Неокард-Лиз инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: рожевувато-білі, плоскі, круглі, таблетки зі скошеними краями, з лінією розлому на одному боці і надписом N - з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну (у вигляді амлодипіну бесилату) - 5мг;

лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату) - 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, повідон, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Лізиноприл та антагоністи кальцію. Код АТС С09ВВ06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін - блокатор кальцієвих каналів групи дигідропіридину, який інгібує трансмембранне перенесення іонів кальцію у клітини міокарда та судин. Механізм антигіпертензивної дії препарату зумовлений розслаблюючим ефектом на гладкі м’язи судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії не  встановлений, але відомо, що амлодипін зменшує ішемію міокарда двома шляхами:

 -- Амлодипін розширює периферичні артеріоли і знижує загальний периферичний опір. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зменшення навантаження на серце приводить до зниження потреби у кисні.

-- Механізм дії амлодипіну також включає в себе розширення головних коронарних артерій та коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда.

Лізиноприл належить до інгібіторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону у плазмі. Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися. Ефективність препарату зберігається і при тривалому застосуванні. Синдром відміни нехарактерний.

Фармакокінетика.

Не вивчалась.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Дорослим препарат призначають по 1 таблетці один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, може бути підвищена до 2 таблеток .

Хворим похилого віку препарат призначають у середніх рекомендованих дозах.

При наявності у хворих ниркової недостатності Неокард-ЛІЗ можна призначати у середніх рекомендованих дозах.

Побічна дія.

При прийомі препарату можуть виникати: прискорене серцебиття, задишка, припливи, набряки нижніх кінцівок, запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко - зміна настрою, астенія, м’язові судоми, міальгія, порушення зору, парестезії, диспептичні симптоми, нудота, біль у животі; рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ і жовтуха (зумовлені холестазом), рідко - часте сечовипускання, гінекомастія, імпотенція, рідко - мультиформна еритема, висип на шкірі, свербіж, Щодо лізиноприлу найчастіше спостерігаються такі побічні явища: запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, пронос, сухий кашель, нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, висип на шкірі, біль у грудях. Інші побічні явища зустрічаються рідше, ніж в 1% випадків. Реакція гіперчутливості (ангіоневротичний набряк) може локалізуватися на обличчі, губах, язиці, надгортаннику, гортані .

Застосування антигістамінних препаратів буде корисним для пом’якшення симптомів набряку. Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані спричинює спазм м’язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0,3 -0,5 мл 0,1% (0,3 - 0,5 мг) або повільне внутрішньовенне введення адреналіну гідрохлориду, після чого застосовують глюкокортикоїди та антигістамінні препарати. Зміни лабораторних показань. При прийомі інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцитоз; не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні лізиноприлу.

Показники гемоглобіну і гематокриту можуть дещо знизитися при тривалому прийомі препарату. Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові може спостерігатися здебільшого за наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії. Описано випадок з артралгією, міалгією, пропасницею.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія. Ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-яким блокатором АПФ. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія. Лікування: підтримка функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин слід застосувати судинозвужувальні препарати (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію.

Особливості застосування.

 Препарат не слід призначати хворим з аортальним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією, білатеральним стенозом ниркових артерій.

Препарат протипоказаний при вагітності та у період лактації.

Слід обережно застосовувати препарат хворим з порушеннями функції печінки, оскільки період напіввиведення амлодипіну (як і всіх блокаторів кальцієвих каналів) у таких хворих збільшується. Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія можуть виникати у хворих, які отримують діуретики або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності . При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитись у положенні лежачи. За необхідність для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.

До початку лікування при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози препарату на рівень артеріального тиску хворого. У випадку стенозу ниркової артерії

(особливо при білатеральному стенозі або за наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також за недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі НЕОКАРД-ЛІЗ може призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується. Особлива обережність необхідна при призначенні НЕОКАРД-ЛІЗа водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, здебільшого на початку лікування. При визначенні дози потрібен індівідуальний підхід.

Хірургічне втручання/анестезія

Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які спричинюють гіпотензію, на фоні терапії НЕОКАРД-ЛІЗом також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібіції утворення ангіотензину II. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.

При встановленні вагітності препарат необхідно відмінити якомога швидше. Потрібна особлива обережність при визначенні дози для хворих похилого віку. Оскільки при застосуванні препарата не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрилнітрилмембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущої взаємодії препарату з бета-адреноблокаторами, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними препаратами не виявлено.

При поєднаному застосуванні циметидину та НЕОКАРД-ЛІЗу фармакокінетичні показники останнього не змінюються.

У здорових добровольців застосування НЕОКАРД-ЛІЗу суттєво не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.

Результати досліджень in vitro з використанням плазми людини свідчать про те, що препарат не впливає на зв’язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень, НЕОКАРД-ЛІЗ суттєво не впливає на фармакокінетичні параметри циклоспорину.

Особливо слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретинами (наприклад зі спіронолактоном, триамтереном, амілоридом), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після визначення лікарем індивідуальної дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок, тому що до складу входить лізиноприл.

Обережно НЕОКАРД-ЛІЗ слід застосовувати у поєднанні.

- з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували препаратом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);

з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);

з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензив ний ефект може зменшитись);

з літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

НЕОКАРД-ЛІЗ може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності 2 роки.