Нитроглицерин инструкция, аналоги и состав

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: нітрогліцерин;

1 таблетка містить 0,5 мг нітрогліцерину;

допоміжні речовини: глюкоза, лактози моногідрат (цукор молочний), повідон 25, кросповідон CL, макрогол 6000.

Лікарська форма. Таблетки сублінгвальні.

Таблетки білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею, рискою і фаскою.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01DA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Дія нітрогліцерину пов'язана головним чином зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору). Чинить центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Спричиняє розширення менінгеальних судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні. При використанні сублінгвальних форм напад стенокардії зазвичай усувається через 1,5 хв, гемодинамічний і антиангінальний ефект зберігається від 30 до 60 хв.

Фармакокінетика.

Швидко і повністю абсорбується з поверхні слизових оболонок. При сублінгвальному застосуванні відразу ж потрапляє в системний кровотік.

При сублінгвальному прийомі в дозі 0,5 мг біодоступність – 100%, максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 5 хв. Має дуже великий об'єм розподілу. Зв'язок з білками плазми крові становить 60%.

Показання для застосування.

Усунення нападів стенокардії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до нітратів, черепномозкова гіпертензія, тампонада серця, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит (стани, що супроводжуються зниженням тиску наповнення лівого шлуночка), неконтрольована гіповолемія, у хворих з серцевою недостатністю при нормальному або низькому тиску в легеневій артерії, колапс, геморагічний інсульт, субарахноїдальний крововилив, нещодавно перенесена травма голови, токсичний набряк легень, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз, закритокутова форма глаукоми с високим внутрішньоочним тиском; тяжка анемія, гіпертиреоз, вік до 18 років (безпечність застосування не встановлена), порушення мозкового кровообігу, шок, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.), одночасний прийом силденафілу (Віагра), вагітність, період годування груддю.

З обережністю (зважуючи ризик і користь) – тяжка ниркова недостатність, печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Особливі застереження.

При прийомі нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і запаморочення при різкому переході у вертикальне положення з положення "лежачи" або "сидячи", при вживанні алкоголю, виконанні фізичних вправ і спекотній погоді. До нітрогліцерину, як і до всіх органічних нітратів, при частому застосуванні розвивається звикання, при цьому потрібно підвищувати дозування. Інтенсивність головного болю після прийому нітрогліцерину може бути зменшена шляхом зниження дози та/або одночасного прийому валідолу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату в період вагітності або годування груддю протипоказане (прийом можливий лише за життєвими показаннями).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні транспортними засобами або механізмами, що вимагають підвищеної уваги, слід мати на увазі, що прийом нітрогліцерину може спричинити зниження швидкості рухової і психічної реакції.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років (безпека застосування не встановлена).

Спосіб застосування та дози.

Нітрогліцерин рекомендується приймати за призначенням лікаря.

Препарат приймають сублінгвально. Таблетку тримають під язиком до повного розсмоктування, не проковтуючи, відразу ж після виникнення болю. Дорослим – 0,5 - 1 мг (1 - 2 таблетки) на прийом.

Звичайно антиангінальний ефект виявляється вже через 0,5 - 2 хв; 75% хворих відмічають поліпшення протягом перших 3 хв, а ще 15% – протягом 4 - 5 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом перших 5 хв потрібно прийняти ще 0,5 мг (1 таблетку) Нітрогліцерину. За відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2-3 таблеток потрібно негайно викликати лікаря. Тривалість дії після сублінгвального прийому – приблизно 45 хв.

Вища разова доза – 2 таблетки. Вища добова доза – 6 таблеток.

При частих нападах стенокардії прийнято призначати пролонговані препарати нітрогліцеринового ряду. Толерантність до сублігвальних форм нітрогліцерину розвивається нечасто, проте при її виникненні в деяких хворих дозу препарату доводиться поступово збільшувати, доводячи її до 2 - 3 таблеток.

Передозування.

Симптоми: зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.) з ортостатичною дисрегуляцією, рефлекторна тахікардія, головний біль; може розвинутися астенія; запаморочення, підвищена сонливість, відчуття жару, нудота, блювання; при застосуванні високих доз (понад 20 мкг/кг) – колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, диспное і тахіпное. При появі симптомів передозування негайно вкласти хворого, трохи підняти ноги і терміново викликати лікаря. Терапія симптоматична. При метгемоглобінемії показане внутрішньовенне введення метиленового синього (у середньому 0,1-0,15 мл 1% розчину на 1 кг маси тіла).

Побічні ефекти.

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, тахікардія, гіперемія шкіри, жар, зниження артеріального тиску; рідко (особливо при передозуванні) – ортостатичний колапс, ціаноз.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі.

З боку ЦНС: рідко (особливо при передозуванні) – тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація, нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), "нітратний" головний біль, запаморочення і відчуття слабкості.

Можливі алергічні реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування нітрогліцерину з вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами "повільних" кальцієвих каналів, прокаїнамідом, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, інгібіторами фосфодіестерази, а також етанолом, призводить до посилення гіпотензивного ефекту.

Призначення з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його вмісту в крові і спричинити підвищення артеріального тиску (підвищення біодоступності дигідроерготаміну).

Одночасне призначення нітрогліцерину і гепарину знижує ефективність останнього (після відміни препарату можливе істотне зниження згортання крові, що може вимагати зниження дози гепарину).

Термін придатності.

2 роки 6 місяців. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C.