АмлоСандоз инструкция, аналоги и состав

загальна характеристика:

міжнародна назва: amlodipine besylate; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-етоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, від білого до світло-жовтого кольору, з рискою з одного боку таблетки;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату у кількості, що відповідає 5 мг або 10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлодипін має антиангінальні та антигіпертензивні властивості. Препарат є блокатором кальцієвих каналів з групи дигідропіридинів (блокатори повільних каналів або антагоністи кальцію), він порушує трансмембранний транспорт іонів кальцію до клітин гладенької мускулатури артеріальних судин та міокарда. Амлодипін має виражену селективність відносно гладенької мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і як наслідок - обумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія амлодипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження (завдяки системній вазодилатації) і, як результат, потреби міокарда в кисні. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму.

У пацієнтів з гіпертензією щоденне однократне застосування амлодипіну супроводжується клінічно значущим зменшенням артеріального тиску протягом 24 год.

У пацієнтів, які страждають на стенокардію, щоденний однократний прийом амлодипіну підвищує фізичну витривалість, а також зменшує частоту нападів стенокардії та потребу в нітрогліцерині.

Амлодипін не спричиняє змін ліпідного складу крові та може бути застосований у пацієнтів з бронхіальною астмою, діабетом і подагрою. Існують відомості, що тривале застосування препарату дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін у судинах.

Фармакокінетика. Після прийому в терапевтичних дозах амлодипін добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі практично не впливає на процес абсорбції. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 6 - 12 год. Біодоступність становить 64 - 80%. Об’єм розподілу дорівнює 21 л/кг. Приблизно 97% введеного амлодипіну зв’язується з білками плазми крові.

Період напіввиведення амлодипіну становить 35 - 50 год, що дозволяє призначати його один раз на добу. Амлодипін активно метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. До 60% введеної дози амлодипіну виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, майже 10% - у незміненому вигляді. Стан стабільної (рівноважної) концентрації досягається після регулярного застосування препарату протягом 7 - 8 днів.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Хронічні форми ішемічної хвороби серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія, в тому числі стенокардія Принцметала).

Спосіб застосування та дози. Звичайна початкова доза амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу; за необхідності доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу за один прийом.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).

Побічна дія.

Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не пов’язані з затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер та, як правило, зменшуються/зникають після корекції дози амлодипіну), прискорене серцебиття, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія. Рідко реєструвались аритмії (синусова тахікардія, брадикардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Існують повідомлення про поодинокі випадки інфаркту міокарда.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, біль у животі; не часто – диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дуже рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функції печінки.

Нервова система, органи чуття: головний біль, стомлюваність, порушення сну (сонливість); рідко – парестезії, безсоння, депресія; порушення зору (включаючи диплопію), кон’юнктивіт, дзвін у вухах; дуже рідко – тремор.

Система кровотворення: дуже рідко – агранулоцитоз; у поодиноких випадках – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Шкіра: екзантема, алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема); рідко – системні реакції, дерматит, алопеція.

Кістково-м’язова система: астенія, судоми, міалгії, артралгії.

Інші реакції: підвищена пітливість, гінекомастія, сексуальна дисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.

Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів дигідропіридинового ряду, до амлодипіну або будь-якого компонента препарату; гострий інфаркт міокарда (до 4 тижнів від початку захворювання); кардіогенний шок; нестабільна стенокардія; виражений аортальний стеноз; артеріальна гіпотензія (АТ < 90 мм рт.ст.); періоди вагітності та лактації; діти до 18 років.

Передозування.

Симптоми: пролонгована системна гіпотензія та порушення перфузії життєво важливих органів. У тяжких випадках можливі тахікардія або брадикардія, гіпоксія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, діурез. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільне застосування симпатоміметиків (допамін або норадреналін) для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого терапевтичного ефекту. Брадикардію можна усунути застосуванням симпатоміметиків. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Зважаючи на те, що амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми, застосування гемодіалізу недоцільне.

Особливості застосування. Хворі літнього віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування; рекомендована початкова доза для таких хворих становить 2,5 мг на добу.

При схильності до артеріальної гіпотензії, вираженій серцевій недостатності, гемодинамічно значущих аортальному та мітральному стенозах, обструктивній формі гіпертрофічної кардіоміопатії застосування препарату вимагає особливої обережності та постійного клінічного контролю. При порушеннях функцій печінки подовжується період напіввиведення амлодипіну, що потребує корекції режиму дозування та постійного клінічного спостереження, слід уникати призначення максимальних доз препарату.

Амлодипін у стандартних дозах може призначатись пацієнтам з порушеннями функції нирок. З обережністю слід призначати амлодипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне зниження артеріального тиску. Амлодипін не виводиться шляхорм діалізу.

Враховуючи, що препарат містить лактозу, його не слід застосовувати у пацієнтів, які страждають на вроджену галактоземію, синдромами мальабсорбції глюкози або галактози та дефіцитом лактази.

Амлодипін – метаболічно нейтральний засіб, він не змінює лабораторні показники (ліпіди крові, показники вуглеводного, пуринового обміну), може застосовуватись у пацієнтів з дисліпідеміями, цукровим діабетом, подагрою, а також бронхіальною астмою.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Як правило, застосування амлодипіну не впливає на здатність управляти транспортними засобами та працювати зі складними механізмами. Проте існує небезпека розвитку індивідуальних психосоматичних реакцій на застосування препарату, що вимагає обережності при роботі з потенційно небезпечними механізмами, особливо на початку лікування, за умов зміни дозування, призначення комбінованої терапії.

Вживання алкоголю протипоказане.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації амлодипіну з антигіпертензивними засобами і трициклічними антидепресантами можливе посилення гіпотензивного ефекту. Призначення з нітратами може посилити вплив на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. Клінічно значущий негативний інотропний ефект для амлодипіну не характерний. Проте, призначення препарату разом з бета-адреноблокаторами у пацієнтів, які мають ризик розвитку серцевої недостатності, може призвести до вираженої гіпотензії та відповідної симптоматики серцевої недостатності.

Враховуючи недостатність інформації стосовно взаємодії амлодипіну та антиаритмічних засобів (аміодарон, хінідин та ін.) необхідна обережність при їх одночасному призначенні.

Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може посилити його гіпотензивну дію. Одночасне застосування амлодипіну та дигоксину не змінює рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Результати досліджень in vivo із застосуванням плазми крові людини свідчать, що амлодипін не впливає на зв’язування з білками крові таких препаратів, як дигоксин, фентоїн, варфарин та індометацин.

Одночасне застосування амлодипіну з варфарином суттєво не змінює впливу останнього на протромбіновий час.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25^оС. До моменту застосування препарат слід зберігати в оригінальній упаковці.

Термін придатності – 2 роки.