Ровамицин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: спіраміцин (Spiramycin);

основні фізико-хімічні властивості: пориста маса від білого до блідо-жовтуватого кольору;

склад: 1 флакон містить порошку спіраміцину з активністю 1 500 000 МО (міжнародних одиниць активності);

допоміжні речовини: кислота адипінова.

 

Форма випуску. Порошок ліофілізований для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FA02.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спіраміцин діє бактеріостатично, порушуючи внутрішньоклітинний синтез білка. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: Streptococcus spp., метицилін чутливі стафілококи (Staphylococcus aureus – має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii (активність спіраміцину відносно Toxoplasma gondii була доведена in vitro та in vivo).

До препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus.

Резистентними до спіраміцину є: Enterobacteriaceae; Acinetobacter; Nocardia; Pseudomonas; метицилін резистентні стафілококи.

Фармакокінетика.

Розподіл

Після внутрішньовенної інфузії спіраміцину в дозі 1 500 000МО, тривалістю 1 година, пікова концентрація в сироватці крові становить приблизно 2,30 µг/ мл.

 Період напіввиведення дорівнює приблизно 5 годин. Під час лікування з призначенням 1 500 000 МО спіраміцину кожні 8 годин стабільні концентрації досягаються наприкінці 2-го дня терапії (максимальна концентрація – Смакс.: приблизно 3 µг/мл; мінімальна концентрація – Смін.: дорівнює приблизно

0,50 µг/мл).

Об’єм розподілення в тканинах є високим, концентрації спіраміцину в паренхімі набагато перевищують концентрації препарату в сироватці крові.

Спіраміцин не проникає до спинномозкової рідини. Він виділяється у грудне молоко.

Макроліди проникають та акумулюються у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перітонеальних та альвеолярних макрофагах).

У людини концентрації в фагоцитах є високими.

Ці властивості пояснюють активність макролідів по відношенню до внутрішньоклітинних бактерій. Спіраміцин діє бактеріостатично, порушуючи внутрішньоклітинний синтез білка.

Біотрансформація

Метаболізм спіраміцину відбувається в печінці, що в результаті призводить до утворення активних метаболітів, хімічна структура яких є невідомою.

Виведення

Екскреція лікарського засобу відбувається головним чином з жовчу.

Виведення спіраміцину в активній формі через сечові шляхи становить приблизно 14% призначеної дози.

 

Показання для застосування. Роваміцин^® застосовують для лікування інфекційних захворювань, спричинених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину: захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит); бронхолегеневі захворювання (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позашпитальна пневмонія, включно з пневмоніями, спричиненими атиповими збудниками: Chlamidia, Мycoplasma, Legionella); інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони); інфекції у стоматології; генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити); захворювання, що передаються статевим шляхом: генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (у разі алергії на препарати пеніцилінового ряду); токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних).

 

Спосіб застосування та дози. Внутрішньовенно Роваміцин^® призначають лише дорослим у вигляді повільної в/в інфузії.

Рекомендована добова доза Роваміцину^® для дорослих становить 4 500 000 МО (по 1 500 000 кожні 8 годин). При тяжкому перебігу захворювання можливе подвоєння дози.

Для приготування ін'єкційного розчину до вмісту флакона додають 4 мл води для ін'єкцій і ретельно струшують до повного розчинення порошку. Ін'єкційний розчин вводять шляхом повільної внутрішньовенної інфузії (у 100 мл 5% розчину глюкози). Тривалість інфузії – 1 година.

Термін придатності після приготування інфузійного розчину – 12 годин.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (у середньому – 7-10 днів).

Лікування із застосуванням внутрішньовенного введення лікарського засобу можна замінити призначенням Роваміцину^® в таблетках для перорального застосування одразу, як клінічний стан пацієнта дасть змогу це зробити.

Побічна дія.

Місце введення ін’єкції

Поодинокі випадки флебітів середнього ступеня тяжкості, що у виняткових випадках потребує припинення лікування.

Шлунково-кишковий тракт

Біль у шлунку, нудота, блювання, діарея та дуже поодинокі випадки псевдомембранозного коліту.

Алергічні реакції

Висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж.

Дуже рідко – ангіоневротичний набряк або набряк Квінке, анафілактичний шок.

Центральна та периферична нервові системи

Періодична та транзиторна (минуща) парестезії.

Симптоми порушення діяльності печінки

Дуже рідко: відхилення від норми показників функціональних проб печінки.

Гематологічні ефекти

Дуже рідко повідомлялося про випадки гемолітичної анемії.

Серцево-судинна система

Дуже поодинокі випадки подовження QT- інтервалу.

Протипоказання. Роваміцин^®, порошок ліофілізований для приготування розчину для ін'єкцій, не повинен застосовуватись у наступних ситуаціях:

 • Алергія на спіраміцин.

• Годування груддю.

 • Застосування у пацієнтів, що належать до групи ризику збільшення тривалості QT-інтервалу:

відомий спадковий синдром подовженого QT-інтервалу або сімейний анамнез спадкового синдрому подовженого QT-інтервалу (якщо електрокардіограма не дала інших результатів);

або відоме набуте, спричинене прийомом лікарських засобів, подовження QT- інтервалу.

 • У поєднанні з лікарськими засобами, що зумовлюють тріпотіння і миготіння шлуночків:

- антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);

- антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);

- сультоприд (нейролептик группи бензамідів);

- інші лікарські засоби: беприділ, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин (див. розділ “Взаємодія з іншими лікарськими засобами”);

-певні нейролептики групи фенотиазинів (тіорідазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики группи бензамідів (амісульприд, сульпірид, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперідол, дроперідол) та інші нейролептики (пімозид);

- галофантрин, пентамідин, моксіфлоксацин.

Передозування. Токсична доза спіраміцину не відома.

Після призначення високої дози можуть виникнути ознаки розладу шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея. У новонароджених, що проходили терапію високими дозами спіраміцину, та після внутрішньовенного призначення спіраміцину у пацієнтів, що належать до групи ризику подовження QT- інтервалу, спостерігались випадки подовженого QT- інтервалу.

У разі передозування спіраміцину потрібно зробити електрокардіограму (ЕКГ) для перевірки тривалості QT-інтервалу, особливо, якщо також існують інші фактори ризику (гіпокаліємія, спадкове подовження QT-інтервалу, комбінації лікарських засобів, що призводять до подовження QT-інтервалу та/або спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків серця).

Не існує специфічного антидоту для спіраміцину.

у разі передозування проводять симптоматичне лікування.

 

Особливості застосування. Для хворих з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, оскільки виведення Роваміцину^® нирками становить менше 10% від введеної кількості препарату.

З огляду на отримання інформації про поодинокі випадки гемолітичної анемії у пацієнтів з дефіцитом глюкоза-6-фосфат-дегідрогенази, не рекомендується застосування спіраміцину для даної категорії пацієнтів.

У разі виникнення алергічної реакції лікування потрібно припинити.

Грудне вигодовування. Оскільки спіраміцин проникає в грудне молоко, при застосуванні препарату період годування груддю слід припинити.

Вагітність. У разі необхідності під час вагітності необхідно розглянути можливість призначення спіраміцину. Широке застосування спіраміцину під час вагітності не виявило тератогенної або фетотоксичної дії, співвідносної з цим лікарським засобом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Тріпотіння і миготіння шлуночків

Це серйозне порушення ритму серця може бути зумовлене певними антиаритмічними або неантиаритмічними лікарськими засобами.

Брадикардія та раніше існуюче спадкове або набуте подовження QT- інтервалу, гіпокаліємія, у тому числі спричинена лікарськими засобами, діуретики, що призводять до зменшення калію в організмі людини, стимулюючі послаблюючі засоби легкої дії, амфотерицин В, глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, тетракозактид є провокуючими факторами, що спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків.

До призначення спіраміцину, на тлі застосування цих препаратів, необхідно усунути гіпокаліємію, проконтролювати клінічну картину, електролітний баланс, зробити ЕКГ.

Забороняється одночасне застосування спіраміцину з лікарськими засобами, що спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків: антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід), антиаритмічні засоби класу ІІІ (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), сультоприд (нейролептик групи бензамідів) та інші лікарські засоби: беприділ, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин, оскільки при такому комбінованому застосуванні підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і миготіння шлуночків.

Підвищується ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і миготіння шлуночків, при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що спричиняють тріпотіння і миготіння шлуночків: окремі нейролептики групи фенотиазинів (тіорідазин, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин), нейролептики групи бензамідів (сульпірид, амісульприд, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперідол, дроперідол) та інші нейролептики (пімозид); галофантрин, пентамідин, моксіфлоксацин.

У разі можливості, необхідно припинити терапію спіраміцином. Якщо неможливо уникнути призначення даної комбінації, необхідний попередній контроль тривалості QT- інтервалу та моніторинг електрокардіограми (ЕКГ).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і миготіння шлуночків виникає при одночасному застосуванні спіраміцину із засобами для лікування брадикардії: блокатори кальцієвих каналів, що призводять до брадикардії (дилтіазем, верапаміл), β-блокатори (за винятком соталолу), клонідин, гуанфацин, лікарські засоби для лікування дигіталісних аритмій, мефловін, антихолінестеразні лікарські засоби (амбеноній, донепезіл, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастигмін, такрин).

У разі такої комбінації необхідно проводити моніторинг за допомогою електрокардіограм (ЕКГ) та клінічної картини захворювання.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тріпотіння і миготіння шлуночків виникає при одночасному застосуванні спіраміцину із засобами, що призводять до зменшення калію в організмі: діуретики, що зменшують кількість калію, стимулюючі посліблюючі засоби легкої дії, амфотерицин В, глюкокортикоїди, мінералокортикоїди, тетракозактид.

До призначення Роваміцину^® потрібно усунути гіпокаліємію, проконтролювати клінічну картину, електролітний баланс та зробити ЕКГ.

 

При одночасному застосуванні спіраміцину з леводопою (у поєднанні з карбідопою) можливе інгібіювання абсорбції карбідопи зменшеними концентраціями леводопи в плазмі крові.

У разі такої комбінації необхідно проводити моніторинг клінічної картини. Можлива корекція дози леводопи.

Специфічні застереження стосовно дисбалансу міжнародного нормалізаційного співвідношення – МНС (International Normalized Ratio – INR)

Повідомлялося про багаточисельні випадки підвищеної активності антикоагулянтів у пацієнтів, що отримували антибіотикотерапію. Наявність інфекції або чітко вираженого запального процесу, вік пацієнта та його загальний стан виявляються провокуючими факторами ризику. За цих обставин, нелегким завданням є визначення того, якою мірою сама інфекція або її лікування спричиняють дисбаланс МНС. Проте певні класи антибіотиків більшою мірою спричиняють виникнення цього дисбалансу, а саме: фторхінолони, макроліди, цикліни, котрімоксазол та окремі цефалоспорини.

  

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 °С у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 18 місяців.

Термін придатності після приготування інфузійного розчину – 12 годин.