Кофеин-бензоат натрия-Дарница инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить кофеїн у перерахуванні на 100 % суху речовину 40 мг або 80 мг і натрію бензоат у перерахуванні на 100 % суху речовину 60 мг або 120 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТС N06BС01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Зниження розумової та фізичної працездатності, сонливість, головний біль судинного генезу (у т. ч. мігрень). Помірна артеріальна гіпотензія. Пригнічення дихання при інтоксикаціях опіоїдними аналгетиками, снодійними лікарськими засобами, оксидом вуглецю.

Протипоказання.

Гіперчутливість до похідних ксантину. Підвищена збудливість, безсоння, виражене підвищення артеріального тиску, атеросклероз, органічні захворювання серцево-судинної системи, у т. ч. гострий інфаркт міокарда, пароксизмальна тахікардія, артеріальна гіпертензія, глаукома. Вагітність, період годування груддю. Літній вік понад 60 років. Дітячий вік до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим препарат вводять підшкірно по 1 мл 10 - 20 % розчину (100 - 200 мг). Вища разова доза – 0,4 г, вища добова доза – 1 г.

Дітям старше 12 років (залежно від віку) – по 0,25 - 1 мл 10 % розчину (25 - 100 мг).

Побічні реакції.

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное, безсоння. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування – посилення впливу на ЦНС, підвищена стомлюваність, сонливість, м'язова напруженість.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: нудота, блювання, загострення виразкової хвороби.

Інші: заложеність носа, при тривалому застосуванні – звикання, медикаментозна а залежність.

Передозування.

Симптоми: ажитація, тривожність, збудження, рухове занепокоєння, сплутаність свідомості, делирій, зневоднення, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, головний біль, підвищена тактильна або больова чутливість, тремор або м'язові посмикування; нудота та блювання, іноді із кров'ю; дзвін у вухах, епілептичні напади (при гострому передозуванні – тоніко-клонічні).

Лікування: підтримка вентиляції легенів і оксигенації; при епілептичних нападах – внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоін; підтримка балансу рідини та солей; гемодіаліз.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Діти.

Препарат призначають дітям віком від 12 років.

Особливості застосування.

Вплив на центральну нервову систему залежить від типу нервової системи та може проявлятися як збудженням, так і гальмуванням вищої нервової діяльності.

У зв'язку з тим, що дія кофеїну на артеріальний тиск складається із судинного та кардіального компонентів, може розвиватися як ефект стимуляції серця, так і слабке пригнічення його діяльності.

При апное у немовлят і у дітей грудного віку в післяопераційному періоді (профілактика) застосовується кофеїн або кофеїну цитрат, але не кофеїн-бензоат натрію.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Скорочує час нервово-м'язової реакції, не протипоказаний водіям автотранспорту та особам, які працюють із потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При сумісному застосуванні кофеїну та барбітуратів, примідону, протисудомних лікарських засобів (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн) можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну. При сумісному застосуванні із циметидином, пероральними контрацептивами, дисульфірамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином можливе зниження метаболізму кофеїну в печінці (уповільнення його виведення та збільшення концентрації в крові).

Напої, що містять кофеїн та лікарські засоби, що стимулюють ЦНС, при сумісному застосуванні з кофеїном можуть призвести до надмірної стимуляції центральної нервової системи.

Мексилетин знижує виведення кофеїну до 50 %; нікотин збільшує швидкість виведення кофеїну.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином і селегиліном може спричинити розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску.

Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію у шлунково-кишковому тракті.

Послаблює ефект наркотичних і снодійних лікарських засобів.

Збільшує виведення препаратів літію із сечею.

Прискорює всмоктування та підсилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність.

Одночасне застосування кофеїну з бета-адреноблокаторами може призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів; з адренергічними бронхорозширювальними засобами – до додаткової стимуляції ЦНС та інших адитивних токсичних ефектів.

Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну та інших ксантинів, збільшуючи ризик адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кофеїн – алкалоїд, який міститься в листках чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості Кофеїну-Бензоату натрію-Дарниця розділяють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, розділяють на психостимулювальні та аналептичні. Психостимулювальна дія Кофеїну-Бензоату натрію-Дарниця пов'язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А-1 і А-2 рецептори в ЦНС. Відомо, що аденозин пригнічує функції ЦНС. Під впливом Кофеїну-Бензоату натрію-Дарниця підвищується психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулювальний ефект прямо залежнить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, більші – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин). Аналептичні ефекти Кофеїну-Бензоату натрію-Дарниця пов'язані з його впливом на дихальний і гемодинамічний центри довгастого мозку. Внаслідок цього спостерігається збільшення частоти та об’єму вдиху. Периферичні ефекти препарату не однозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровотік спочатку підсилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровотік, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом Кофеїну-Бензоату натрію-Дарниця пригнічується центральний кровообіг і знижується тиск цереброспинальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце не однозначна. У малих дозах він спричиняє позитивний інотропний ефект. У підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей може спричинити тахікардію та навіть аритмію.

Фармакокінетика. Швидко розподіляється в усіх органах і тканинах організму. Легко проникає через гематоенцефаличний бар'єр і плаценту. Проникає в грудне молоко. Об’єм розподілу в дорослих – 0,4 - 0,6 л/кг, у немовлят – 0,78 - 0,92 л/кг. Зв'язок з білками крові (альбумінами) – 25 - 36 %.

Метаболізму в печінці піддається більше 90 %, у дітей першого року життя до – 10 - 15 %. У дорослих близько 80 % дози кофеїну метаболізується в параксантин, близько 10 % – у теобромін і близько 4 % – у теофілін. Ці з'єднання згодом деметилюються в монометилксантини, а потім у метильованні сечові кислоти. Період напіввиведення в дорослих – 3,9 - 5,3 години (іноді – до 10 годин), у немовлят (віком до 4 - 7 місяців життя) – 65 - 130 годин. Кофеїн і його метаболіти виводяться нирками (у незмінному вигляді в дорослих виводиться 1 - 2 %, у немовлят – до 85 %).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність.

Кофеїн є антагоністом аденозину.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.