Этамбутол инструкция, аналоги и состав

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 мл таблетка містить етамбутолу гідрохлоріду в перерахунку на 100 % суху речовина 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, метилцелюлоза, кроскармелоза натрію, діоксид кремнію колоїдний безводий, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетка.

Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.

Код АТС J04АК02

Клінічні характеристики.

Показання. Туберкульоз (всі форми).

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Неврит зорового нерва, катаракта, діабетична ретинопатія, запальні захворювання очей, подагра, дитячий вік (до 13 років), хронічна ниркова недостатність, вагітність, період лактації. Не призначають етамбутол, якщо перевірити стан зору неможливо (крайня тяжкість стану, психічні розлади).

Спосіб застосування та дози. Дорослі: – початковий період лікування: 15 мг/кг маси тіла за добу - разова доза; безперервне лікування: зазвичай 20 мг/кг маси тіла за добу.

Дозу можна збільшити до 30 мг/кг маси тіла за добу (але не більше 2 г в початковий період лікування, при рецидивах хвороби, при стійкості збудника туберкульозу до інших протитуберкульозних засобів.

Дітям з 13 років призначають з розрахунку 15–25мг/кг маси тіла (але не більше 1 г). Повний курс лікування триває 9 місяців.

При функціональній недостатності нирок дозування етамбутола залежить від ступеня недостатності, показником якої є кліренс креатиніну:

Побічні реакції. З боку органу зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, однобічне або двобічне зниження гостроти зору, порушення кольоросприйняття, наявність центральної або периферійної скотоми, обмеження поля зору. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування та попередніх або існуючих захворювань ока.

Алергічні реакції: анафілаксія, шкірні висипання, свербіж шкіри, болі в суглобах, підвищення температури тіла, лейкопенія.

З боку шлунково-кишкового тракту: металевий присмак у роті, нудота і блювання, болі в животі, відсутність апетиту, порушення функції печінки – підвищення активності "печінкових" трансаміназ.

З боку нервової системи: головні болі та запаморочення, сплутанність свідомості, розлад орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, депресія, периферійні неврити – парестезії в кінцівках, оніміння, парез.

Інші: підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові, явища сечокислого діатезу, загострення подагри.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, галюцинації, поліневрит, порушення зору.

Лікування: Специфічного антидоту немає. Промивання шлунку, застосування сольових послаблюючих. Всередину ентеросорбенти. Подальше лікування симптоматичне.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності і годування груддю.

Особливості застосування. Перед початком лікування етамбутолом слід провести офтальмологічний контроль: обстеження очного дна, полів зору, гостроти зору та кольоросприйняття.

У разі появи змін функції органу зору, лікування етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай зворотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, в деяких випадках через кілька місяців. У виняткових випадках зміни в органі зору необоротні внаслідок атрофії зорового нерва.

У хворих з нирковою недостатністю доза етамбутола повинна бути зменшена, оскільки препарат накопичується в організмі.

Рекомендується проводити періодичний контроль функцій печінки, нирок та периферійної крові.

На початку лікування можливе посилення кашлю, збільшення кількості мокроти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування не допускається керування автотранспортом та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.

У пацієнтів, що раніше приймали препарати з туберкулостатичною дією, стійкість бактерій до етамбутолу розвивається частіше. У таких випадках етамбутол слід приймати в комплексі з іншими протитуберкульозними засобами, які раніше пацієнт не приймав і по відношенню до яких не відмічена бактеріальна стійкість. При комплексній терапії з етамбутолом застосовуються ізоніазід, пара-аміносаліцилову кислоту (ПАСК), стрептоміцин, циклосерин, піразінамід та етіонамід.

Підсилює ефекти протитуберкульозних лікарських засобів. Підвищує нейротоксичність ципрофлоксацину, аміноглікозидів, аспарагінази, карбамазепіну, солей Li⁺, іміпенему, метотрексату, хініну.

Не рекомендується одночасне застосування етамбутолу з етіонамідом (фармакологічні антагоністи), їх краще призначати через день.

Гідроокис алюмінію зменшує всмоктування етамбутолу з травного тракту.

Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Этамбутол синтетичний засіб хіміотерапії, що володіє бактеріостатичною дією на типові та атипові мікобактерії туберкульозу. Механізм дії препарату пов'язаний з швидким проникненням всередину клітини, де порушується ліпідний обмін, синтез РНК, зв'язуються іони магнію та міді; порушується структура рибосом та синтез білка в бактерійних клітинах. Активний по відношенню мікобактерій, які мають резистентність до інших протитуберкульозних препаратів, тому являється препаратом другого ряду. Впливає на внутрішньоклітинні та позаклітинні види бактерій. Первинну стійкість до препарату має близько 1% пацієнтів. Активний тільки відносно клітин, що інтенсивно діляться. Пригнічує зростання та розмноження мікобактерій туберкульозу, стійких до стрептоміцину, ізоніазіду, ПАСК, етіонаміду, канаміцину. При монотерапії стійкість мікобактерій до етамбутолу розвивається достатньо швидко.

Фармакокінетика. При прийомі всередину етамбутол швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність складає 80%. На 20–30% зв'язується з білками плазми. Мінімальна переважна концентрація (МПК) складає 1мкг/мл. Після перорального прийому разової дози в 25 мг/кг маси тіла через 2–4 години досягається максимальна концентрація в сироватці 2–5 мкг/мл, через 24 години – концентрація складає менше ніж 1 мкг/мл. Етамбутол накопичується в легеневій тканині і може досягти концентрації в 5–9 разів більше, ніж в сироватці крові при цьому добре проникає в багато інших тканин та органів. Його внутрішньоклітинна концентрація в еритроцитах у два рази вища, ніж у сироватці крові.

Етамбутол метаболізуєтся в печінці до похідних дикарбоксилової кислоти. Період напіввиведення (Т1/2) складає 3–4 години, а при нирковій недостатності подовжується до 8 годин. Протягом 24 годин більше 50% дози ліків виділяється з сечею в незміненому вигляді, 8–15% у вигляді неактивних метаболітів. Близько 20–22% початкової дози препарату виділяється з калом в незміненому вигляді.

Етамбутол проникає через плаценту. У крові плоду концентрація етамбутолу складає приблизно 30% від концентрації ліків в крові матері.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору плоскоциліндричної форми з фаскою і рискою. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.