Самарий 153 Sm Оксабифор инструкция, аналоги и состав

Показания:	Онкологія: з метою стійкого зниження інтенсивного больового синдрому, спричиненого метастатичним ураженням кісток, а також для гальмування росту метастатичної тканини в кісткових осередках. Ревматологія: для стійкого зменшення артралгій при хронічних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються сильним больовим синдромом (ревматоїдний артрит, деформуючий артроз).
Форма випуска:	Розчин для ін'єкцій по 2000 МБк у флаконах об'ємом 10 мл
Производитель, страна:	Державне Підприємство "Радіопрепарат" Інституту ядерної фізики АН Республіки Узбекистан, Республіка Узбекистан
Действующее вещества:	1 мл розчину містить: діючі речовини: самарій-153 – 240-1500 МБк; самарій (у вигляді комплексу самарій оксабіфор)– 25–100 мкг; натрію оксабіфор – 15-25 мг
МНН:	Samarium (153Sm) lexidronam - Самарий (153Sm) лексидронам
Регистрация:	UA/12416/01/01з 26.07.2012 по 26.07.2017. Приказ 568 від 26.07.2012
Код АТХ:	V Прочие препараты V10 Радиотерапевтические средства V10B Радиотерапевтические противоопухолевые (костная ткань) средства V10BX Прочие препараты для паллиативного лечения костных метастазов

Склад:

1 мл розчину містить:

діючі речовини:

самарій-153 – 240-1500 МБк;

самарій (у вигляді комплексу

самарій оксабіфор) – 25–100 мкг;

натрію оксабіфор – 15-25 мг

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Терапевтичний радіофармацевтичний лікарський засіб. Код АТС V10BX02.

Клінічні характеристики.

Показання.

Онкологія: з метою стійкого зниження інтенсивного больового синдрому, спричиненого метастатичним ураженням кісток, а також для гальмування росту метастатичної тканини в кісткових осередках.

Ревматологія: для стійкого зменшення артралгій при хронічних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються сильним больовим синдромом (ревматоїдний артрит, деформуючий артроз).

Протипоказання.

Тяжке порушення функцій печінки та нирок. Низький рівень тромбоцитів (менше 100х10⁹/л). Низький рівень лейкоцитів (менше 2х10⁹/л). Прогресуюче зниження кількості формених елементів крові. Попередня масивна мієлосупресивна хіміотерапія. Загроза компресійного перелому хребта.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують дорослим. Препарат вводять внутрішньовенно. З метою зменшення променевого навантаження на персонал і збільшення безпеки при виконанні процедури доцільно застосовувати методику попереднього розведення в 50-100 мл фізіологічного розчину. Для цього рекомендується установити систему для внутрішньовенних вливань і розпочати краплинне введення фізіологічного розчину. Потім, тимчасово перекривши затискачем трубку системи, необхідно ввести у флакон із фізіологічним розчином необхідну кількість розчину «Самарій,¹⁵³Sm оксабіфор», після чого продовжити внутрішньовенне краплинне вливання.

В онкології рекомендується застовувати активність із розрахунку 55,5 МБк/кг (1,5 мКі/кг) маси тіла хворого. В окремих випадках дозу можна збільшити до 74 МБк/кг (2,0 мКі/кг) або зменшити до 37 МБк/кг (1,0 мКі/кг) маси тіла.

У ревматології рекомендується застовувати активність із розрахунку 18,5 МБк/кг (0,5 мКі/кг) маси тіла.

За наявності показань препарат можна вводити повторно через 3 місяці.

Клінічний ефект зазвичай проявляється через 2 тижні. Він носить стійкий характер (більше 3 місяців, а у деяких хворих – більше 6 місяців після одноразового введення).

Променеве навантаження на органи і тканини пацієнта при застосуванні препарату

Органи	Поглинена доза, мГр/МБк
Сечовий міхур	0,702
Печінка	0,0067
Нирки	0,351
Тонкий кишечник	0,00783
Нижній відділ товстого кишечнику	0,00999
Верхній відділ товстого кишечнику	0,0051
Яєчки	0,00756
Яєчники	0,00918

Усе тіло (ефективна еквівалентна доза), мЗв/МБк 0,01161.

Побічні реакції.

Безпосередньо під час введення і в перші години після нього ніяких реакцій або побічних дій не зареєстровано. Протягом перших 3 діб можливі невеликі токсичні реакції у вигляді блювання, що проходять самостійно або після прийому 1-2 таблеток церукалу (метоклопраміду).

Протягом перших 2 тижнів можливе посилення болю за рахунок променевої реакції тканини в осередках уражень. Загострення можна купірувати прийомом аналгетиків та (або) протизапальних препаратів.

Передозування.

Випадки передозування не відомі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказане застосування лікарського засобу.

Діти.

Протипоказане застосування лікарського засобу.

Особливі заходи безпеки.

Роботу з препаратом потрібно проводити відповідно до діючих основних санітарних правил роботи з радіоактивними речовинами та джерелами іонізуючих випромінювань.

Особливості застосування. Під час роботи з препаратом слід дотримуватися відповідних заходів радіаційної безпеки, щоб звести до мінімуму радіаційне опромінення клінічного персоналу і пацієнтів. Працювати з радіоактивними фармацевтичними препаратами можуть лише особи, які мають відповідний дозвіл. Приймання, використання, транспортування та знешкодження відходів здійснюють згідно з існуючими правилами та нормами роботи з радіоактивними речовинами.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не впливаєна швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, застосовується лише в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Радіонуклідну терапію можна поєднувати з хіміо- і гормонотерапією, контролюючи загальний стан хворого і показники периферичної крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має здатність вибірково накопичуватися в метастатичних і запально-деструктивних осередках у кістковій тканині. Завдяки наявності у складі радіонукліду самарію-153, випромінюючого бета-частинки, препарат впливає на клітини метастатичного або запального осередку і оточуючі його нервові закінчення та виявляє одночасно болезаспокійливий і антипроліферативний ефекти. Наявність гамма-випромінювання дає змогу реєструвати розподіл і накопичення препарату в організмі за допомогою гамма-камери. За даними подальшої остеосцинтиграфії із самарієм-153 в осередках ураження реєструється накопичення препарату у 2-3 і більше разів, ніж у симетричних ділянках здорової тканини. Ці дані зазвичай відповідають результатам діагностики з остеотропними сполуками, міченими ^99mТс, у зв’язку з чим остеосцинтиграфію можна застосовувати як критерій вибору для радіонуклідної терапії препаратом.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення препарату протягом перших 2 годин він накопичується в нирках, сечовому міхурі, є невелике включення в печінці та носових пазухах. Через 2 години він починає фіксуватися у кістках, переважно в уражених ділянках (метастатичні осередки, зони запалення, місця колишніх переломів). Протягом першого дня встановлюється накопичення препарату в кістковій тканині з переважною локалізацією у вищезгаданих осередках. Після фіксування в кісткових осередках зменшення активності відбувається в основному за рахунок фізичного розпаду, хоча в поодиноких випадках може спостерігатися посилення відносного накопичення препарату в окремих осередках протягом перших 3 днів за рахунок перерозподілу. Протягом перших 2 днів із сечею виводиться від 28 % до 42 % від введеної активності. Максимум виведення припадає на перші 8-12 годин. Рівень екскреції залежить від функцій нирок, об’єму ураження кісток і активності фіксування препарату в осередках.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорий безбарвний розчин у вигляді комплексу самарію-153 з оксабіфор кислотою (окса-біс (етиленнітрило)-тетраметіленфосфонова кислота). Ізотоп самарію-153 випромінює гамма-кванти з енергіями 69,7 кеВ (5,3 %) і 103,2 кеВ (28,3 %): бета-випромінювання 203 кеВ (35 %), 229 кеВ (21 %) відповідно. Період напіврозпаду радіонукліду самарію-153 – 46,7 годин.

Несумісність.

Не спостерігалась.

Термін придатності.

4 доби з дати виготовлення.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі 18-25 °С.

Упаковка.

Продукт зберігається у скляному флаконі для лікарських засобів об’ємом 10 мл, який герметично закупорений гумовою пробкою медицичного типу АВ, завальцьованою алюмінієвим ковпачком. Герметично закриті флакони транспортують у свинцевому контейнері типу КТ.

Категорія відпуску. За рецептом.

Поставляється тільки в спеціалізовані медичні заклади, що мають дозвіл на роботу з радіофармацевтичними препаратами. Для кожної поставки РФП надається спеціальний сертифікат.

Виробник.

Державне підприємство «Радіопрепарат» Інституту ядерної фізики Академії наук Республіки Узбекистан.

Місцезнаходження.

Республіка Узбекистан, 100214, м. Ташкент, Мірзо-Улугбекський район, сел. Улугбек.