Мелоксикам-ЛХ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назва: mеloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід 1,1-діоксид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору;

склад: 1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кислота стеаринова, полівінілпіролідон низькомолекулярний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М01АС06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений переважно селективним пригніченням циклооксигенази-2, що призводить до пригнічення біосинтезу прозапальних простагландинів у вогнищі запалення. Завдяки низькій спорідненості до циклооксигенази-1 препарат в терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на біосинтез цитопротективних простагландинів у шлунково-кишковому тракті і нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі мелоксикам добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність складає 89 %. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація в крові – через 5 - 6 годин. Стабільна терапевтична концентрація в крові досягається після 3 - 5 днів після початку прийому препарату. Зв’язування з білками плазми становить більше 99 %. Підлягає біотрансформації у печінці, переважно шляхом окиснення з утворенням 4-х неактивних метаболітів. Основну роль в метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пероксидаза. Об’єм розподілу препарату низький – в середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напіввиведення становить близько 20 годин, що дозволяє приймати його 1 раз на добу. Виведення з організму відбувається нирками і кишечником в рівних пропорціях; 5 % добової дози екскретується в незмінному вигляді кишечником. Препарат проходить крізь гістогематичні бар’єри, добре проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 50 % від рівня в плазмі крові.

В осіб літнього віку спостерігається лише незначне збільшення періоду напіввиведення препарату, а також зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).

Не помічено суттєвої зміни фармакокінетики мелоксикаму і збільшення ризику розвитку побічних ефектів при призначенні препарату хворим з печінковою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 - 40 мл/хв).

Показання для застосування. Запальні і дегенеративні захворювання суглобів (артози, остеоартрит), ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 15 років внутрішньо, під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При ревматоїдному артриті і анкілозуючому спондилоартриті препарат зазвичай призначають по 15 мг 1 раз на добу, при досягненні позитивного терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг 1 раз на добу. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і вираженості больового синдрому.

При остеоартрозі добова доза становить 7,5 мг, при необхідності її збільшують до  15 мг.

Вища добова доза становить 15 мг.

У осіб з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів лікування слід починати з дози 7,5 мг.

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг.

Пацієнти з помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше  25 мл/хв), а також хворі з цирозом печінки без прогресування зниження дози не потребують.

Дітям до 15 років препарат не призначають.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея; рідко – езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); у окремих випадках – перфорація кишечнику, коліт.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль; рідко - запаморочення, шум у вухах, сонливість; у окремих випадках – зміни настрою, порушення орієнтації, безсоння, нічні кошмари.

З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищення артеріального тиску, тахікардія.

З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і/або сечовини в крові); у окремих випадках – гостра ниркова недостатність.

З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Дерматологічні реакції: свербіж, висипи; рідко – кропив’янка; у окремих випадках  фотосенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Алергічні реакції: в окремих випадках – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу (у тому числі анафілактичні і анафілактоїдні).

Інші: в окремих випадках – кон’юнктивіт, порушення зору (нечіткість).

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та інших нестероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, вік до 15 років.

Передозування. Симптомами гострого передозування є летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, можливі шлунково-кишкові кровотечі. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострой нирковой недостатності, дисфункції печінки, комі, зупинки серця. Можливі явища, що описані у розділі Побічна дія. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим, що мають в анамнезі виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію. У випадку виникнення пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам літнього віку з порушеннями функції печінки, нирок, вираженим атеросклерозом, артеріальною гіпертензією, ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, порушеннями мозкового кровообігу, інсультом, інфарктом в анамнезі, а також виснаженим і ослабленим хворим.

При появі змін показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторні дослідження.

Нестероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез ниркових простагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня ниркового кровотоку. Тому при призначенні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженним нирковим кровотоком або об’ємом циркулюючої крові існує ризик розвитку декомпенсації нирок. Зрідка препарати цієї групи можуть спричинити інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив нестероїдних протизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначенні мелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, а також пацієнтам, що приймають діуретики, які перенесли оперативне втручання, що призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікування мелоксикамом слід контролювати діурез і функцію нирок.

При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість та ін.), органу зору пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Слід уникати сполученого застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з діуретиками підвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією, у зв’язку з чим пацієнти, що отримують мелоксикам у сполученні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Цій категорії пацієнтів перед початком терапії мелоксикамом необхідно дослідити функцію нирок.

Мелоксикам може зумовити затримку натрію, калію, рідини, в результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресування серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.

Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилятаторів, діуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.

Мелоксикам може підсилювати гематотоксичність метотрексату, у зв’язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролювати функцію нирок.

При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію помічається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з гіпоглікемічними препаратами, а також засобами, що модифікують активність або такими, що метаболізуються за допомогою цитохрому 2С9 або цитохрому 3А4.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином і фуросемідом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище +25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки.