Цезолин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefazolin; (6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл)-тіо]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-ілацетил)аміно]-5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі);

основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого кольору або майже білого кольору;

склад: 1 флакон містить цефазоліну натрію еквівалентно цефазоліну 1000 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. b-лактамні антибіотики. Код АТС J01DA04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик І покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізму, має широкий спектр дії. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продукуючих і непродукуючих пеніциліназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae, b-гемолітичних стрептококів групи А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не ефективний відносно Pseudomonas spp. (у тому числі Pseudomonas aeruginosa), індолпозитивних штамів Proteus spp. (включаючи Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаеробних мікроорганізмів, метицилін-резистентних штамів Staphylococcus spp.

Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації в крові при внутрішньом’язовому введенні в дозі 1 г 1 год. Максимальна концентрація – 64 мкг/мл. Після внутрішньовенного введення максимальна концентрація досягається в кінці інфузії. Після внутрішньовенного введення 1 г максимальна концентрація – 180 мкг/мл. Проникає в суглоби, тканини серця і судин, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи. Проникає через плацентарний бар′єр, в середнє вухо, в легені, шкіру та м’які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вища, ніж в сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація в жовчі менша, ніж в плазмі. Об’єм розподілу – 0,12 л/кг. Зв’язок з білками плазми – 85 %. Період напіввиведення при внутрішньом’язовому введенні – 1,8 год, при внутрішньовенному введенні – 2 год, при порушенні функції нирок – 20 - 40 год.

Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 год – 60 - 90 %, через 24 год – 70 - 95 %. Після внутрішньом’язового введення в дозі 1 г максимальна концентрація в сечі становить 4 мг/мл.

Показання для застосування. Бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, органів малого таза, шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів; ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит; раневі, опікові і післяопераційні інфекції, сифіліс, гонорея. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- та післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника. Препарат можна вводити внутрішньом’язово і внутрішньовенно (струйно або крапельно).

Для внутрішньом’язового введення вміст флакона ex tempore розводять у 4 - 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильної води для ін'єкцій і вводять глибоко в м’яз.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3 - 5 хв. При внутрішньовенному краплинному введенні препарат (1 г) розводять у 100 - 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду чи 5 % розчину глюкози; введення роблять протягом 20 - 30 хв (швидкість введення – 60 - 80 крапель на хвилину).

Добова доза препарату становить для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника та його чутливості до антибіотика.

Разова доза препарату для дорослих при інфекціях, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, становить 0,25 - 0,5 г кожні 8 годин.

При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, спричинених пневмококами, і інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1 г кожні 12 год.

При захворюваннях, спричинених грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0,5 - 1 г кожні 6 - 8 год.

При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату можу бути збільшена до 6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6 - 8 год.

Дітям старше 1 місяця, препарат призначають у добовій дозі 25 - 50 мг/кг маси тіла (за 3 - 4 прийоми), при тяжких інфекціях – 90 - 100 мг/кг (максимальна доза).

Середня тривалість лікування становить 7 - 10 днів.

Дітям щоденна доза становить 25 - 50 мг/кг маси тіла розділену на 3 - 4 прийоми і є ефективною при тяжких і помірних захворюваннях. Дозу можна збільшити до 100 мг/кг маси тіла при тяжких захворюваннях.

У дітей з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну від 70 до 40 мл/хв.) застосовується 60 % від щоденної дози кожні 12 год. У пацієнтів з кліренсом креатині ну від 40 до 20 мл/хв застосовується 25 % від щоденної дози кожні 12 год. У дітей з серйозними порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну від 20 до 5 мл/хв.) застосовують 10 % від щоденної дози кожні 24 год. Всі ці дози застосовують від початкової дози.

При призначенні препарату з порушенням функції нирок режим дозування повинен бути відповідним чином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу препарату і збільшуючи інтервал між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від ступеня порушення функції нирок, становить 0,5 г.

Пацієнти з кліренсом креатині ну 50 - 30 мл/хв. Можут застосовувати звичайні дози, але з інтервалом введення не менше 8 год. З кліренсом креатииніну 30 - 10 мл/хв – слід застосовувати половину дози з інтервалом введення 12 год, менше 10 мл/хв – половину дози з інтервалом введення 18 - 24 год.

При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.

Побічна дія.

Алергічні реакції: кропив’янка, озноб, пропасниця, висипання, свербіж, рідко бронхоспазм, еозинофілія, ексудативна мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку нервової системи: судоми

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, кандидомікоз шлунково-кишкового тракту (у тому числі кандидозний стоматит), порушення функції печінки (підвищення активності “печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія), рідко – стоматит, глосит, гепатит і холіцистична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення рівня сечовини у крові, гіперкреатинінемія), анальний свербіж, свербіж статевих органів.

Місцеві реакції: флебіт, болісність по ходу вени, болісність та інфільтрат у місці внутрішньом’язового введення.

Інші: суперінфекція, кандидомікоз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефазоліну або інших b-лактамних антибіотиків. Вагітність, період годування груддю, новонароджені (до 1 місяця). З обережністю застосовують пацієнтам з печінковою недостатністю, псевдомембранозним ентероколітом.

Передозування. При передозуванні можливе посилення прояву вищеописаних побічних явищ.

Лікування: симптоматичне; у хворих з нирковою недостатністю – гемодіаліз і гемоперфузія.

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок. В осіб з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики. У період лікування можлива хібнопозитивна реакція сечі на цукор.

При призначенні препарату можливе загострення захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо коліту.

Безпека застосування у недоношених дітей і дітей першого місяця життя не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні цефазоліну та петльових діуретиків відбувається блокада його канальцевої секреції, що збільшує концентрацію цефазоліну в крові, уповільнює виведення та підвищує ризик розвитку токсичних реакцій.

Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами.

Антибіотики аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок.

Екскреція цефазоліну знижується при одночасному прийомі з пробенецидом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Приготовлений розчин використовувати протягом 24 год, якщо зберігання при кімнатній температурі, або протягом 96 годин при зберіганні в холодильнику.

Термін придатності – 3 роки.