Омепразол-Лугал инструкция, аналоги и состав

Склад

Діюча речовина: омепразол, omeprazole;

одна капсула містить: омепразолу 20 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль, метилпарагідроксибензоат (Е 218), змішаний ацетатний і фталатний ефір целюлози, діоксид титану.

Лікарська форма

Капсули кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Код АТС

Засоби для лікування пептичної виразки і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори «протонного насосу». Омепразол. Код АТС А02ВС01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антисекреторний засіб – інгібітор Н⁺, К⁺- АТФази («протонного насосу»). Накопичується і переходить в активну форму у кислому середовищі секреторних канальців парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Активний метаболіт – сульфенамід – пригнічує Н⁺, К⁺- АТФазу, припиняючи вихід іонів водню в порожнину шлунка, що призводить до блокування заключної стадії секреції соляної кислоти. Дозозалежно гальмує як базальну, так і стимульовану секрецію, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну кислотопродукцію. Виявляє помірну бактеріцидну дію щодо Helicobacter pylori (мінімальна пригнічуюча концентрація складає 25-50 мг/л).

Після однократного прийому 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції розвивається упродовж 1 години і досягає максимуму через 2 години. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється упродовж 3-5 днів після закінчення терапії. Омепразол в комбінації з антибіотиками забезпечує ерадикацію Helicobacter pylori у більш ніж 85% пацієнтів.

Фармакокінетика. Після прийому швидко і повністю всмоктується в тонкому кишечнику. Системна біодоступність після прийому першої дози складає 35%, після повторного прийому зростає близько до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність. Ступінь зв’язування з білками плазми крові – близько 90%. Максимальна концентрація в крові досягається через 3-4 години після прийому. Омепразол практично повністю біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів: сульфону, сульфіду, гідроксиомепразолу та інш. Об’єм розподілу складає 0,2-0,5 л/кг. Період напіввиведення складає 0,5-1 годину. Екскретується з організму у вигляді метаболітів, головним чином, нирками (близько 80%) і кишечником (близько 20%).

При захворюваннях печінки біодоступність омепразолу зростає майже до 100%, період напіввиведення збільшується до 3 годин. У хворих з нирковою недостатністю спостерігається деяке збільшення біодоступності і концентрації омепразолу в плазмі, а також уповільнення елімінації препарату пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. У пацієнтів похилого віку можливе деяке збільшення біодоступності і зменшення швидкості виведення препарату.

Кліничні характеристики

Показання. Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у фазі загострення, функціональна диспепсія, патологічні гіперсекреторні стани (синдром Золінгера-Елісона, поліендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз), НПЗП-гастропатії. У складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori.

Протипоказання. Вік до 18 років, вагітність, період годування груддю, індивідуальна підвищена чутливість до омепразолу та інших компонентів препарату.

Побічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – сухість у роті, анорексія, нудота, діарея, запор, метеоризм, біль в області живота; дуже рідко – кандидоз шлунково-кишкового тракту, поліпоз дна шлунка, атрофічний гастрит, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку нервової системи і органів відчуття: рідко – головний біль; дуже рідко – загальна слабкість, запаморочення, порушення сну, сонливість, парестезії, порушення зору (у т.ч. незворотні).

З боку опорно-рухового апарату: дуже рідко – артралгія.

З боку серцево-судинної системи і крові: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинопенія, панцитопенія, лейкоцитоз, анемія.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко – гематурія, протеїнурія, периферичні набряки.

З боку шкірних покровів: дуже рідко – фотосенсибілізація, мульформна еритема, алопеція.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж; дуже рідко – бронхоспазм, ангіоневротичний набряк.

Інші: дуже рідко – біль в грудній клітині, гінекомастія.

Особливі заходи безпеки. Перед початком терапії омепразолом слід виключити наявність злоякісного процесу у шлунку і дванадцятипалій кишці, бо лікування препаратом може замаскувати симптоматику і утруднює діагностику. Показаний контроль гостроти зору, а також огляд очного дна до і під час прийому препарату при запланованому тривалому застосуванні.

Пацієнти, що приймають препарат упродовж тривалого періоду (більше року), повинні знаходитися під регулярним медичним наглядом.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Прийом препарату під час вагітності протипоказаний. За необхідністю лікування омепразолом грудне вигодовування необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Знижена кислотність в шлунку при лікуванні омепразолом може призвести до зміни біодоступності лікарських засобів, всмоктування яких залежить від кислотності середовища (кетоконазол, солі заліза та інш.).

При сумісному застосуванні омепразол подовжує період напіввиведення і тривалість дії препаратів, що метаболізуються в печінці шляхом мікросомального окислення (варфарин, діазепам, фенітоїн та інш.), підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину.

Підсилює дію кумаринових антикоагулянтів і дифеніну, не змінює активність нестероїдних протизапальних засобів. Може підвищувати лейкопенічну і тромбоцитопенічну дію препаратів, що пригнічують кровотворення.

Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо, переважно вранці до їди, не ушкоджуючи капсулу і запиваючи невеликою кількістю води (можливий прийом з їжею). Доза і тривалість прийому залежать від показань, ефективності і переносимості терапії.

Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в разі відсутності Helicobacter pylori: по  1 капсулі 2 рази на добу. Тривалість терапії при пептичній виразці шлунка – 4-6 тижнів, виразці дванадцятипалої кишки – 2-4 тижні.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на добу 4-8 тижнів.

Тривале підтримуюче лікування пацієнтів з ГЕРХ: по 1 капсулі (20 мг) на добу упродовж тривалого часу (до 12 місяців).

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка у фазі загострення, невиразкова диспепсія: по 1 капсулі (20 мг) 1-2 рази на добу упродовж 2–3 тижнів.

Синдром Золінгера-Елісона: підбір дози проводять індивідуально за результатами визначення рівня шлункової секреції (не повинен перевищувати 10 ммоль HCl/год або 5 ммоль HCl/год після резекції). Початкова доза складає 60 мг/добу, за необхідністю дозу підвищують (добову дозу вище 80 мг слід призначати у розділених дозах); доза визначається індивідуально.

НПЗП-гастропатії: по 1-2 капсули (20-40 мг) 1-2 рази на добу упродовж 4-8 тижнів.

Ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії): по 1 капсулі (20 мг) 2 рази на добу (вранці та ввечері) упродовж 7 днів у сполученні з антибактеріальними засобами.

Функціональна диспепсія: по 1-2 капсулі на добу 2-3 тижні.

Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливі нечіткість зору, сплутаність свідомості, головний біль, підсилення потовиділення, сонливість, сухість у роті, нудота, прилив крові до обличчя, тахікардія. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична і загальна підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Пацієнти, що знаходяться на режимі «терапії за потребою», повинні бути проінструктовані щодо необхідності зв’язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів.

При резистентності до інших противиразкових препаратів омепразол слід призначати, починаючи з 40 мг на добу. Для ерадикації Helicobacter pylori призначають в комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту та іншими лікарськими засобами.

У літніх пацієнтів і осіб з порушеннями функції печінки доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат не впливає на здатність до керування транспортними засобами і механізмами, що потребує підвищеної уваги і швидкості реакції.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості. Тверді желатинові капсули, з темно-синьою непрозорою кришечкою і синім непрозорим корпусом, що містять пелети (гранули) круглої форми, білого або майже білого кольору.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °С. Для захисту від дії вологи та світла тримати блістер у пачці.