Урсолак инструкция, аналоги и состав

Показания:	• Первинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматична терапія).• Розчинення рентгеннегативих дрібних і середніх холестеринових каменів не більше 15 мм в діаметрі при функціонуючому жовчному міхурі, незважаючи на наявність у ньому жовчного (их) каменя (ів).• Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Форма випуска:	Капсули по 250 мг № 10 (10х1), № 30 (10х3), № 50 (10х5) у блістерах
Производитель, страна:	ВАТ "АВВА РУС", Російська Федерація
Действующее вещества:	1 капсула містить урсодезоксихолевої кислоти 250 мг
МНН:	Ursodeoxycholic acid - Урсодезоксихолевая кислота
Регистрация:	UA/13249/01/01з 06.09.2013 по 06.09.2018. Приказ 783 від 06.09.2013
Код АТХ:	A Пищеварительный тракт и обмен веществ A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей A05AA Препараты желчных кислот A05AA02 Ursodeoxycholic acid

Склад:

діюча речовина: урсодезоксихолева кислота;

1 капсула містить урсодезоксихолевої кислоти 250 мг;

допоміжні речовини: лактулоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, тальк;

капсули тверді желатинові: желатин, титану діоксид (Е 171), барвник азорубін (Е 122).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують для лікування печінки і жовчовивідних шляхів.

Код АТС А05А А02.

Засоби, що застосовують у разі захворювань печінки, ліпотропні речовини. Код АТС А05В.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Первинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматична терапія).
• Розчинення рентгеннегативих дрібних і середніх холестеринових каменів не більше 15 мм в діаметрі при функціонуючому жовчному міхурі, незважаючи на наявність у ньому жовчного (их) каменя (ів).
• Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Розмір холестеринових каменів у жовчному міхурі перевищує 15 мм.

Наявність рентгеноконтрастних (з високим вмістом кальцію) каменів у жовчному міхурі та в загальній жовчній протоці.

Атрофія жовчного міхура при жовчнокам'яній хворобі; не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами.

Обструкція жовчовивідних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).

Гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечнику. Цироз печінки в стадії декомпенсації. Виражена печінкова і ниркова недостатність. Панкреатит (активна фаза).

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо.

Розчинення холестеринових жовчних каменів. Капсули приймають ввечері, перед сном, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Доза становить приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла щоденно, що відповідає:

2 капсулам препарату Урсолак^® для хворих з масою тіла до 60 кг;

3 капсулам препарату Урсолак^® для хворих з масою тіла до 80 кг;

4 капсулам препарату Урсолак^® для хворих з масою тіла до 100 кг;

5 капсулам препарату Урсолак^® для хворих з масою тіла понад 100 кг.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час звичайно становить 6 - 24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти через кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити. Тривалість застосування залежить від стану хворого. Лікар повинен приймати рішення про тривалість лікування у кожному випадку індивідуально.

Для профілактики повторного утворення каменів рекомендується прийом препарату протягом ще декількох місяців після розчинення каменів.

Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу

Добова доза залежить від маси тіла і становить від 3 до 7 капсул (приблизно 14±2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Рекомендується така схема прийому препарату:

Маса тіла, кг	Добова доза (мг/кг маси тіла)	Капсули
		перші 3 місяці			далі
		ранок	день	вечір	ввечері (1 раз на добу)
47–62	12–16	1	1	1	3
63–78	13–16	1	1	2	4
79–93	13–16	1	2	2	5
94–109	14–16	2	2	2	6
>110	–	2	2	3	7

Тривалість застосування при первинному біліарному цирозі не обмежена.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсолаку^® 250 мг/добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.

Лікування гастриту з рефлюксом жовчі

По 1 капсулі 1 раз на день перед сном. Зазвичай курс лікування – від 10-14 днів; тривалість залежить від стану хворого, рішення про тривалість лікування, лікар визначає індивідуально.

Побічні реакції.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрaльній ділянці та правому nідребер'ї, запор, транзиторне підвищення активності «печінкових» трансаміназ, часто – рідке випорожнення, діарея.

Дуже рідко: кальцифікація жовчних каменів. При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися декомпенсація цирозу печінки, яка частково зникає після відміни препарату.

Інші: головний біль, нездужання, міалгії, запаморочення, реакції гіперчутливості (кропив'янка).

Передозування.

При передозуванні може спостерігатись діарея. Загалом передозування є малоймовірним, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти (УДХК) знижується при підвищенні дози, і тому більшість її кількості екскретується з калом.

У разі виникнення діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея продовжується, необхідно припинити терапію. Лікування симптоматичне, передбачає відновлення балансу рідини і електролітів.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах продемонстрували наявність тератогенного ефекту, з огляду на це Урсолак^® не можна застосовувати протягом вагітності, якщо це не є вкрай необхідним.

Жінкам репродуктивного віку можна призначати лікування тільки тоді, коли перед початком лікування вагітність була виключена, та за умов, що в період лікування жінка буде застосовувати надійну контрацепцію.

Чи проникає урсодезоксихолева кислота в грудне молоко, невідомо. Тому капсули Урсолак^® не можна застосовувати в період годування груддю. У разі необхідності застосування капсул Урсолак^® годування груддю слід припинити.

Діти.

Немає принципових вікових обмежень для застосування Урсолаку^® дітям, але капсули не застосовують дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше 47 кг та /або дитина має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодезоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі.

Особливості застосування.

Для розчинення жовчних каменів УДХК конкременти повинні бути холестеринові (не рентгеноконтрастні), розміром не більше 15 мм. При цьому жовчний міхур повинен залишатися функціональним, а прохідність міхура і загального жовчного протоку повинна бути збережена. При призначенні з метою розчинення жовчних каменів необхідно щомісяця, а потім кожні 3 місяці проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності «печінкових» трансаміназ, лужної фосфатази, гама-глутамілтранспептидази, а також концентрації білірубіну. При збереженні підвищених показників препарат слід відмінити. Для контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 місяців проводити рентгенологічне та ультразвукове дослідження жовчовивідних шляхів.

При кальцифікації жовчних каменів, порушенні скоротливої здатності жовчного міхура або частих нападах жовчної коліки лікування слід припинити. Якщо протягом 6-12 місяців після початку терапії часткового розчинення конкрементів не відбулося, малоймовірно, що лікування буде ефективним. Виявлення під час лікування невізуалізуючого жовчного міхура є свідченням того, що повного розчинення конкрементів не відбулося і лікування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат не має негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами та/або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не можна застосовувати одночасно з колестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, які містять алюмінію гідроксид та (або) смектит, оскільки ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсолак^®.

Урсолак^® може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику, тому необхідно перевіряти концентрацію циклоспорину в крові і скоректувати дозу циклоспорину в разі необхідності.

В окремих випадках Урсолак^® може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Сmax) і площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолева кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.

Отже, при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватись обережності і мати на увазі, що може виникнути потреба в корекції дози.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Має гепатопротекторну, жовчогінну, холелітолітичну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну і деяку імуномодулюючу дії.

Дослідження in vitro показали, що УДХК чинить пряму протекторну дію на клітини печінки і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчних кислот. Основні ефекти УДХК на обмін холестерину включають: зниження секреції холестерину, зменшення його кишкової абсорбції та стимуляцію виходу холестерину з холестеринових каменів у жовч. УДХК, гальмуючи ГМК-КоА-редуктазу, надає також помірний пригнічувальний ефект на синтез холестерину в печінці. Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі. Спричинює часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів при ентеральному застосуванні, зменшує насиченість жовчі холестерином. Стимулює утворення і виділення жовчі, прискорює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. При пероральному прийомі частка УДХК у загальному пулі жовчних кислот значно зростає; УДХК конкурує з іншими жовчними кислотами в процесі абсорбції в тонкій кишці, а також при проникненні через мембрану гепатоцита, що призводить до зменшення всмоктування токсичних жовчних кислот у кишечнику і надходження їх у печінку, запобігаючи їх цитопатогенній дії. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, призводить до посилення шлункової і панкреатичної секреції, посилює активність ліпази, чинить гіпоглікемічну дію.

Фармакокінетика.

УДХК абсорбується в тонкій кишці (близько 60-80 %), при цьому максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові при прийомі препарату внутрішьо в дозі 250 мг становить близько 3,3 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації – приблизно 2 години.

Зв'язування з білками плазми некон'югованої УДХК у здорових добровольців становить не менше 70 %. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі в дозах 13-15 мг/кг/добу УДХК стає основною жовчною кислотою в сироватці і становить від 30 до

50 % загального вмісту жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації УДХК у жовчі. Метаболізує в печінці з перетворенням в тауриновий і гліциновий кон'югати, які секретуються в жовч. Близько 50-70 % прийнятої внутрішньо дози препарату виводиться з жовчю. Виведення з сечею не перевищує 1%. Незначна кількість, яка не всмокталась після перорального прийому УДХК, надходить в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксилювання); утворюється літохолева кислота, яка частково всмоктується з товстої кишки, сульфатується в печінці та швидко виводиться у вигляді сульфолітохолілгліцинового або сульфолітохолілтауринового кон'югату.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5 – 5,8 дня.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з білим корпусом та рожевою кришкою. Вміст капсул – гранульований порошок білого або майже білого кольору.

Термін придатності.

4 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

По 1, 3 або 5 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ВАТ «АВВА РУС».

Місцезнаходження.

Російська Федерація. 610044 м. Кіров, вул. Луганська, 53А.

Тел. (8332) 25-12-29, (495) 956-75-54 www.avva-rus.ru