Офлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; (±)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі з гладкою двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, натрію кроскармелоза, крохмаль, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза.

оболонка: титану діоксид, тальк чистий, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС J01MA01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Офлоксацин має бактеріальну дію. Ефективний щодо широкого спектра грамнегативних аеробних бактерій та ряду грампозитивних аеробних бактерій. Бактерицидна дія офлоксацину пов’язана з блокадою ферменту ДНК-гірази в бактеріальних клітинах. Високоактивний щодо більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp., Mycoplasma spp., Acinetobacter spp., Chlamydia spp.Активний відносно деяких грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних). Помірно чутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila.Офлоксацин активний відносно мікроорганізмів, які виробляють бета-лактамази. До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім B.urealiticus).

Фармакокінетика. Офлоксацин добре і швидко всмоктується із травного тракту. Пероральна біодоступність становить майже 100%. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1 - 2 год. після прийому. Період напіввиведення становить 5 - 8 год. При прийомі під час їжі абсорбція трохи зменшується. На терапевтичному рівні концентрація препарату утримується протягом 8 - 12 год. відносно високочутливих збудників – протягом 24 год. Зв’язування з білками плазми дорівнює 25%. Добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, переходить через плацентарний бар’єр і проникає в грудне молоко. З організму виводиться з сечею та калом. Офлоксацин метаболізується до десметилової та N-оксидної форм; десметилофлоксацин має помірну антибактеріальну активність. Через 24 - 48 год після прийому препарату 75 - 80% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді, що призводить до високої концентрації препарату у сечі. Менше 5% виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Від 4 до 8% дози може виділятися з калом.

Показання для застосування. Призначають дорослим для лікування інфекцій середньої та помірної тяжкості, спричинених чутливими до дії препарату мікроорганізмами: гострий та хронічний бронхіт та пневмонія; інфекції вуха, горла, носа, крім гострого тонзиліту; інфекції шкіри та шкірних структур; неускладнена уретральна та цервікальна гонореї; негонококові уретрити та цервіцити; неускладнені цистити та простатити; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим та дітям старше 14 років. Дози підбираються індивідуально залежно від тяжкості інфекції, а також чутливості мікроорганізмів, загального стану пацієнта і функції печінки і нирок.

Таблетки слід приймати цілими, запиваючи водою до або під час їжі. Офлоксацин приймають по 200 - 400 мг 2 рази на добу або 400 - 800 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 800 мг. Для пацієнтів з порушенням функції нирок: при кліренсі креатиніну від 20 до 50 мл/хв – по 200 мг, потім по 100 мг кожні 24 год; при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв – по 200 мг перша доза, потім по 100 мг кожні 48 год. Максимальна добова доза при зниженій функції печінки – не вище 400 мг/доб. Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною. Лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури. У більшості випадків, при гострих інфекціях курс лікування становить 7 - 10 днів. Для неускладнених інфекцій нижніх сечовидільних шляхів курс лікування у середньому становить 3 - 5 днів.

При гонореї призначають 400 мг одноразово.

Побічна дія.

З боку травної системи: гастралгія, анорексія, нудота, блювання, діарея, метеоризм, абдомінальний біль, підвищення активності ”печінкових” трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтуха, псевдомембранозний ентероколіт.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, тремор, судоми, онеміння і парестезії кінцівок, жахливі сновидіння, психотичні реакції, тривожність, збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску.

З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля.

З боку органів чуття: порушення кольорового видення, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, васкуліт, колапс.

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, алергічна пневмонія, алергічний нефрит, еозинофілія, пропасниця, набряк Квінке. Бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона і Лайєлла, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, зрідка – анафілактичний шок.

З боку шкірних покривів: петехії (краплинні крововиливи), дерматит бульозний геморагічний, папульозні висипи з коркою, які свідчать про ураження судин (васкуліт).

З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична та апластична анемія.

З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищений вміст сечовини.

Інші: дисбактеріоз, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія, порушення функції центральної нервової системи зі зниженням судомного порогу (у тому числі після черепномозкової травми, інсульту або запальних процесів у ЦНС); вагітність, період лактації (під час лікування припиняють годування груддю); дитячий та юнацький вік (до 14 років).

Передозування. Симптоми: сонливість, нудота, блювання, запаморочення, дезорієнтація, загальмованість, сплутаність свідомості.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу (в анамнезі), нирковій недостатності, органічних ураженнях ЦНС.

У хворих з порушеннями функції печінки та нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину у плазмі крові. При тяжкій нирковій і печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (дозу слід корегувати).

Не рекомендується застосовувати понад 2 місяців. Уникати впливу сонячних променів, опромінювання УФ променями (ртутно-кварцеві лампи, солярій).

Дітям призначають тільки при загрозі життя, з урахуванням очікуваної користі та потенційного ризику розвитку побічних ефектів, коли неможливо застосовувати інші менш токсичні препарати. Середня добова доза у цьому разі повинна становити 7,5 мг/кг, максимальна – 15 мг/кг.

Вплив на керування транспортними засобами та іншими небезпечними механізмами.

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (препарати кальцію і магнію), заліза сульфат, сольові проносні, сукральфат, цинк, дадалон зменшують всмоктування і знижують активність (інтервал між прийомом повинен бути не менше 2 год), пробенецид, циметидин, фуросемід і метотрексат підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі крові. Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К слід контролювати згортання крові.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами, похідними нітромідазолу та метилксантинів, підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів.

При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у пацієнтів похилого віку.

При призначенні разом з інгібіторами карбоангідрази, цитратами, натрію бікарбонатом збільшується ризик кристалурії і нефротоксичних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від +15°С до 25°С. Термін придатності – 2 роки.