Целекоксиб-авант^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: діарилзаміщений піразол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули по 100 мг, з білим корпусом і кришкою зеленого кольору та по 200 мг – з ледь рожевим корпусом і кришкою рожевого кольору, що містять білий порошок;

склад: 1 капсула містить 100 мг або 200 мг целекоксибу;

допоміжні речовини: лактоза, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, для капсул по 100 мг – кальцію фосфат двоосновний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код ATC M01AX.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целекоксиб-Авант має протизапальну, знеболювальну та антипіретичну активність. Механізм дії препарату полягає у пригніченні синтезу простагландинів шляхом селективного інгібування ферменту ЦОГ-2 (циклооксигеназа), яка бере участь у перебігу процесів запалення.

Фармакокінетика. Целекоксиб-Авант добре всмоктується при пероральному застосуванні. Після прийому одноразових доз у діапазоні 100–200 мг пікові концентрації в плазмі крові досягалися в середньому за 3 години та були пропорційні дозам, як і показники AUC (площа під кривою концентрації препарату). Зв'язування целекоксибу з білками досягало приблизно 97 %.

Целекоксиб метаболізується у печінці за участі системи ізоферментів цитохрому Р-450, а його метаболіти не виявляють інгібіторної активності відносно ізофермінтів ЦОГ-1 і ЦОГ-2.

Целекоксиб виводиться переважно із жовчю у вигляді метаболітів, менш ніж 3% активної речовини потрапляє до сечі та калових мас у незміненому стані.

Кінетичний профіль целекоксибу не змінювався при прийомі препарату з їжею.

Показання для застосування. Целекоксиб-Авант застосовують для симптоматичного лікування дорослих пацієнтів, хворих на остеоартрит і ревматоїдний артрит, для полегшення болю різноманітного генезу.

Спосіб застосування та дози. Целекоксиб-Авант призначений для прийому внутрішньо. Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу з можливо найменшою тривалістю курсу лікування. При остеоартриті рекомендується приймати по 100 мг, 2 рази на добу або 200 мг одноразово.

При ревматоїдному артриті, залежно від тяжкості стану хворого, рекомендовану дозу можна підвищувати до 200 мг, 2 рази на добу.

Хворим віком старше 65 років необхідно призначати мінімально ефективну дозу, яка не повинна перевищувати 200 мг на добу.

Тривалість лікування залежить від клінічного стану хворого та в середньому становить 15 діб.

Для запобігання можливості подразнення слизової оболонки стравоходу капсули Целекоксиб-Авант слід ковтати цілими, запиваючи повною склянкою води.

Побічна дія.

У деяких випадках можливі такі побічні ефекти:

Шлунково-кишкові розлади: нудота, біль у животі, метеоризм, пронос або запор.

Порушення нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння.

Інші: біль у спині, периферійні набряки, інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, риніт.

Побічні ефекти можуть бути зменшені при застосуванні мінімально ефективної дози з можливо найменшою тривалістю.

У хворих похилого віку найчастіше розвиваються побічні реакції при тривалому застосуванні НПЗП. Якщо таким особам потрібна пролонгована терапія, необхідний регулярний лікарський контроль за станом хворого.

Протипоказання. Відома підвищена чутливість до препарату, алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування аспірину або нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.

Передозування. Симптоми: при інтоксикації легкого ступеня можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, а також (особливо у хворих літнього віку) відчуття шуму у вухах, запаморочення, зниження гостроти зору і слуху. При значному передозуванні відмічаються порушення мислення, сплутаність свідомості, сонливість, колапс, тремор, задишка, ядуха, зневоднення, гіпертермія, кома, лужна реакція сечі, метаболічний ацидоз, дихальний алкалоз, порушення вуглеводного обміну. Летальна доза ацетилсаліцилової кислоти для дорослих перевищує 10 г.

Лікування: після промивання шлунка, залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу, проводять інфузійне введення розчинів натрію гідрокарбонату, натрію цитрату і натрію лактату, застосовують інші необхідні заходи симптоматичної та підтримуючої терапії.

Особливості застосування.

Спеціальні попередження і застережні заходи

У пацієнтів з алергічними захворюваннями, у тому числі бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки і поліпозом носа, а також при їх сполучанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗЗ на фоні лікування Целекоксибом-Авант можливий розвиток нападів бронхіальної астми.

У період застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Хворі, які приймають нестероїдні протизапальні препарати протягом тривалого часу, повинні проходити регулярне медичне обстеження для виявлення побічних ефектів.

Вагітність і лактація

Слід враховувати, що застосування саліцилатів у I триместрі вагітності в багатьох епідеміологічних дослідженнях пов'язують з підвищеним ризиком розвитку каліцтв (вовча паща, пороки серця). У III триместрі вагітності прийом саліцилатів може призвести до переношування вагітності та послаблення пологових переймів.

У період лактації при застосуванні НПЗП у середніх дозах переривання грудного вигодовування, як правило, не потрібне. При прийомі препарату у високих дозах треба вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Дослідження ефективності і безпеки Целекоксибу-Авант для пацієнтів молодше 18 років не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенційно можлива взаємодія препарату з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами (Маалокс) вивчалися in vivо. Клінічно значущих взаємодій не було виявлено.

Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, включаючи аспірин, може підсилювати ефект антикоагулянтів.

Якщо Целекоксиб-Авант призначають хворим, які застосовують препарати літію, необхідно контролювати концентрацію його в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.