензу для дорослих та дітей з масою тіла від 40 кг - 600 мг перорально, один раз на добу, у комбінації з інгібітором протеаз або нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази. Ефавіренз можна приймати під час їди, незалежно від прийому їжі; однак вживання дуже жирної їжі може підвищувати всмоктування Ефавірензу, чого потрібно уникати.

Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку центральної нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування рекомендується приймати препарат перед сном.

Ефавіренз слід призначати в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи - запаморочення, астенія, безсоння, порушення концентрації, сонливість, порушення сну, порушення координації, атаксія, судоми, гіпостезія, парестезія, нейропатія, тремор, галюцинації, ейфорія, сплутаність свідомості, невроз, паранойя, психоз, ажитація, амнезія, ступор, порушення мислення та деперсоналізація. Під час терапії препаратом можуть виникнути серйозні психичні реакції, такі як тяжка депресія, суїцидальне мислення, спроби суїциду, агресивна поведінка, параноїдальні та маніакальні реакції.

Інші побічні ефекти можуть включати висипання на шкірі різного ступеня тяжкості, алергічні реакції, поліморфну еритему, ураження нігтів, зміну кольору шкіри, синдром Стівенса- Джонсона, порушення зору, шум у вухах, діарею, гінекомастію, запор, мальабсорбцію, артралгію, міалгію, міопатію, підвищену температуру тіла, кашель, абдомінальний біль, диспепсію, нудоту, блювання, головний біль, підвищення рівня печінкових ферментів і амілази в плазмі крові.

Вплив на керування механізмами та транспортними засобами зумовлений характером побічної дії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, період годування груддю, діти з масою тіла до 40 кг (рекомендовані інші лікарські форми).

Передозування. У разі передозування слід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Ефективність і безпека Ефавірензу під час вагітності не встановлені. Тому препарат необхідно призначати вагітним лише тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плода. Під час терапії жінки дітородного віку повинні користовуватися надійними засобами контрацепції. З обережністю застосовують при показанні в анамнезі на панкреатит. При лікуванні слід регулярно контролювати рівень амілази, трансаміназ, білірубіну, картину периферичної крові, показники функції нирок, кількості T-лімфоцитів. У хворих на гепатит В чи С або з підозрою на нього, а також у пацієнтів, які приймали інші препарати, що є гепатотоксичними, рекомендується контролювати рівні печінкових ферментів. Пацієнтам зі сталим підвищенням рівня трансаміназ у сироватці, який у 5 разів перевищує норму, препарат призначати не рекомендується. Під час терапії необхідно проводити моніторинг рівнів холестерину та тригліцеридів у крові. Дітям необхідно проводити періодичне офтальмологічне обстеження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренз є індуктором CYP3А4. При одночасному застосуванні з препаратами, що є субстратом CYP3А4, можливо зниження концентрації таких препаратів у плазмі крові. Тому при одночасному застосуванні з індинавіром дозу індинавіру слід збільшувати до 1 г кожні 8 год, тоді як корекція дози Ефавірензу не потрібна. Комбінація Ефавірензу і ритонавіру переноситься незадовільно і призводить до збільшення частоти клінічно небажаних явищ (у тому числі запаморочення, нудота, парестезії) та відхилення від норми лабораторних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ). При одночасному застосуванні з ритонавіром рекомендується проводити постійний моніторинг активності ферментів печінки. Одночасне застосування із саквінавіром як єдиним інгібітором протеаз не рекомендується. При одночасному застосуванні з кларитроміцином AUC і C_max кларитроміцину зменшилися на 39 і 26%, відповідно, тоді як AUC і C_max гідроксиметаболіту кларитроміцину збільшилися на 35 і 49% відповідно. При цьому у 46% неінфікованих добровольців виникали висипання на шкірі. Корекція дози Ефавірензу не потрібна, але краще розглянути альтернативу застосування кларитроміцину. Одночасне застосування з метадоном у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які раніше приймали ін’єкційні наркотики, призводило до зниження рівня метадону в плазмі крові та прояву ознак синдрому відміни опіатів. Доза метадону має бути збільшена в середньому на 22 % щоб пом’якшити симптоми відміни. При одночасному застосуванні з рифабутином відмічалося зниження його концентрації у крові; необхідне збільшення добової дози рифабутину на 50 %. Одночасне застосування Ефавірензу з антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і гідроксид магнію, азитроміцином, цетиризином, фамотидином, флюконазолом, ламівудином, лоразепамом, нелфінавіром і зидовудином не потребує корекції дози цих препаратів.

Також слід враховувати можливу лікарську взаємодію при одночасному застосуванні з варфарином, фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном, ітра- та кетоконазолом, препаратами звіробою.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15°С до30°С і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.