Спирамицин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

 міжнародна та хімічна назви: спіраміцин (spiramycin); 9-О-[2,3,4,6-тетрадезокси-4-(диметиламіно)-D-еритрогексапіранозил]лейкоміцин V;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, овальної форми, білого кольору з рискою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить спіраміцину 1 500 000 МО або 3 000 000 МО;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, колоїдний діоксид кремнію, крохмаль кукурудзяний, аспартам, тальк очищений, магнію стеарат, полівінілпіролідон, натрію крохмальгліколят, ароматизатор ананасовий.

Форма випуску. Таблетки розчинні.

Фармакотерапевтична група. Макроліди. Код АТС J01FA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: Streptococcus spp., метицилін чутливі стафілококи (Staphylococcus aureus – має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; N. gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii.

До препарату помірно чутливі Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staphylococcus aureus.

Резистентними до спіраміцину є Enterobacteriaceae; Acinetobacter; Nocardia; Pseudomonas; метицилін резистентні стафілококи.

Спіраміцин проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах). Ця властивість забезпечує ефективність спіраміцину у лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинними збудниками.

Фармакокінетика. Всмоктування спіраміцину швидке, проте неповне. На ступінь всмоктування спіраміцину при його пероральному прийомі вживання їжі не впливає. Після прийому 6 000 000 МО спіраміцину максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1,5 - 3 год і становить 3,3 мкг/мл. Ступінь зв`язування з білками плазми становить 10%. Період напівжиття в плазмі крові становить приблизно 8 год.

Розподіл. Спіраміцин значною мірою потрапляє в легені (20 - 60 мкг/г), мигдалики (20 - 80 мкг/г), інфіковані повітроносні пазухи (синуси) (75 - 110 мкг/г), кістки (5 - 100 мкг/г). Проникає в грудне молоко. Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину. На 10-й день після закінчення лікування спіраміцином в нирках, печінці і селезінці концентрація препарату утримується на рівні 5 - 7 мкг/г.

Біотрансформація спіраміцину відбувається у печінці з утворенням хімічно неідентифікованих, але активних метаболітів.

Виділення. Значна кількість препарату виділяється з жовчю: рівень концентрації спіраміцину в жовчі у 15 - 40 разів вищий, ніж у сироватці крові. Спіраміцин у значній кількості виводиться з калом. Менше 10% введеної дози виводиться з сечею.

Показання для застосування. Спіраміцин застосовують для лікування і профілактики інфекційних захворювань, спричинених мікроорганізмами, чутливими до спіраміцину: захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит); бронхолегеневі захворювання (гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позагоспітальна пневмонія, включно з атиповими пневмоніями, спричиненими Chlamidia, Мycoplasma, Legionella); інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони); інфекції у стоматології; генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити); захворювання, що передаються статевим шляхом: генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (у разі алергії на препарати пеніцилінового ряду); токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних). Спіраміцин використовують також для профілактики менінгококового менінгіту в осіб, які мали контакт з хворими на менінгіт, та профілактики рецидивуючого ревматизму в осіб, які мають алергію на пеніцилін.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки Спіраміцину дорослим призначають по 6 000 000 МО - 9 000 000 МО на добу в 2 - 3 прийоми; дітям з масою тіла від 20 кг і більше –– 1 500 000 МО на кожні 10 кг маси тіла на добу в 2 - 3 прийоми. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому 7 - 10 днів).

Профілактика менінгококових менінгітів: дорослим призначають препарат у дозі 3000000 МО за 12 год.

Побічна дія. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; в окремих випадках – псевдомембранозний коліт. Алергічні реакції з боку шкіри (висипання, свербіж, кропив`янка), а також, дуже рідко, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Інколи спостерігається тимчасова парестезія, дуже рідко – відхилення від норми показників функції печінки, гострий гемоліз; поодинокі випадки васкуліту, в тому числі пурпура Геноха-Шенляйна.

Протипоказання. Алергія на спіраміцин або інші складові препарату. Період годування груддю.

Передозування. у разі передозування промивають шлунок і проводять симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Для хворих з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, оскільки виведення спіраміцину нирками становить менше 10% від введеної кількості препарату.

Грудне вигодовування. Оскільки спіраміцин проникає у грудне молоко, при його застосуванні годування груддю слід перервати.

Вагітність. Безпека застосування Спіраміцину у вагітних не досліджувалась в контрольованих клінічних випробуваннях. Разом з тим є багаторічні дані про безпечне застосування Спіраміцину вагітними.

З огляду на поодинокі повідомлення про випадки гострого гемолізу у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, не рекомендовано призначати Спіраміцин цій популяції пацієнтів.

Таблетки Спіраміцину 3 000 000 МО не слід застосовувати для лікування дітей з масою тіла менше 20 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рівень леводопи у плазмі зменшується при одночасному застосуванні зі Спіраміцином. Не поєднується з лікарськими засобами, які вміщують дегідратовані алкалоїди ріжок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.