Пилобакт инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки тинідазолу: білі або майже білі, двоопуклі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з позначкою “TZT” на одному боці;

таблетки кларитроміцину: світло-жовтого кольору, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з позначенням чорними чорнилами “CLT” на одному боці;

капсули омепразолу: тверді желатинові капсули з синім ковпачком і прозорим рожевим корпусом розміру “2”, які містять білі або майже білі сферичні гранули;

склад: тинідазол таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить тинідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, силікагель колоїдний безводний, натрієва сіль кроскармелози, магнію стеарат;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, лактоза;

кларитроміцин таблетки: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить кларитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, силікагель колоїдний безводний, тальк очищений, магнію стеарат, стеаринова кислота, натрієва сіль кроскармелози;

оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, пропіленгліколь, сорбітану моноолеат, титану діоксид, лак хіноліновий жовтий, ванілін, тальк очищений.

омепразол капсули: 1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: гранули нонпарель, сахароза, крохмаль кукурудзяний, манітол, повідон, тальк очищений, натрію лаурил сульфат, натрій гідрогенізований ортофосфат безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, діетилфталат, титану діоксид.

Форма випуску. Комбінований набір для перорального застосування:

 1) тинідазол – таблетки, вкриті оболонкою;

 2) кларитроміцин – таблетки, вкриті оболонкою;

 3) омепразол – капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагальної рефлюксної хвороби. Комбінації для ерадикації H. pylori.

Код АТС А02В D.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларитроміцин – це макролідний антибіотик, який має антибактеріальну активність проти багатьох аеробних та анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи H. pylori. Кларитроміцин здійснює свою антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК₉₀) кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину щодо H. pylori становить 0,03 мкг/мл і 0,06 мкг/мл, відповідно. Омепразол знижує секрецію соляної кислоти в шлунку, пригнічуючи активність Н⁺-К⁺-АТФ-ази, що викликає блокування заключної стадії секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції незалежно від природи подразника. Омепразол забезпечує більш сприятливе середовище для антимікробної активності. Він пригнічує ріст H. pylori. Одночасне введення кларитроміцину та омепразолу сприятливо впливає на фармакокінетику обох препаратів. Частота ерадикації H. pylori помітно зростає при включенні в цю комбінацію тинідазолу, який є представником групи нітроімідазолів з антимікробною активністю проти анаеробних бактерій та найпростіших, а також проти H. pylori. Тинідазол пригнічує синтез ДНК і приводить до втрати спіральної структури ДНК.

Таким чином, омепразол у комбінації з антибіотикотерапією забезпечує швидке полегшення симптомів і заживлення виразки. Кларитроміцин і омепразол не проявляли мутагенних властивостей з різноманітних тестах.

Фармакокінетика. Всі три препарати, що входять у набір, добре всмоктуються після перорального введення. Омепразол швидко всмоктується, маючи абсолютну біодоступність близько 40%. На всмоктування омепразолу не впливає їжа. Він зазнає екстенсивного метаболізму в печінці. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 0,5 - 1 год. Близько 80% омепразолу виводяться нирками. Після перорального введення початок антисекреторної дії омепразолу відмічається вже через 1 год. Тривалість пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку становить близько 24 год. Після повторного введення препарату в дозі 20 мг на добу добова внутрішньошлункова кислотність знижується на 97%. Кларитроміцин широко розподіляється в тканинах організму, включаючи слизові оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Пікові концентрації в сироватці крові після введення 250 мг кларитроміцину становлять 0,6 і 0,7 мкг/мл для кларитроміцину і його активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, відповідно. Період напіввиведення препарату з плазми становить близько 3 - 4 год. Близько 20% кларитроміцину елімінуються нирками у вигляді незмінного препарату, а 15% у вигляді 14-гідроксикларитроміцину.

Показано, що одночасне введення омепразолу та кларитроміцину сприятливо впливає на фармакокінетичні властивості останнього. Максимальна концентрація плазми крові була на 10% вищою, мінімальна концентрація плазми крові – на 27% вищою, а середня граничнодопустима концентрація – на 15% більшою, ніж при застосуванні кларитроміцину окремо. Концентрація кларитроміцину в тканинах шлунка і слизу також підвищувалась при його одночасному введенні з омепразолом. Біодоступність тинідазолу сягає близько 100%. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить близько 12 - 14 год. Препарат швидко розподіляється по тканинам організму. Тинідазол виводиться з жовчю в концентрації, яка становить майже 50% від його концентрації в сироватці крові. Близько 25% введеної дози елімінуються в незміненому вигляді з сечею. Метаболіти теж виділяються з сечею і становлять ще близько 12%. Незначна кількість тинідазолу виводиться з калом.

Показання для застосування. Лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, асоційованих з H.pylori: виразка шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі ремісії та загострення, у тому числі ускладнений перебіг), атрофічний гастрит, MALT-лімфома шлунка, стан після резекції шлунка з приводу раку, функціональна диспепсія при наявності H.pylori, гастроезофагальна рефлюксна хвороба, гастропатія при наявності H.pylori, індукована нестероїдними протизапальними препаратами.

Спосіб застосування та дози. Один блістер, що містить 2 капсули омепразолу, 2 таблетки кларитроміцину та 2 таблетки тинідазолу, розрахований на 1 день лікування. З цього блістеру приймають 1 капсулу омепразолу і по 1 таблетці кларитроміцину та тинідазолу вранці, а решту – ввечері. Тривалість терапії становить 7 днів.

Обов’язкове додаткове приймання кларитроміцину по 250 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Побічна дія. Можуть відмічатися побічні ефекти: з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, дискомфорт у шлунку, спотворення смакових відчуттів, анорексія, запор, метеоризм та тимчасове підвищення рівня ферментів печінки.

Іноді можуть виникати артралгія, м’язова слабкість; тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія; психічні розлади, порушення зору, фотосенсибілізація; алопеція; гінекомастія.

У деяких випадках у зв’язку з використанням окремих інгредієнтів цього набору спостерігались реакції гіперчутливості (свербіж, висипання на шкірі, кропив’янка). Інколи відмічались головний біль, запаморочення, втомлюваність та сплутаність свідомості. Тинідазол може спричиняти тимчасову лейкопенію.

Протипоказання. Застосування Пілобакту є протипоказаним пацієнтам з відомою гіперчутливістю до омепразолу, кларитроміцину або тинідазолу та інших компонентів препарату. Препарат протипоказаний у періоди вагітності і лактації, пацієнтам з патологічними змінами крові. Діти до 16 років. Протипоказана одночасна терапія препаратами ріжків.

Передозування. Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Симптоматична і підтримуюча терапія. Діаліз малоефективний.

Особливості застосування. Пацієнти, які приймають Пілобакт, не повинні вживати алкогольні напої, оскільки тинідазол взаємодіє з алкоголем подібно до дисульфіраму. Препарат слід використовувати з обережністю в разі ниркової і печінкової недостатності. Важливо передбачити діагноз псевдомембранозного коліту у пацієнтів, які скаржаться на діарею після прийняття антибактеріальних препаратів. Не слід призначати препарат пацієнтам з органічними неврологічними розладами. Можливість злоякісного процесу в шлунку необхідно виключити до початку лікування Пілобактом, оскільки омепразол може замаскувати симптоми і утруднити постановку правильного діагнозу. Тинідазол спричинює потемніння сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування кларитроміцину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації останнього в плазмі. Одночасне застосування кларитроміцину і терфенадину підвищує концентрацію останнього в плазмі, що може призвести до пролонгації інтервалу QT і викликати порушення ритму серця. Одночасне застосування кларитроміцину та пероральних антикоагулянтів, таких як варфарин, може потенціювати активність останніх. Одночасне застосування кларитроміцину і карбазепіну, циклоспорину, фенітоіну, дизопіраміду, ловастатину, вальпроату, цизаприду, пімозиду, астемізолу, дигоксину може призвести до підвищення концентрації перелічених препаратів у плазмі. Внаслідок вираженого пригнічення секреції соляної кислоти, омепразол може впливати на всмоктування кетоконазолу, ампіциліну та солей заліза. Омепразол призводить до уповільнення елімінації фенітоїну, діазепаму, варфарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.